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First - Pass - Effekt
Das gesamte venöse Blut aus dem Magen - Darm - Trakt und die darin enthaltenen Arzneistoffe gelangen nach der Absorption zunächst über die Pfortader in die Leber. Die im MDT absorbierten Arzneistoffe müssen also erst die Leber passieren, bevor sie zum Herz gelangen, von wo aus sie im ganzen Organismus verteilt werden. Für die Wirkung ist es smit von ausschlaggebender Bedeutung, n welchem Ausmass und in werlcher Art der Arzneistoff bei seiner ersten Passage der Leber metabolisiert wird.
Elimmination
Ausscheidung
Die Elimmination eines Arzneistoffes und seiner Umwandlungsprodukte kann über verschiedene Wege erfolgen
Drei wichtigste Ausscheidungsorgane sind:
Niere (mit dem Urin = renal)
Leber und Galle (mit den Fäzes (Kot) = biliar)
Darmschleimhaut (mit den Fäzes)
Neben den genannten Organen können Arzneistoffe auch über die Lunge oder die Haut ausgeschieden werden.
Ausscheidung über die Niere
Die Niren sind die weitaus wichtigsten Ausscheidungsorgane. Die Menge und die Geschwindgkeit, mit der ein Arzneistoff über die Niere ausgeschieden wird, ist abhängig von:
Ausscheidungsmenge durch die Nierenkörperchen
Rückresorption aus den Neiernkanälchen
Absonderung aus den Neirenkanälchen
Ausscheidung über den MDT
In der Leber werden wasserlösliche Metaboliten gebildet und in die Galle transportiert udn anschliessend mit der Halle in den Zwölffingerdarm augeschüttet. In tiefliegenden Darmschnitten kann der Arzneistoff, nach Abspaltung des wasserlöslichen Anteils von den Metaboiten teilweise oder komplett rückresorbiert werden (enterohepatischer Kreislauf). Der Anteil, der nicht rückresorbiert wirdm wird mit dem Stuhl ausgeschieden.
Blutspiegelkurve
Zeigt die Arzneistoffkonzentration im Blut zu verschiedenen Zeitpunkten. Sie ist die Summe der pharmakokinetischen Vorgänge, wie Liberation, Absorbtion, Distribution, Metabolismus und Elimmination.
Können z.B. zur Therapieüberwachung eingesetzt werden
Dosierung
Um eine WIrkung im Organismus zu erreichen ist es wichtig, über einen bestimmten Zeitraum hinweg eine minimale Arzneistoffkonzentration zu überschreiten. Die Wirkung erlicht wenn diese Konzentration wieder unterschritten wird. Andererseits dürfen keine zu hohen Konzentrationen erreicht werden, die toxische REaktionen auslösen.
Plasmahalbwertszeit (HWZ)
Ein wichtiger Parameter der Pharmakokinetik ist die Plasmahalbwertszeit (HWZ). Sie gibt die ZEit an, in welcher die Arzneistoffkonzentration im Plasma halbiert wird. Arzneistoffe mit kurzer Halbwertszeit müssen daher oft mehrmals täglich oder als langwirksame Arzneiform verabreicht werden.
Kumulation
Wenn der Abstand zwishcen den einzelnen Arzneimittelgabe zu kurz gewählt wird, steigt die Arzneistoffkonzentration stetig an.Wodurch die toxische Grenzkonzentration möglicherweise erreicht oder überschritten wird und vermehrt unerwünschte Wirkungen auftreten können.
Wirkmechanismen von Arzneimitteln
Die Wirkmechanismen, die den Arzneimittelwirkungen zu Grunde leigen, sind chemische und physikalische Vorgänge. Häufig sind sie für die einzelnen Arzneistoffe noch gar nicht bekannt.
Verkaufkategorien
Tabletten
runder oder scheibenförmiger Körper, dir durch mechanisches Zusammenpressen von Arzneistoffen und Hilfsstoffen erhalten sind.
