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First - Pass - Effekt
Das gesamte venöse Blut aus dem Magen - Darm - Trakt und die darin enthaltenen Arzneistoffe gelangen nach der Absorption zunächst über die Pfortader in die Leber. Die im MDT absorbierten Arzneistoffe müssen also erst die Leber passieren, bevor sie zum Herz gelangen, von wo aus sie im ganzen Organismus verteilt werden. Für die Wirkung ist es smit von ausschlaggebender Bedeutung, n welchem Ausmass und in werlcher Art der Arzneistoff bei seiner ersten Passage der Leber metabolisiert wird.
Elimmination
Ausscheidung
Die Elimmination eines Arzneistoffes und seiner Umwandlungsprodukte kann über verschiedene Wege erfolgen
Drei wichtigste Ausscheidungsorgane sind:
Niere (mit dem Urin = renal)
Leber und Galle (mit den Fäzes (Kot) = biliar)
Darmschleimhaut (mit den Fäzes)
Neben den genannten Organen können Arzneistoffe auch über die Lunge oder die Haut ausgeschieden werden.
Ausscheidung über die Niere
Die Niren sind die weitaus wichtigsten Ausscheidungsorgane. Die Menge und die Geschwindgkeit, mit der ein Arzneistoff über die Niere ausgeschieden wird, ist abhängig von:
Ausscheidungsmenge durch die Nierenkörperchen
Rückresorption aus den Neiernkanälchen
Absonderung aus den Neirenkanälchen
Ausscheidung über den MDT
In der Leber werden wasserlösliche Metaboliten gebildet und in die Galle transportiert udn anschliessend mit der Halle in den Zwölffingerdarm augeschüttet. In tiefliegenden Darmschnitten kann der Arzneistoff, nach Abspaltung des wasserlöslichen Anteils von den Metaboiten teilweise oder komplett rückresorbiert werden (enterohepatischer Kreislauf). Der Anteil, der nicht rückresorbiert wirdm wird mit dem Stuhl ausgeschieden.
Blutspiegelkurve
Zeigt die Arzneistoffkonzentration im Blut zu verschiedenen Zeitpunkten. Sie ist die Summe der pharmakokinetischen Vorgänge, wie Liberation, Absorbtion, Distribution, Metabolismus und Elimmination.
Können z.B. zur Therapieüberwachung eingesetzt werden
Dosierung
Um eine WIrkung im Organismus zu erreichen ist es wichtig, über einen bestimmten Zeitraum hinweg eine minimale Arzneistoffkonzentration zu überschreiten. Die Wirkung erlicht wenn diese Konzentration wieder unterschritten wird. Andererseits dürfen keine zu hohen Konzentrationen erreicht werden, die toxische REaktionen auslösen.
Plasmahalbwertszeit (HWZ)
Ein wichtiger Parameter der Pharmakokinetik ist die Plasmahalbwertszeit (HWZ). Sie gibt die ZEit an, in welcher die Arzneistoffkonzentration im Plasma halbiert wird. Arzneistoffe mit kurzer Halbwertszeit müssen daher oft mehrmals täglich oder als langwirksame Arzneiform verabreicht werden.
Kumulation
Wenn der Abstand zwishcen den einzelnen Arzneimittelgabe zu kurz gewählt wird, steigt die Arzneistoffkonzentration stetig an.Wodurch die toxische Grenzkonzentration möglicherweise erreicht oder überschritten wird und vermehrt unerwünschte Wirkungen auftreten können.
Wirkmechanismen von Arzneimitteln
Die Wirkmechanismen, die den Arzneimittelwirkungen zu Grunde leigen, sind chemische und physikalische Vorgänge. Häufig sind sie für die einzelnen Arzneistoffe noch gar nicht bekannt.
Verkaufkategorien
Tabletten
runder oder scheibenförmiger Körper, dir durch mechanisches Zusammenpressen von Arzneistoffen und Hilfsstoffen erhalten sind.
Retardtabletten
geben den Arzneistoff verzögert ab um eine längere Wirksamkeit zu erzielen. Wirkstoff diffudiert aus der Tablette heraus und wird dann ausgeschieden. DIe Hülle lässt Wasser rein, welches hinausdiffundiert.
Bei der Teilung einer Retardtablette mit Darmresistentem Überzug wird der Wirkstoff von 12h sofort freigegeben. Eine Überdosis kann die Folge sein. Es gibt Zierbruchstellen!!!
