Grundlagen der Pharmakokinetik (W9)
ZHAW, BsC Pflege
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M. V.
M. V.
Diese Lernkarten behandeln die Grundlagen der Pharmakokinetik und sind für Fortgeschrittene geeignet. Sie beleuchten die Prozesse der Freisetzung, Resorption und Verteilung von Wirkstoffen im Organismus, wobei die Rolle der Leberpassage und der Durchblutung hervorgehoben wird. Die Karteikarten erklären auch die Bedeutung von Bioverfügbarkeit, First-Pass-Effekt und Prodrugs. Sie richten sich an Medizinstudenten und Fachkräfte, die ein tieferes Verständnis der Pharmakokinetik erlangen möchten, um die Wirkstoffkonzentrationen im Plasma besser zu verstehen und die Effekte von Arzneistoffen zu optimieren.
Pharmakokinetik
Tastatur-Befehle:
= drehen,
= vor-/rückwärts,
= scrollen
- Lehre von der Wirkung des Organismus auf den Arzneistoff
- Konzentrationsveränderungen de sWirktsotts im Organismus in Abhängigkeit von der Zeit
- LADME
- L: Liberation = Freisetzung
- A: Absorption = Resorption
- D: Distribution = Verteilung
- M: Metabolismus = Umwandlung
- E: Elimination = Ausscheidung
Liberation
Tastatur-Befehle:
= drehen,
= vor-/rückwärts,
= scrollen
- Der Arzneistof wird freigesetzt
- Abhängigig von
- pH Wert: Beeinflusst die Lösungseigenschaften
- Arzneiform: Einfluss auf die Liberationsgeschwindigkeit
- flüssig --> fest --> Retard
Absorption und Resorption
Tastatur-Befehle:
= drehen,
= vor-/rückwärts,
= scrollen
- Aufnahme des Arzneistoffs in die Blutbahn
- Abhängig von den chemisch -physikalischen Eigenschaften des Arzneistoffs und der Köperoberfläche
- Umgeehung der Resorption bei der i.V Applikation
Absorption/ Resorption bei oraler Applikation
Tastatur-Befehle:
= drehen,
= vor-/rückwärts,
= scrollen
- Resorption über den Gastrointestinaltrakt, vor allem Dünndarm
- Beeinflusst durch
- Magen und Darmmotilität
- Magenfüllung
- andere Arzneistoffe
- Arzneiform
Resorption über das Rektum
Tastatur-Befehle:
= drehen,
= vor-/rückwärts,
= scrollen
- teilweise Umgehung der ersten Leberpassage
- starke Schwankungen, aber rasche Resorption
- von Vorteil bei Erbrechen, Schluckbeschwerden, Kindern
Resorption über die Nasenschleimhaut
Tastatur-Befehle:
= drehen,
= vor-/rückwärts,
= scrollen
- gute Resorptionseigenschaften
- teilweise Applikation von Hormonen
- nicht alle Wirkstoffe sind über die Nasenschleimhaut resorbierbar
Pulmonale Resorption
Tastatur-Befehle:
= drehen,
= vor-/rückwärts,
= scrollen
- besonders Gas (Narkose)
- auch flüssige und feste Stoffe
- unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Asthmatherapeutika
Resorption über die Haut
Tastatur-Befehle:
= drehen,
= vor-/rückwärts,
= scrollen
- Können Wirkstoffe teilweise resorbieren
- Pflaster --> TTS
- bessere Resorption durch die Schleimhäute
Resorption nach subkutaner und intramuskulärere Applikation
Tastatur-Befehle:
= drehen,
= vor-/rückwärts,
= scrollen
- aus dem Muskelgewebe oder Unterhautgewebe ins Blut
- abhängig von der Durchblutung des Gewebes
- sofortiger Wirkeintritt bei iv Gabe
Distribution
Tastatur-Befehle:
= drehen,
= vor-/rückwärts,
= scrollen
- Arzneistofftransport von einem Teil des Körpers in einen anderen
- abhängig von
- Organismus: Durchblutung des Gewebes Membrandurchlässigkeit