Retardtabletten
geben den Arzneistoff verzögert ab um eine längere Wirksamkeit zu erzielen. Wirkstoff diffudiert aus der Tablette heraus und wird dann ausgeschieden. DIe Hülle lässt Wasser rein, welches hinausdiffundiert.
Bei der Teilung einer Retardtablette mit Darmresistentem Überzug wird der Wirkstoff von 12h sofort freigegeben. Eine Überdosis kann die Folge sein. Es gibt Zierbruchstellen!!!
Hartgelatinenkapsel
Kügelchen nicht zerbeissen da diese oft einen Retardeffekt haben
intraurethral
in die Harnröhre
Intrathekal
in das Rückenmark
Intraperitoneal
in die Bauchhöhle
Bioverfügbarkeit
(Wie viel am Wirkort ankommt)
Prozentsatz eines Arzneistoff, der in die Blutbahn gelangt
o absolute Bioverfügbarkeit
o relative Bioverfügbarkeit
Hängt ab von
o Freisetzung des Arzneistoffes aus der Darreichungsform
o Resorbierbarkeit aus dem Magen-Darmtrakt
präsystemische Elimination
Inkompatibilität
Manche Arzneistoffe dürfen nicht gemeinsam in einer Infusion gegeben oder in bestimmten Lösungsmittel gelöst werden.
Interaktionen
Wechselwirkung
systemische Arzneimitteltherapie
Azrneimittel, die über die Blutbahn in den ganzen Organismus gelangen. z.B. für Bluthochdrucktherapie
Lokale Arzneimitteltherapie
Arzneimittel haben überwiegend eine örtlich begrenzte Wirkung ohne eine systemische Wirkung. z.B. eine Creme
Meistens kann bei der lokalen Arzneimitteltherapie eine systemische Wirkung nicht vollständig ausgeschlossen werden, da geringe Mengen des Arzneistoffes z.B. über die Haut resorbiert werden und somit in die Blutbahn gelangen können. Diese Mengen sind beist so gering, dass sie dennoch als Lokaltherapeutika anzusehen sind.
Applikatonsarten Definition
Als Applikationsar oder Applikationsweg bezeichnet man die Art und Weise wie ein Arzneimittel verabreicht wird.
enterale Anwensung
enteral: durch den Magen
Wenn der Arzneistoff den Magen - Darm - Trackt passiert (z.B. schlucken einer Tablette).
parenteralen Anwendung
Parenteral: am Magen-Dram-Trakt vorbei
Bei der Umgehung des Magen-Darm Traktes (z.B. bei einer Infusion) spricht man von einer parenteralen Anwendung.
Arzneiformen
Die Arzneiform ist die Art wie ein Arzneimittel zubereitet ist. Sie hängt stark von der gewünschten Applikationart ab, da man die Form der Arzneitmitteltherapie (lokal oder systemisch), den Wirkort, den Wirkeintritt, die Wirkdauer und die Wirkstärke verändern kann.
Hierbei wird der Arzneistiff meist mit Hilfsstoffen versetzt um die gewünschte Arzneiform herstellen zu können.
buccal
Auf die Wangenschleimhaut
Inhalativ (p.I. = per inhalationem)
Über die Lunge
Intraarteriell
In die Arterie
Intraartikulär
In das Gelenk
Intrakardial
In das Herz
Intrakutan (i.c.)
In die Haut
Intramuskulär (i.m.)
In den Muskel
Intravenös (i.v.)
In die Vene
Intranasal
In die Nase
(Per)oral (p.o.)
Über den Mund
Kutan
Auf die Haut
Rektal
In den Mastdarm
Sublingual (s.l.)
Unter die Zunge
Subcutan (s.C.)
Unter die Haut
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Lernkarten
perorale feste Arzneiform
Sie sind meist stabiler gegenüber Umwelteinflüssen als flüssige Arzneiformen. Wichtig ist, dass das Verfallsdatm des Arzneimittels gültig ist und in der Orgnialverpackung gelagert wurde.
