Hypnotika
(Anästhesie) Propofol, Etomidate, Ketanest S / Ketalar, Dormicum, Pentothal
(Anästhesie) Propofol, Etomidate, Ketanest S / Ketalar, Dormicum, Pentothal
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Propofol (Disoprivan) - chemische Eigenschaften
Disopropylphenol, stark lipophil (=fettliebend), starke Proteinbindung (98%), gute Gewebeverträglichkeit (pH 7.0), ist eine milchige, nicht H2O-lösliche Substanz
Proteinbindung 98%, sprich es wirkt nur zu 2%!! Bei älteren Menschen, die ein Proteinmangel haben, wirkt es also stärker à es braucht eine niedrigere Dosis
Propofol (Disoprivan) - Wirkung
- Propofol ist ein reines Hypnotikum
- bewirkt schnelles, angenehmes Einschlafen und rasches, klares Aufwachen
- wirkt auch gut antiemetisch
- keine Histaminfreisetzung
- keine Enzyminduktion
Propofol (Disoprivan) - Wirkungsort
Cortex (=Hirnrinde), funktionelle Hemmung der Formatio reticularis (=weisse und graue Substanz) im Hirnstamm
Propofol (Disoprivan) - Wirkungseintritt
nach ca. 30 – 40 Sek. maximale Wirkung im Cerebrum (=Grosshirn)
Propofol (Disoprivan) - Wirkungsdauer
t- ½ α Umverteilung → 4 – 6 Minuten, je nach Dosis
t- ½ β Elimination → ca. 55 Minuten
Die Umverteilung und die schnelle Elimination gelten als wesentliche Faktoren für das schnelle und klare Aufwachen
Propofol (Disoprivan) - Indikationen
- Narkoseeinleitung, TIVA
- gut geeignet bei ambulanten & kurzen Eingriffen
- gut bei Allergiker, da keine Histaminausschüttung
Propofol (Disoprivan) - Kontraindikationen
- absolut: Allergie auf Soja oder Propofol
- relativ: Hypovolämie, Herzinsuffizienz, KHK, Schockzustände
Propofol (Disoprivan) - Dosierungen
Induktionsdosis → nach Wirkung 1,5 – 3mg/kg KG (-5mg/kg KG bei Kindern)
Dosisreduktion bei älteren Patienten und Risikopatienten!
TIVA → Bolus wie Induktionsdosis, dann 10mg/kg/h während 10Min., dann 8mg/kg/h während 10Min., danach 5 – 6mg/kg/h abhängig von der klinischen Antwort
Sedation → 1 – 3mg/kg/h
Propofol (Disoprivan) - Elimination
Konjugation in der Leber und Ausscheidung der Metaboliten durch die Nieren
Propofol (Disoprivan) - Wirkungen auf Organsysteme
ZNS
- CBF▼ (cerebral blood flow), ICP▼ (intracranial pressure), CMRO2▼ (cerebral metabolic rate of oxygen), VO2▼ (Sauerstoffaufnahme), CPP▼ (cerebral perfusion pressure) kann wegen BD-Abfall auf kritische Werte sinken
- die antikonvulsive (=gegen Krämpfe) Wirkung ist umstritten
Respirationstrakt
- starke Atemdepression = Hypoventilation bis Apnoe
- CO2-Antwort und Hypoxiestimulus (Hypoxie = Sauerstoffmangel) sind gedämpft
- Bronchialmuskulaturtonus bleibt erhalten
Herz-Kreislauf-System
- Inotropie ▼ (=Kontraktionskraft des Herzens) à Myokarddepression
- Preoload ▼ (=Vorlast) à Sympathikusdämpfung = cardiac Output ▼ (=Herzzeitvolumen)
- Afterload ▼ (=Nachlast) à peripherer Widerstand
- Baroreflex wird ausgeschaltet = kein Pulsanstieg bei Hypotonie!
