Pharmakologie
Vorlesungen Pharmakologie 3.Stdj
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Cartes-fiches
Colestyramin
Senkt den Lipidgehalt im Blut - durch Hemmung der Resorption
WIE: Colestyramin bindet die Galle —> so kann die Galle die Fette im Verdauungstrakt nicht mehr ummanteln und so eine Aufnahme ermöglichen
—> Fette werden nicht resorbiert und werden einfach mit dem Stuhl ausgeschieden
Orlistat
Lipidsenker
Hemmt die Verdauung im Darm: Hemmt die Pankreas-Lipase! (Ist ein Derivat von Lipostatin)
—> Fette werden nciht aufgenommen sondern unverdaut ausgeschieden mit dem Stuh
Ezetimib
Lipidsenker, hemmt die Aufnahme von Cholesterol im Darm.
WIE: durch Hemmen des Transporters NPC1L
Hemmstoffe der Cholesterinsynthese („Statine“)
diese Medikamente hemmen die HMG-CoA Reduktase (diese ist wichtig für die Bildung von Cholesterin). —> indirekt wird so die LDL Rezeptorexpression erhöht
- Pravastatin: Halbwertszeit 1-3h, hydrophil
- Atorvastatin (Lipitor) : stark und langlebig! Lipophil
- Rosuvastatin (Crestor) : stark und langlebig, hydrophil
- Simvastatin (Zocor): Halbwertszeit 2h, lipophil (Prodrug! Muss zuerst hydrolysiert werden zu Hydroxysäure
Alle wirken in der Lebe
Nikotinsäure (Niacin, Vit B3
Hemmt die Synthese von Lipoproteinen und die Freisetzung von Lipiden
WIE: durch Hemmung der Hormon-empfindlichen Lipase
Hohe Dosierung notwendig —> wird nicht oft genutzt
Clofibrat und Gemfibrozil
Senken die VLDL und LDL Konzentration („Fibrate“)
WIE CLOFIBRAT: Erhöhung der Lipoprotein lipase Aktivität
WIE GEMFIBROZIL: PPARalpha Aktivator; erhöht die Lipoprotein Lipase Aktivität
besonders wirksam wenn Trigylceride pathologisch erhöht sind —> Dauertherapie von diätresistenten, genetischbedingten Hyperlipidämien
Hat ausgeprägte Nebenwirkungen! (Insb. Clofibrat
Bezafibrat (Benzalip)
Reduziert LDl und erhöht HDL
WIE: PPARalpha Agonist (PPARalpha ist ein SteroidhormonRezeptor intrazellulär, wirkt nach Aktivierung als Transkriptionsfaktor für Proteine, die den Fettabbau erhöhen)
Idee: Je mehr LDL reduziert wird desto mehr HDL haben wi
Evolocumbas (Repatha)
PCSK9 Hemmer , zweite Linie, nach Diät und Statinen
Erhöht die LDL Aufnahme im Dünndarm
Was ist PCKS9: ein Protein im Körper, welches die LDL Rezeptoren selber bindet. Wenn es gebunden hat dann ist die Internalisierung des Rezeptors beschleunigt. Man wll also dieses PCKS9 hemmen, damit mehr Rezeptoren auf den Zellen sind damit mehr LDL aufgenommen werden kann und nicht mehr im Blut ist