- Arzneistoff: Grösse des Molekühls, Löslichkeit, Proteinbildung
Möglichkeiten der Distribution
- Wirkstoff im Blut
- Wirkstoff im Extrazellulärraum
- Plasma und Interstitialraum
- Wirkstoff ist stark an Gewebe febunden
- Abnahme der Plasmakonzentration, ohne das Wirkstoff ausgeschieden wird
Distribution durch Proteinbindung
- nur freier (ungebundener) Wirkstoff ist wirksam
Metabolismus
- Biotransformation von Körpereigenen und körperfremden Substanzen mittels Enzymen
- Ziel: Umwandlung von lipophilen Arzneistoffe in hydroohilere, leichter ausscheidbare Stoffe
- Hauptorgan: Leber
- Teils auch in Darm, Niere, Lunge, Milz, Muskulatur, Haut, Blut
- Phase I Oxidation, Reduktion, Hydrolyse
- Phase II Konjugation mit Gluconsäure, Schwefelsäure, Essisäure, Aminosäure ua
- Prodrugs
Prodrugs
- inaktiver Wirkstoff
- Biotransformation
- aktiver Metabolit (eigentlicher Wirkstoff)
- Gründe für Prodrugs
Schlechter Geschmack, geringe Wasserläslichkeit, geringe Resorbierbarkeit, hoher First- Pass Effekt, kurze Wirkdauer, ungenügende Verteilung, hohe Toxizität
Übersicht über Prodrugs
First Pass Effekt
- Arzneistoff gelangt ins venöse Blut des Gastrointestinaltraktes
- über die Pfortader in die Leber und erst dann in den Körperkreislauf
- First Pass Effekt: charakterisiert den Anteil des Wirkstoffs, der bei der ersten Passage metabolisiert wird und nicht in den Blutkreislauf gelangt
Bioverfügbarkeit
- Anteil eines Arzenistoffes, der nach der Freisetzung, Resorption und der ersten Leberpassage im Plasma verfügbar ist
Übersicht über den First Pass Effekt
Elimination
- Elimination von Wirkstoff und Metaboliten
- Konzentrationsabnahme im Plasma
- Arten:
- renal über den Urin
- biliär und Intestinal: mit den Fäzes
- pulmonal: über die Ausatmungsluft
- über die Muttermilch
- mögliche Intoxikationen beim Säugling
Konzentrations- Zeit Verläufe
- von Arzneistoffen im Blutplasma
Bioverfügbarkeit
- Anteil eins Arzneistoffs, der nach der Freisetzung, Resorption und der ersten Leberpassage im Plasma verfügbar ist
Elimiantionshalbwertszeit
- Zeit, in der die Plasmakonzentration auf die Hälfte des ursprünglichen WErtes abfällt
Minimale therapuetische und minimale toxische Wirkstoffkonzentration
- Wirkungsschwelle -toxische Erscheinung
- therapeutische Breite
-
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Lernkarten
Pharmakokinetik
- Lehre von der Wirkung des Organismus auf den Arzneistoff
- Konzentrationsveränderungen de sWirktsotts im Organismus in Abhängigkeit von der Zeit
- LADME
- L: Liberation = Freisetzung
- A: Absorption = Resorption
- D: Distribution = Verteilung
- M: Metabolismus = Umwandlung
- E: Elimination = Ausscheidung
Liberation
- Der Arzneistof wird freigesetzt
- Abhängigig von
- pH Wert: Beeinflusst die Lösungseigenschaften
- Arzneiform: Einfluss auf die Liberationsgeschwindigkeit
- flüssig --> fest --> Retard
Absorption und Resorption
- Aufnahme des Arzneistoffs in die Blutbahn
- Abhängig von den chemisch -physikalischen Eigenschaften des Arzneistoffs und der Köperoberfläche
- Umgeehung der Resorption bei der i.V Applikation
Absorption/ Resorption bei oraler Applikation
- Resorption über den Gastrointestinaltrakt, vor allem Dünndarm
- Beeinflusst durch
- Magen und Darmmotilität
- Magenfüllung
- andere Arzneistoffe
- Arzneiform