Hartgelatinenkapsel
Kügelchen nicht zerbeissen da diese oft einen Retardeffekt haben
intraurethral
in die Harnröhre
Intrathekal
in das Rückenmark
Intraperitoneal
in die Bauchhöhle
Bioverfügbarkeit
(Wie viel am Wirkort ankommt)
Prozentsatz eines Arzneistoff, der in die Blutbahn gelangt
o absolute Bioverfügbarkeit
o relative Bioverfügbarkeit
Hängt ab von
o Freisetzung des Arzneistoffes aus der Darreichungsform
o Resorbierbarkeit aus dem Magen-Darmtrakt
präsystemische Elimination
Inkompatibilität
Manche Arzneistoffe dürfen nicht gemeinsam in einer Infusion gegeben oder in bestimmten Lösungsmittel gelöst werden.
Interaktionen
Wechselwirkung
systemische Arzneimitteltherapie
Azrneimittel, die über die Blutbahn in den ganzen Organismus gelangen. z.B. für Bluthochdrucktherapie
Lokale Arzneimitteltherapie
Arzneimittel haben überwiegend eine örtlich begrenzte Wirkung ohne eine systemische Wirkung. z.B. eine Creme
Meistens kann bei der lokalen Arzneimitteltherapie eine systemische Wirkung nicht vollständig ausgeschlossen werden, da geringe Mengen des Arzneistoffes z.B. über die Haut resorbiert werden und somit in die Blutbahn gelangen können. Diese Mengen sind beist so gering, dass sie dennoch als Lokaltherapeutika anzusehen sind.
Applikatonsarten Definition
Als Applikationsar oder Applikationsweg bezeichnet man die Art und Weise wie ein Arzneimittel verabreicht wird.
enterale Anwensung
enteral: durch den Magen
Wenn der Arzneistoff den Magen - Darm - Trackt passiert (z.B. schlucken einer Tablette).
parenteralen Anwendung
Parenteral: am Magen-Dram-Trakt vorbei
Bei der Umgehung des Magen-Darm Traktes (z.B. bei einer Infusion) spricht man von einer parenteralen Anwendung.
Arzneiformen
Die Arzneiform ist die Art wie ein Arzneimittel zubereitet ist. Sie hängt stark von der gewünschten Applikationart ab, da man die Form der Arzneitmitteltherapie (lokal oder systemisch), den Wirkort, den Wirkeintritt, die Wirkdauer und die Wirkstärke verändern kann.
Hierbei wird der Arzneistiff meist mit Hilfsstoffen versetzt um die gewünschte Arzneiform herstellen zu können.
buccal
Auf die Wangenschleimhaut
Inhalativ (p.I. = per inhalationem)
Über die Lunge
Intraarteriell
In die Arterie
Intraartikulär
In das Gelenk
Intrakardial
In das Herz
Intrakutan (i.c.)
In die Haut
Intramuskulär (i.m.)
In den Muskel
Intravenös (i.v.)
In die Vene
Intranasal
In die Nase
(Per)oral (p.o.)
Über den Mund
Kutan
Auf die Haut
Rektal
In den Mastdarm
Sublingual (s.l.)
Unter die Zunge
Subcutan (s.C.)
Unter die Haut
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Lernkarten
Sachgerechte Anwendung von Augentropfen / Augensalben
Patient wendet seine Augentropfen selber an: am besten vor dem Spiegel, sitzend euf einem Stuhl.
Kopf leicht in den Nacken
Blick nach oben
Lied leicht heruntergezogen in den Bindehautsack
Die Spitze des Tropfensoder der Tube darf dabei weder das Auge noch irgendwelche Fremdkörper berühren.
Lied danch kurze Zeit schliessen
ölige Augentropfen: Sehfähigkeit durch trübung des Blickfelds vorübergehend beeinträchtigt
Augenpräparate
1 Präparateeinhait pro Patient
Nasentropfen / Nasenspray
Vor der Anwendung von Nasentropfen ist zuerst die Nase durch Schnäuzen von Sekret zu reinigen. Während des EIntropfens wird der Kopf leicht in den Nacken gelget und durch die Nase langsam eingeatmet.
Nasensalben werden direkt aus der Tube oder mit Hilfe eines Wattestäbchens ins Nasenlcoh eingebracht.
Ohrentropfen
Ohrentropfen sind Lösungen, Emulsionen oder Suspensionen und müssen eventuell vor Gebrauch aufgeschüttet werden. Ohrentropfen dürfen nur bei intaktem Trommelfell angewendet werden. Sie sollten bei der Anwendung körperwarm sein.
