Pharmakoseminar

- Osmotika

- Osmotische Wirkung --> Wasserretention im Darmlumen --> Aufweichung des Stuhles, Anregung der Peristaltik durch Volumenerhöhung (passiv)

- Mittel 1. Wahl bei kritisch kranken Patienten

- Diarrhoe, abdominale Schmerzen

- vor Kolonoskopie

- Anti-Obstipation

- Anthranoide, Diphenole

- Steigern die Elektrolyt- und Wasserretnetion --> Flüssigkeitsakkumuation im Darmlumen --> Stimulierung der Peristaltik

- Melanosis coli, HypoK+ 

- Anti-Diarrhoe

- Agonist an mu-Opiatrezeptoren im Darm--> Hemmung Peristaltik --> Kontaktzeit steigert --> Resorption von H2O steigert

- Sedation, Nausea Erbechen, allergische Reaktion

- Colitis ulcerosa, Crohn, Infektion

- Analgetika

- Stufe 1

- Dosisreduktion um 50% bei Alkoholikern wegen Hepatorisiko

- Wirkdauer 6h, HWZ 2-4h

- Antipyretikum

- Kombination mit Opiaten

- Analgetika

- Stufe 1

- COX1 (immer vorhanden) + COX2 (Entzündungen. FIeber, Schmerz, NIere, Gefässe) -Hemmer

- GIT 20-40% (Dyspepsie, Übelkeit) , Erosionen/Ulcera 10-20%, Ulkuskomplikation 1% (10% letal)

- mit Steroiden : erhöhtes RF für NSAR-Ulcera

- COX2 : erhöhen vardiovaskuläre Ereignisse (Senkung Prostaglandine --> Übergewichtung von TXA2 --> erhöhtes cv-Risiko)

- NSAR-induzierte akute Niereninsuffizienz : bei low-output oder VOlumenmangel wird die Nierenperfusion abhängig von renaler PG-Synthese --> weniger Pg wegen NSAR --> akute NI

- Herzinsuffizienz : NSAR-induzierte Natrium- und Wasserretention + renale und systemische Vasokonstriktion --> erhöhtes Risiko für Dekompensation + Herzinfarkt + erhöhte Mortalität

- Tiefe Dosis und kurze Dauer

- NSAR nciht bei nicht-entzündlichen Prozessen (Arthrose, Rückensz)

- keine NSAR : Antikoagulation + Herzinsuffizienz

- Analgetika

- Stufe 1 --> aber mittelstarke Sz

- Wirkungsprinzip unbekannt

- Antipyretikum, Koliken

- keine Nierenfunktionsstörung / Gerinnungsstörung

- Blutdruckabfall wenn IV gegeben (fast nie), Agranulozatose Hautreaktionen, anaphylaktische Reaktion

- Analgetika

- schwache Opioide

- Stufe 2

- CYP2D6

- Serotoninsyndrom

- Tramadol bei NIereninsuffizienz nur vorsichtig !

- Analgetika

- Stufe 2 = schwache Opioide

- Umwandlung in Morphin --> 10% Bioverfügbarkeit

- poor metabo --> kein analgetikes Effekt

- ultra rapid metabo --> verstärkte Wirkung

- Interaktion mit CYP 2D6 - Hemmern

- keine Codein geben bei NI !

- Analgetika

- starke Opioide

- Stufe 3

-  Glukuronidierung in der Leber --> Ausscheidung Niere

- kein Ceiling-Effekt : analgetischer Effekt nimmt mit steigender Dosierung stetig zu

- Aufpassen bei Niereninsuffizienz --> nicht geben oder nur vorsichtig

- Retardierte Präparate als Basis

- Schmerzziel : VAS<3 und nicht 0

- Im Alter Dosis reduzieren (50%)

- Sedativa / Hypnotika

- Benzodiazepin

- 8h = mittlere HWZ

- Durchschlafstörungen / ältere Patienten

- KI : Positive Suchtanamnese

- Sedativa / Hypnotika

- Benzodiazepin

- 8h = mittlere HWZ

- Durchschlafstörungen / ältere Patienten

- KI : Positive Suchtanamnese

- Sedativa / Hypnotika

- Benzodiazepin

- 8h = mittlere HWZ

- Durchschlafstörungen / ältere Patienten

- KI : Positive Suchtanamnese

- Sedativa / Hypnotika

- Benzodiazepine-Analoga

- EInschlafstörungen / jüngere Patienten

- KI : Positive Suchtanamnese

- Sedativa / Hypnotika

- Trizyklische ANtidepressiva

- kardiotoxisch (Rhythmusstörungen, BD-Abfall), anticholigerne wirkung (Mundtrockenheit, Obtipation, Delir)

- Sedativa / Hypnotika

- beste Wirkung bei Durchschlafstörungen (Histamin ist v.a. im letzten Nachtdrittel erhöht)

- Toleranzentwicklung innert Tagen

- beim alten Patienten nicht empfohlen

- Sedativa / Hypnotika

- Neuroleptika

- bei alten Patienten

- Schlaflosigkeit und/oder Demenz --> aber erhöhte Mortalität bei Demenzpatienten !