Nieren
- Ausscheidung der Metaboliten über Niere
Leber
- Keine Beeinflussung
Wichtiges/Verschiedenes
- starker Injektionsschmerz à Lidocain 1% 1ml pro 10ml Propofol verhindert/lindert SZ
- Max. Haltbarkeit der aufgezogenen Ampulle à 8 h (Infektionsgefahr)
- Kann komische Träume machen, bzw. erotische Träume
Exzitatorische Phänomene (erregend, stimulierend)
- Husten, Niesen, Singultus (Schluckauf) & Erbrechen können selten auftreten
Dormicum - chemische Eigenschaften
Gehört in der Gruppe der Benzodiazepine
Dormicum ist eine 0,1% oder 5% H2O-lösliche Substanz
pH <4, Proteinbindung 94%
Dormicum - Wirkung
- Dormicum wirkt: anxiolytisch (=angstlösend), sedierend, antikonvulsiv (=krampflösend), macht eine anterograde Amnesie (=Gedächtnisverlust nach Einnahme) und einen Muskeltonus-Verlust (v.a. im Schlund)
- Suchtgefahr
Dormicum - Wirkungsort
An den Benzodiazepin Rezeptoren an Cortex (=Hirnrinde) und RM (=Rückenmark)
Dormicum - Wirkungseintritt
i.v. → 3 – 5 Min.
p.o. → 30 Min.
Dormicum - Wirkungsdauer
je nach Applikationsart und Dosis ca. 30 – 60 Min.
t- ½ β Elimination → 2 – 5 h
Dormicum - Indikationen
- zur Prämedikation
- Sedation intraoperativ
- zur Induktion einer Allgemeinanästhesie (meistens in Komb. mit Opiaten und anderen Hypnotika)
- zur Prophylaxe von epileptischen Krämpfen oder LA-Intoxikation (für eine Therapie nur begrenzt anwendbar, da langsamer Wirkungseintritt)
Dormicum - Kontraindikationen
- absolut: Myastenia gravis (Dormicum macht ein Muskeltonusverlust, gibt man also nicht bei dieser Erkrankung, da Betroffene sowieso Muskelschwäche haben), Benzodiazepinallergie
- relativ: Porphyrie
Dormicum - Dosierungen
Prämedikation Erwachsene → p.o. 7,5mg – i.m. 0,07 – 0,1 mg/kg KG
Prämedikation Kinder → rectal 0,5 – 0,75 mg/kg KG
p.o. 7,5mg < 25kg – 15mg > 25kg
Sedation → i.v. 1 – 3 mg-weise Eintitrieren bis gewünschte
Wirkung
Dormicum - Elimination
Konjugation in der Leber und Ausscheidung der Metaboliten durch die Nieren
Dormicum - Wirkungen auf Organsysteme
ZNS
- CBF▼ (cerebral blood flow), CMRO2▼ (cerebral metabolic rate of oxygen), VO2▼ (Sauerstoffaufnahme), ICP nicht gesenkt
- Sedierung, Schlafinduktion, Amnesie, antikonvulsiv
Respirationstrakt
- Atemdepression (Dosisabhängig)
- ab 0,15mg/kg CO2-Antwort ▼
- Obstruktion der oberen Luftwege durch Muskeltonusverlust
Herz-Kreislauf-System
- In sedierenden Dosen selten kardiovaskuläre NW
In höheren Dosen:
- Inotropie ▼ (=Kontraktionskraft des Herzens, Preoload ▼ (=Vorlast), SVR ▼ (systemic vascular resistance, totaler peripherer Widerstand) = BD ▼
- Indirekte Reflextachykardie in 18% vorhanden
- NW können bei Hypovolämie, alten Pat. oder in Komb. mit Opiaten ausgeprägt sein
- 0,3mg/kg entsprechen 4mg/kg Pentothal
Nieren
- Ausscheidung der schwach wirksamen Metaboliten (=Zwischenprodukt aus Stoffwechselvorgang)
- Wirkung kann bei NI (=Niereninsuffizienz) verlängert sein
Leber
- 99% in der Leber zu konjugierten α-Hydroxymidazolam
- schwach wirksamer Metabolit
- keine Beeinträchtigung der Leberfunktion
Wichtiges/Verschiedenes
- Dormicum-Versager können durch paradoxe Erregung des ZNS auftreten
- Agitiertheit, Hyperaktivität, Aggressivität, Verwirrtheit sind einige Zeichen
- Dormicum antagonisieren mit Anexate möglich
Ketamin (Ketalar) - chemische Eigenschaften
Arylcyclohexylamin, Ketalar ist eine 1% oder 5%, klare, H2O-lösliche Substanz, pH 3,5 – 5,5 , Proteinbindung 12%
Ketamin (Ketalar) - Wirkung
- Ketalar macht eine «dissoziative Anästhesie» (Trancezustand) mit guter Analgesie, Sedation und Amnesie
- die Wirkungen sind stark dosisabhängig
Ketamin (Ketalar) - Wirkungsort
Ketalar verursacht eine Hemmung des Cortex (=Hirnrinde) und des Thalamus und eine Stimulation des lymbischen Systems
Ketamin (Ketalar) - Wirkungseintritt
i.v. ca. 30 Sek.