Tabletten die der Umverpackung entnommen wurden, können durch die Luftfeuchtigkeit zerfallen und so ihre Wirkung verliern.
Sachgerechte Anwendung von Pulver und Granulaten
Pulver und Granulate sind zerkleinerte Arzneistoffe. Diese werden meist einzeldosiert in Beuteln angeboten, sodass eine genaue genaue Dosierung gewährleistet ist. Zum Einnehmen werden sie in Flüssigkeit gelöst oder eingerührt. (Hierbei entsteht eine Suspension)
Sachgerechte Anwendung von Tabletten / Kapseln zur Anwendung in der Mundhöhle mit oder ohne Umgebung des Magen-Darm-Trakts
Sublingual- bzw. Buccaltableten und Schmelztableten oder -filme, dürfen nicht geschluckt werden, sonder sollen unter der Zunge oder in der Wangentasche langsam zergehen gelassen werden.
Zerbeisskapseln zur systemischen Wirkung werden im Mund zerbissen, um den Wirkstoff freizusetzen. Hiernach sollte man nicht sofort schlucken, essen oder trinken. Die Kapselhülle kann geschluckt oder ausgespuckt werden.
Sachgerechte Anwendung von Tabletten und Kapseln
Tabletten oder Kapseln sollen grundsätzlich bevorzugt in aufrechter Haltung mit einem Glas Wasser eingenommen werden um zu vermeiden, dass das Arzneimittel in der Speiseröhre stecken bleibt und dort zu zerfallen beginnt.
Zeitpunkt der Einnahme
Sollte anhand der Packungsbeilage beachtet werden, um die Wirksamkeit des Arzneimittels zu gewährleisten. So kann z.B. die Einnahme zu einer Mahlzeit zu einer verbesserten Verträglichkeit des Arzneimittels führen. Aber ebenso kann die Wirksamkeit des anderen Arzneimitteln dadurch herabgesetzt sein, da sich das Arzneimittel schon im Magen statt im Darm löst, wodurch die resorbierte Arzneistoffmenge reduziert wird.
Nüchtern
Die EInnahme sollte ca. 30 Minuten vor der Mahlzeit oder frühstens 2 Stunden nach der Mahlzeit erfolgen.
Vor dem Essen
Die Einnahme sollte ca. 30 Minuten vor der Mahlzeit erfolgen.
Zum Essen
Die Einnahme sollte während der Mahlzeit oder unmittelbar danach erfolgen.
Unabhängig von der Mahlzeit
Die Einnahme kann zu einem beliebigen Zeitpunkt erfolgen.
säurefesten Überzug
Genau zu beachten sind Tabletten oder Kapseln, die ienen säurefesten Überzug besitzen. Diese werden als magensaftresistente Filmtabletten oder Kapseln bezeichnet und lösen sich nicht im stark sauren Magensaft, sondern erst nach der Magenpassgae im neutralen Darmsaft.
Diese Tabletten oder Kapseln dürfen nicht geteilt, gemörsert oder zerkaut werden.
Arzneiform zur parenteralen Anwendung
Parenteral verabreichte Arzneimittel werden durch die Haut direkt ins Körperinnere gespritzt und erfordern daher grösste Vorsicht und gute Vorbereitung. EInerseits wird die HAutbarriere durchstochen, weshalb durch hygienische Massnahmen das Eindringen von Mikroorganismen in den Körper verhindert werden muss (Desinfektion, Kontrolle der Ampullen)
Injektionen
Ist eine Einspritzung eines sterilen flüssigen Arzneimittels in den Körper. Im gegensatz zu einer Infusion wird bei der Injektion das Arzneimittel innerhalb von Sekunden bis zu wenigen Minuten verabreicht.
Brech-/ Glasampullen
Enthalten eine Einzeldosis, werden aufgebrochen oder mit einer Ampullensäge abgefeilt.