- Sedativa / Hypnotika

- Agonist an B-Einheit des GABA-Rezeptors

- UW = Atemdepression

- Toleranzentwicklung +++, Rebound +++

- starkes Abhängigkeitspotential

- 

- LDL-Senker

- PCSK9-Inhibitor

- Blockiert Destruktion von LDL-Rezeptoren der Hepatozyten --> LDL vermehrt in der Leber aufgenommen

- Senkung LDL um 50-70%

- orale Antidiabetika

- hemmt glukoneogenese

- Laktatazidose ! achtung bei RF !

- Antimikotika

-  Fluconazol-Derivat : Ergosterol-Synthese-Hemmer : störung der Funktion der Zellmembranen und der membrangebundener ENzyme --> Inhibition der Replikation

- QTc-Verlängerung, Sehstörungen, Hepatopathien 10%, Exantheme 10%

- invasive Aspergillose, schwere Candida-Infektionen

- 80% renal unverändert

- Interaktion durch Hemmung Cytochrome 2C9 2C19 (3A4) --> sehr viele Interaktionen

- Antimikotika

- Synthetisches Alkylamin --> Ergosterol-Synthese-Hemmer : störung der Funktion der Zellmembranen und der membrangebundener ENzyme --> Inhibition der Replikation

- Dermatophyten !

- topische (Hautbefall) und systemische Aktivität (Zehnägelbefall)

- Interaktion durch Hemmung Cytochrome 2D6 --> mehr von anderen Mediks + CYP-Induktoren (Rifampicin) reduzieren Terbinafin

- Antimikotikum

- Polyen isoliert aus Bakterium : bindet an Ergosterol in Pilzmembran --> Zerstörung der Membran --> Bildung von Poren --> fungizid

- NW zahlreich : Nephrotoxizität (Bindung an Membran von tubulären Nierenzellen) also GFR reduziert, häufig Übelkeit/Erbrechen

- Aspergillose, systemische Candidiasis, andere ungewöhnliche Pilz-Infektionen

- Antimikotika

- Echinocandin : inhibiert beta-Glykan-Synthese --> fungizid

- grosse Verteilung (lipophil)

- Infusion IV

- disseminierte Candida-Infektion, welche nicht auf Amphotericin B angesprochen haben

- NW : Infusionsreaktionen (Histamin-vermittelt), Hepatopathie

- anti-Herpes

- (Guanosin) Nucleosid-Analoga --> in DNS eingebaut --> Kettenabbruch virale DNA --> Inaktivierung der viralen DNA-Polymerase (irreversibel)

- Valaciclovir : Bioverfügbarkeit von 50% gegen Aciclovir 20%

- sehr gute Hydratation des Patienten wenn iV gegeben sonst Niereninsuffizienz durch Kristallbildung

- anti-Herpes

- (Guanosin) Nucleosid-Analoga --> in DNS eingebaut --> Kettenabbruch virale DNA --> Inaktivierung der viralen DNA-Polymerase (irreversibel)

- Valaciclovir : Bioverfügbarkeit von 50% gegen Aciclovir 20%

- - Indikation : CMV (Herpes-virus), alle andere Herpes-Viren

- Anti-HIV

- Korezeptor Antagonisten (CCR5-Antagonisten)

- Anti-HIV

- Nukleosidanaloga NRTI / Nicht-nukleosidanaloga NNRTI

- Anti-HIV

- Anti-HIV

- anti-Influenza

- Neuraminidase-Inhibitor : interferieren mit Virusfreisetzung aus der infizierten Zelle

- Prophylaxe gegen Influenza A und B

- verringert Krankheitsdauer um 1 Tag

- Anti-Hepatitis B

- Zytokine mit antiviraler immunmodulierender und antiproliferativer Aktivität --> rekombinantes Protein --> Hemmung virale Transkription, Translation, Proteinsynthese, Virus-Freisetzung

- NW : sehr viele schwere NW ! grippale Symptome 50%, Nausea, Anorexie, Leukopenie, Thrombopenie, Depression, Sehstörungen, paranoide Reaktionen

- Chronische Hepatitis B

- Anti-Hepatitis B

- Guanosin-Nukleosidanalog, intrazellulär zu aktivem Triphosphat phosphoryliert --> starke Aktivität gegen HBV-Polymerase

- Hepatitis B

- circa 5 Jahre

- anti-Hepatitis-B

- Nukleosid-Analoga von Adenosinmonophosphat --> hemmt HBV-Polymerase

- Hepatitis B

- anti-Hepatitis C

- Hemmt NS5A (Komponente der HCV-Replikase)

- anti-Hepatitis B

- anti-Asthmatika

- Beta-2-Sympathomimetika --> Relaxation der glatten Muskulatur der Bronchien --> Bronchodilatation

- Bronchodilatation

- Applikation durch Inhalation

- Problem : Toleranzentwicklung

- UAW : Tachykardie, Arrythmien, Tremor, Hypokaliämie, Hyperglykämie

- kurzwirksame : Akuttherapie (alle Schweregrade)

- langwirksame : Basistherapie IMMER in Kombination mit Steroiden !

- Anti-Asmathika

- Corticosteroide --> Bindung an Glukokortikoid-Rezeptor --> Beeinflussung der Gentranskription --> Substanzen, die Inflammation unterdrücken

- anti-inflammatorisch

- Inhalation

- Wirklatenz : Beginn nach Tagen, max Effekt nach 2 Wochen

- UAW : Candidiasis, Heiserkeit (myopathie M. vocalis), Suppression NNR, Verzögerung des Wachstums bei Kindern

- Anti-Asthma

- Antikörper gegen IgE

- Anti-inflammatorisch