i.m. ca. 3 – 5 Min.
Ketamin (Ketalar) - Wirkungsdauer
t- ½ α Umverteilung → i.v. ca. 4 – 10 Min i.m. ca. 10 – 20 Min.
t- ½ β Elimination → 2 – 4 h
Ketamin (Ketalar) - Indikationen
- als Monoanästhetika für kurze Eingriffe
- für wiederholte Anästhesien bei Verbrennungspatienten
- in der Notfall- und Katastrophenmedizin als Analgetika oder Anästhetika
- zur Induktion bei schockierten- und Risikopatienten
- zur Analgesie bei schmerzhaften OP-Vorbereitungen
- zur Suplementierung bei Regionalanästhesien
- zur Therapie bei Status asthmaticus
Ketamin (Ketalar) - Kontraindikationen
- ausgeprägter Hypertonus, manifeste Koronar- oder Myokardinsuffizienz, Aorta- oder Mitralstenose, WPW-Syndrom
- zerebrovaskulärer Insult, Schädel-Hirntrauma oder ICP ▲
- perforierende Augenverletzungen und Glaukom
- Präklampsie, Eklampsie, Uterusruptur und Nabelschnurvorfall
- Phächromozytom, Hyperthyreose
- Vorsicht bei psychischen Erkrankungen und Epilepsie nicht geeignet für ambulante Chirurgie, Eingriffe im Pharynx- & Larynxbereich!
Ketamin (Ketalar) - Interaktionen
bei volatilen Anästhetika verlängern die Wirkung (Verlangsamung der Umverteilung), Ketalar senkt den MAC-Wert der volatilen Anästhetika, Benzodiazepine verlängern die Wirkung (Hemmung des Abbaus)
Ketamin (Ketalar) - Dosierungen
Einleitung
1 – 2 mg/kg i.v. (5 – 12 mg/kg i.m.)
Nachinjektion
½ der Initialdosis
Notfallschmerztherapie
0,2 – 0,5 mg/kg i.v.
Therapie bei Status asthmaticus
- Bolus 0,75 mg/kg i.v.
- 0,75 mg/kg i.v. die nächsten 10 Min.