Therapietreue Arzt, Apotheker, Pfelgepersonal
Patient sollte über die Krankheit und deren Behandlung gut informiert sein und sie auch verstehen
Die Threapie soltte so angepasst sein, dass sie einfach umsetzbar und für den Patienten akzeptabel ist
Der Patient sollte gut informiert und nötigenfals angeleitet sein, wann und wie das Arzneimittel eingenommen werden und was das Arzneimittel bewirkt.
Nur durch gegeignete und ausreichende Informationen wird dem Patienten ermöglicht, ihre Therapie zu verstehen. Die Kooperation zwischen Arzt, Apotheker, Pflegepersonal und Patienten ist eine notwendige Voraussetzung für eine erfolgversprechende Therapie.
Applikation
Verabreichung, kann auf verschiedene Weise erfolgen. Die häufigsten Applikationsart sind die orale, parenterale, rektale, kutane und lokale Applikation
LADME - Schema
Liberation: Freisetzung aus der Arzneiform
Absorbtion: Aufnahme im Organismus
Distribution: Verteilung im Organismus
Metabolismus: chemische Umwandlung des Arzneistoffs
Elimination: Ausscheidung des Arzneistoffs
Liberation
Freisetzung
Der Arzneistoff aus der Arzneiform wird freigesetz. Nur wenn die Freisetzung erfolgt ist oder der Wirkort als Lösung appliziert wird, kann der nächste Schritt, die Absorbtion, erfolgen.
Liberation ist abhängig von:
Säureungswert (pH-Wert)
Arzneiform
Absorbtion (Resorbtion)
Unter der Absorbtion eines Arzneistoffs wirs seine Aufnahme in die Blutbahn über Haut oder Schleimhäute sowie aus dem Muskel- oder Unterhautgewebe verstanden. Die Absorbtion ist Voraussetzung für die Wirkung eines Arzneistoffs, sofern dieser nicht direkt am Wirkort appliziert werden kann.
Die Applikationsgeschwindigkeit und -menge ist u.a. abhängig von den chemischen Eigenschaften, der Teilchengrösse des Arzneistoffs, Arzneiform, GEwerbedurchblutung und der Dosierung.
Distribution
Verteilung
Nach erfolgreichen Absorbtion befindet sich die Arzneiform zunächst im Blut. Über den Blutkreislauf werden sie dann verteilt. Der Arzneistoff aht das Bestreben die Blutbahn in Richtung GEwebe mit geringer Arzneistoffkonzentration zu verlassen. Durch diese Vorgänge erfolgt eine Verteilung des Arzneistoffs im gesamten Organismus. Allerdings muss der Arzneistoff wie bei der Absorbtion, verschiedene MEmbranen durchdringen, um in unterschiedliche Teile des Organismus gelangen zu können.
Metabolismus (Definition)
Biotransformation
wird die chemische Umwandlung eines Nährstoffes oder Arzneistoffes im Organismus verstanden
Das Ziel ist es einen wasserlöslichen Stoff zu erhalten, der gut über die Nere und / oder Magen- Darm - Tralt ausgeschieden werden kann.
Metabolismus
Chemische Umwandlung eines Nährstoffes oder Arzneistoffes im Organismus
Es erfolgt hauptsächlich in der Leber, wo viele Enzyme produziert werden
Produg
Bei vielen Arzneistoffen ist sowhl der Arzneistoff selbst als auch das Umwandlungsprodukt (Metabolit) wirksam. Es ist jedoch auch möglich, dass ein Arzneistoff nicht oder nur wenig wirkt, solche Arzneistoffe werden als Produg genannt, da er sert ihre Metabolit nach der Umwandlung die therapeutische Wirkung zeigt.
First - Pass - Effekt
Das gesamte venöse Blut aus dem Magen - Darm - Trakt und die darin enthaltenen Arzneistoffe gelangen nach der Absorption zunächst über die Pfortader in die Leber. Die im MDT absorbierten Arzneistoffe müssen also erst die Leber passieren, bevor sie zum Herz gelangen, von wo aus sie im ganzen Organismus verteilt werden. Für die Wirkung ist es smit von ausschlaggebender Bedeutung, n welchem Ausmass und in werlcher Art der Arzneistoff bei seiner ersten Passage der Leber metabolisiert wird.