Injektionslösung wird mit einer Spritze und einer Kanüle restlos aufgezogen.
Stechampullen / Vialis
Sie enthalten Einzel oder Mehrfachdosen. Die Ampulle ist mit einem Gummistopfen, Metallring und einem Kunsstoff- oder Metalldeckel verschlossen. Der Metall- oder Kunststoffdeckel wird vor Gabe entfernt und der Gummistopfen von dem Anstechen desinfiziert.
Trockenampullen
Sie erhalten den Arzneistoff als Pulver, der unmittelbar vor dem Gebrauch vollständig gelöst wird.
Fertigspritzen
Sie erhalten die applikationsfertige Lösung in einer Einmalspritze.
Zweikammerspritzeen / Zweikammerampullen
Sie bestehen aus zwei hintereinander geschalteten Kammern. Die eine enthält den Wirkstoff, die andere das Lösungsmittel.
Injektionsarten
Beschreiben den Ort bzw. das Gewebe, in welches das Arzneimittel injiziert wird.
Sachgerechte Anwendung von Injektion
Die Injektionslösung wird unter aseptischen (keimfreien) Bedingungen aus der Ampulle genommen und dem Patienten injiziert
Ampullen, die im Kühlschrank gelagert werden, sollen im Regelfall vor der Anwendung in der Hand auf Körpertemperatur erwärmt werden, da die Verabreichung kalter Lösunden schmerzhafter sind.
Einstichstelle und Patient beobachten
Subcutane Injektion
Das Arzneimittel wird direkt ins Unterhautfettgewebe eingebracht. Körperregionen mit ausgeprägtem Unterhautfettgewebe sind dafür bevorzugt geeignet (z.B. Bauchdecke, Oberschenkel und Oberarme). DIe Gefahr, versehentlich in ein Blutgefäss zu Injizieren, ist relativ klein.
Der Arzneistoff wird so über längere Zeit aus dem Unterhautfetgewebe resorbiert.
Intramuskuläre Injektion
Hier werden die Arzneistoffe schneller als bei einer Subcuanen Injektion aufgenommen, dennoch gibt es auch hier einen leichten Deoptdefekt.
--> Gesäss oder Oberschenkelmuskel
Intravenöse Injektion
Erfolgt direkt in venöse Blutgefässe. Diese Verabreichung wird gewählt, wenn ein schneller Wirkeintritt gewünscht ist oder sich keine andere Verabreichungsmöglichkeit anbietet.
Wird grundsätzlich langsam (ca. 1ml/min.) injiziert.
Infusionen
Unter Infusionen versteht man ein langsames (tropfenweise) Verabreichen von steriler (arzneimittelhaltiger) Flüssigkeit in eine Vene. Im Gegensatz zur Injektion kann dies über Minuten oder Stunden erfolgen. Daher kann die Infusion auch zur Aufrechterhaltung einer bestimmter Arzneistoffkonzentration im Blut verwendet werden.
Kurzinfusionen
Wenn die Infusion maximal 3 Stunden dauert und meist ein kleines Volumen von 50-100 ml infundiert wird.
Dauerinfusion
Mit einer Laufzeit von mehr als 3 Stunden und einem Volumen von 500 - 2000 ml.
Diese können mittels Infusionspumpen oder Schwekraft auch über Tage laufen, z.B. über 2 Tage bei Verabreichung von parenteraler Ernährung
Sachgerechte Anwendung von Infusionen
Die Infusionslösung muss unter aseptischen BEdingungen verbreitet und angehängt werden.
Die Infusionslösung sollte Raumtemperatur haben, um ein mögliches Auskühlen des Körpers oder Schmerzen bei der Verabreichung zu verhindern.
Periphervenöse Infusion
Sie werden über oberfläche, kleinere Venen appliziert. Meist handelt sich es um Kurzinfusionen.
Zentralvenöse Infusionen
Zur Verabreichung wird (von einem Arzt) ein zentraler Venenkatheter in die obere Hohlvene vor dem rechten Herz platziert.