Resorption über das Rektum
- teilweise Umgehung der ersten Leberpassage
- starke Schwankungen, aber rasche Resorption
- von Vorteil bei Erbrechen, Schluckbeschwerden, Kindern
Resorption über die Nasenschleimhaut
- gute Resorptionseigenschaften
- teilweise Applikation von Hormonen
- nicht alle Wirkstoffe sind über die Nasenschleimhaut resorbierbar
Pulmonale Resorption
- besonders Gas (Narkose)
- auch flüssige und feste Stoffe
- unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Asthmatherapeutika
Resorption über die Haut
- Können Wirkstoffe teilweise resorbieren
- Pflaster --> TTS
- bessere Resorption durch die Schleimhäute
Resorption nach subkutaner und intramuskulärere Applikation
- aus dem Muskelgewebe oder Unterhautgewebe ins Blut
- abhängig von der Durchblutung des Gewebes
- sofortiger Wirkeintritt bei iv Gabe
Distribution
- Arzneistofftransport von einem Teil des Körpers in einen anderen
- abhängig von
- Organismus: Durchblutung des Gewebes Membrandurchlässigkeit
- Arzneistoff: Grösse des Molekühls, Löslichkeit, Proteinbildung
Möglichkeiten der Distribution
- Wirkstoff im Blut
- Wirkstoff im Extrazellulärraum
- Plasma und Interstitialraum
- Wirkstoff ist stark an Gewebe febunden
- Abnahme der Plasmakonzentration, ohne das Wirkstoff ausgeschieden wird
Distribution durch Proteinbindung
- nur freier (ungebundener) Wirkstoff ist wirksam
Metabolismus
- Biotransformation von Körpereigenen und körperfremden Substanzen mittels Enzymen
- Ziel: Umwandlung von lipophilen Arzneistoffe in hydroohilere, leichter ausscheidbare Stoffe
- Hauptorgan: Leber
- Teils auch in Darm, Niere, Lunge, Milz, Muskulatur, Haut, Blut
- Phase I Oxidation, Reduktion, Hydrolyse
- Phase II Konjugation mit Gluconsäure, Schwefelsäure, Essisäure, Aminosäure ua
- Prodrugs
Prodrugs
- inaktiver Wirkstoff
- Biotransformation
- aktiver Metabolit (eigentlicher Wirkstoff)
- Gründe für Prodrugs
Schlechter Geschmack, geringe Wasserläslichkeit, geringe Resorbierbarkeit, hoher First- Pass Effekt, kurze Wirkdauer, ungenügende Verteilung, hohe Toxizität
Übersicht über Prodrugs
First Pass Effekt
- Arzneistoff gelangt ins venöse Blut des Gastrointestinaltraktes
- über die Pfortader in die Leber und erst dann in den Körperkreislauf
- First Pass Effekt: charakterisiert den Anteil des Wirkstoffs, der bei der ersten Passage metabolisiert wird und nicht in den Blutkreislauf gelangt
Bioverfügbarkeit
- Anteil eines Arzenistoffes, der nach der Freisetzung, Resorption und der ersten Leberpassage im Plasma verfügbar ist
Übersicht über den First Pass Effekt
Elimination
- Elimination von Wirkstoff und Metaboliten
- Konzentrationsabnahme im Plasma
- Arten:
- renal über den Urin
- biliär und Intestinal: mit den Fäzes
- pulmonal: über die Ausatmungsluft
- über die Muttermilch
- mögliche Intoxikationen beim Säugling
Konzentrations- Zeit Verläufe
- von Arzneistoffen im Blutplasma
Bioverfügbarkeit
- Anteil eins Arzneistoffs, der nach der Freisetzung, Resorption und der ersten Leberpassage im Plasma verfügbar ist
Elimiantionshalbwertszeit
- Zeit, in der die Plasmakonzentration auf die Hälfte des ursprünglichen WErtes abfällt
Minimale therapuetische und minimale toxische Wirkstoffkonzentration
- Wirkungsschwelle -toxische Erscheinung
- therapeutische Breite