Elimmination
Ausscheidung
Die Elimmination eines Arzneistoffes und seiner Umwandlungsprodukte kann über verschiedene Wege erfolgen
Drei wichtigste Ausscheidungsorgane sind:
Niere (mit dem Urin = renal)
Leber und Galle (mit den Fäzes (Kot) = biliar)
Darmschleimhaut (mit den Fäzes)
Neben den genannten Organen können Arzneistoffe auch über die Lunge oder die Haut ausgeschieden werden.
Ausscheidung über die Niere
Die Niren sind die weitaus wichtigsten Ausscheidungsorgane. Die Menge und die Geschwindgkeit, mit der ein Arzneistoff über die Niere ausgeschieden wird, ist abhängig von:
Ausscheidungsmenge durch die Nierenkörperchen
Rückresorption aus den Neiernkanälchen
Absonderung aus den Neirenkanälchen
Ausscheidung über den MDT
In der Leber werden wasserlösliche Metaboliten gebildet und in die Galle transportiert udn anschliessend mit der Halle in den Zwölffingerdarm augeschüttet. In tiefliegenden Darmschnitten kann der Arzneistoff, nach Abspaltung des wasserlöslichen Anteils von den Metaboiten teilweise oder komplett rückresorbiert werden (enterohepatischer Kreislauf). Der Anteil, der nicht rückresorbiert wirdm wird mit dem Stuhl ausgeschieden.
Blutspiegelkurve
Zeigt die Arzneistoffkonzentration im Blut zu verschiedenen Zeitpunkten. Sie ist die Summe der pharmakokinetischen Vorgänge, wie Liberation, Absorbtion, Distribution, Metabolismus und Elimmination.
Können z.B. zur Therapieüberwachung eingesetzt werden
Dosierung
Um eine WIrkung im Organismus zu erreichen ist es wichtig, über einen bestimmten Zeitraum hinweg eine minimale Arzneistoffkonzentration zu überschreiten. Die Wirkung erlicht wenn diese Konzentration wieder unterschritten wird. Andererseits dürfen keine zu hohen Konzentrationen erreicht werden, die toxische REaktionen auslösen.
Plasmahalbwertszeit (HWZ)
Ein wichtiger Parameter der Pharmakokinetik ist die Plasmahalbwertszeit (HWZ). Sie gibt die ZEit an, in welcher die Arzneistoffkonzentration im Plasma halbiert wird. Arzneistoffe mit kurzer Halbwertszeit müssen daher oft mehrmals täglich oder als langwirksame Arzneiform verabreicht werden.
Kumulation
Wenn der Abstand zwishcen den einzelnen Arzneimittelgabe zu kurz gewählt wird, steigt die Arzneistoffkonzentration stetig an.Wodurch die toxische Grenzkonzentration möglicherweise erreicht oder überschritten wird und vermehrt unerwünschte Wirkungen auftreten können.
Wirkmechanismen von Arzneimitteln
Die Wirkmechanismen, die den Arzneimittelwirkungen zu Grunde leigen, sind chemische und physikalische Vorgänge. Häufig sind sie für die einzelnen Arzneistoffe noch gar nicht bekannt.
Verkaufkategorien
Tabletten
runder oder scheibenförmiger Körper, dir durch mechanisches Zusammenpressen von Arzneistoffen und Hilfsstoffen erhalten sind.
Retardtabletten
geben den Arzneistoff verzögert ab um eine längere Wirksamkeit zu erzielen. Wirkstoff diffudiert aus der Tablette heraus und wird dann ausgeschieden. DIe Hülle lässt Wasser rein, welches hinausdiffundiert.
Bei der Teilung einer Retardtablette mit Darmresistentem Überzug wird der Wirkstoff von 12h sofort freigegeben. Eine Überdosis kann die Folge sein. Es gibt Zierbruchstellen!!!
Hartgelatinenkapsel
Kügelchen nicht zerbeissen da diese oft einen Retardeffekt haben
intraurethral
in die Harnröhre
Intrathekal
in das Rückenmark
Intraperitoneal
in die Bauchhöhle
Bioverfügbarkeit
(Wie viel am Wirkort ankommt)
Prozentsatz eines Arzneistoff, der in die Blutbahn gelangt
o absolute Bioverfügbarkeit
o relative Bioverfügbarkeit
Hängt ab von
o Freisetzung des Arzneistoffes aus der Darreichungsform
o Resorbierbarkeit aus dem Magen-Darmtrakt
präsystemische Elimination
Inkompatibilität
Manche Arzneistoffe dürfen nicht gemeinsam in einer Infusion gegeben oder in bestimmten Lösungsmittel gelöst werden.
Interaktionen
Wechselwirkung