- Perfusor 0,5 – 2,5 mg/kg/h
Ketamin (Ketalar) - Elimination
zu 95% in der Leber zu Norketamin = ca. 1/3 der Potenz
Ketamin (Ketalar) - Wirkung auf Organsysteme
ZNS
- CBF▲ (cerebral blood flow) bis 80%, ICP▲ (intracranial pressure), CMRO2▲ (cerebral metabolic rate of oxygen), VO2▲ (Sauerstoffaufnahme) bis 20%
- macht Halluzinationen und Dysphorie und Traumepisoden
Respirationstrakt
- AF ▲▼, VT▲▼, AMV ▲▼, die Atmung wird unregelmässig
- Bronchodilatation durch Katecholaminfreisetzung
Herz-Kreislauf-System
- Sympathikusaktivierung mit BD▲ HF▲▲, MVO2▲ (Myocardial Volume Oxygen), Koronardurchblutung ▲
Nieren
- die Metaboliten werden zum Teil über die Nieren ausgeschieden, keine Organbeeinträchtigung
Leber
- Metabolisation zu Norketamin, keine Organtoxizität
Andere
- Augen: Augeninnendruck ▲
- Drüsen: Hypersalivation der Speicheldrüsen und des tracheobronchial Systems
- Larynx/Pharynx: Schutzreflexe erhalten bis gesteigert aber nicht koordinate = kein Aspirationsschutz
- Muskulatur: Skelettmuskulaturtonus ▲ unwillkürliche Bewegungen (durch zentrale Mechanismen)
- Uterus: Uteruskontraktionen können ausgelöst werden
Wichtiges/Verschiedenes
- Dormicum Vorgabe 1 – 5 mg obligat zur Dämpfung der psychischen NW
- Atropin Vorgabe nicht mehr obligat, kann aber die Hypersalivation hemmen
Esketamin (Ketanest) - chemische Eigenschaften
Wirksubstanz Esketaminhydrochlorid, Konzentration 0,5% (5mg/ml) und 2,5% (25mg/ml)
Esketamin (Ketanest) - Wirkung
- Esketamin führt zu einer dissoziativen (Trancezustand) Anästhesie (Hemmung Cortex u. Thalamus, Stimulation lymbisches System)
- Potente Analgesie (überdauert Wirkung der Anästhesie)
- Sedation u. Amnesie
- Die Wirkungen sind dosisabhängig
Esketamin (Ketanest) - Wirkungsort
ZNS (Cortex, Thalamus, lybisches System), Blockade der NMDA Rezeptoren
Esketamin (Ketanest) - Wirkungseintritt
i.v. : 30 – 60 Sek.
i.m. : 3 – 6 Min.
Esketamin (Ketanest) - Wirkungsdauer
t- ½ α Umverteilung i.V. : 4 – 10 Min.
t- ½ α Umverteilung i.m. : 10 – 20 Min.
t- ½ β Elimination : 2 – 4 h
Esketamin (Ketanest) - Indikationen
- Monoanästhetikum für kurze Eingriffe (Reposition, VW …)
- Wiederholte Debridements bei Verbennungen
- Anästhesie und Analgesie in der Notfall- und Katastrophenmedizin
- Anästhesieeinleitung bei schockierten Patienten und Risikopatienten
- Analgesie bei schmerzhafter OP Vorbereitung (umlagern)
- Supplementierung bei Regionalanästhesie
- Therapie Status asthmaticus
- Notfall Sectio (can not intubate)
Esketamin (Ketanest) - Kontraindikationen
- Hypertonie, Tachykardie, KHK, Herzinsuffizienz, Aortenstenose, Mitralstenose
- Prä-Eklampsie, Eklampsie, Uterusruptur, Nabelschnurvorfall, Phächromocytom, Hyperthyreose
- WPW-Syndrom, CVI, SHT mit ICP ▲, Glaukom, perfordierende Augenverletzung, Epilepsie, Eingriffe am Pharynx/Larynx, ambulante Eingriffe fraglich
Esketamin (Ketanest) - Dosierungen
Einleitung (Initialdosis)
0,5 – 1mg/kg i.v. (2 – 4 mg/kg i.m.)
Nachinjektion
½ der Initialdosis alle 10 – 15 Min.
Dauerinfusion
0,5 – 3mg/kg/h
Analgesie (NF)
0,125 – 0,25 mg/kg i.v. (0,25 – 0,5 mg/kg i.m.)
Suplementation für AA
0,25 mg/kg/KG (Tipp: ¼ vom KG in mg)
Status asthmaticus
0,25 – 0,5 mg/kg i.v.
Esketamin (Ketanest) - Elimination
Hepatischer Abbau (Metabolit Norketamin hat eine Potenz zu Esketamin von 1/3 – 1/10)