Somit werden die Infusionen direkt in das zentralvenöse System verabreicht,
Halbfeste Arzneiform
Salben, Cremes, Gele und Pasten
Sachgerechte Anwendung von Salben, Cremes, Gele und Pasten
Um eine Kontamination zu vermeiden, weden sie aus Mehrdosenbehältnissen wie Tuben mittels eines Spatels entnommen oder auf einen Tupfer gedrückt. --> darf nemals den Patienten oder kontaminierte Gegenstände berühren, Kontamination
flüssige Arzneiform
Umschläge
FEuchte Umschläge wendendet man zur Aufweichung von Krusten, zur Kühlung und zur Behandlung von entzpndlichen oder nässenden Dermatosen.
Transdermale therapeutische Systeme
Sind pflasterähnliche Darreichungsformen für Azneimittel.
Der in einem TTS enthaltenene Arzneistoff wird kontinuirlich über einen langen Zeitraum (12-96 Stunden) abgegeben. Er wird langsam durch dir Haut aufgenommen und gelangt so in den Blutkreilauf. Dadurch wir ein kontinuierlicher Wirkstoffspiegel über einen längeren Zeitraum erreicht. Häufig werden sie bei chronischen starken Schmerzen angewandt.
Sachgerechte Anwendung von Transdermale therapeutische Systeme
Immer zum gleichen ZEitpunkt wechseln
Pflaster nicht berühren --> Wirkstoff kann über die Haut aufgenommen werden
Nicht überkleben
immer verschiedene Hautstellen nehmen
Haut muss trocken sein, bevor das Pflaster aufgeklebt wird
vor direkten Sonneneinstrahlungen schützen
Pflaster nach dem aufkleben 30 Sec festdrücken
Suppositionen
Zäpfchen
bestehen aus einer festen Grundmasse, die bei Körpertemperatur schmilzt und den Arzneitsoff zur REsorption freigibt. SIe können eine lokale oder systemische Wirkung verursachen. Die Arzneistoffaufnahme aus dem Rektum erfolgt langsamer, mengenmässig geringer und unregelmässiger als aus dem Magen - Darm - Trakt
Sachgerechte Anwendung von Suppositionen
Achtung Schamgefühl des Patienten beachten! --> ev. Patient Zäpfchen selber einführen
Ev. vor dem EInführen durch Anfeuchten mit Wasserm gleitfähiger machen und vorsichtig über den After einführen. Durch das Einführen eines Suppositoriums in den Enddarm ist es möglich, dass eine Defäktion (Stuhlgang) ausgelöst wird. Dadurch kann die Wirkung teilweise oder vollständig verloren gehen. --> Rücksprache mit dem Arzt ev. erneute Gabe nötig.
Darmeinläufe und Klistiere
dienen Hautpsächlich zur darmreinigenden Stuhlentleerung. Bei Darmeinläufen und Klistieren wird durch den mechanischen Reiz und eventuell durch einen chemischen Reiz eine Entleerung des Darms erreicht.
Sachgerechte Anwendung von Darmeinläufen und Klistieren
Auf das Schamgefühl des Patienten sollte Rücksicht genommen werden. Ev. Mitpatienten gebetet werden den Raum zu verlassen oder einen separaten Raum verwenden. Spühlflüssigkeit sollte Körpertemperatur haben. Der Ansatz- oder Gegenpresse wird mit Gleitgel versehen.
Der Patient sollte die FLüssigkeit einige Minuten versuchen zu halten, um die Wirkstärke zu erhöhen
Arzneiformen zur vaginalen Anwendung
Vaginalsuppositorien, -kugeln, -kapseln oder -tabletten schelzen bei Körpertemperatur oder lösen sich im Vaginalsekret auf und wirken lokal in der Vagina. Systemische unerwünschte Wirkungen treten dafurch praktisch nicht auf. Darum können eine oder mehrere Arzneiformen gelcihzeitig eingesetzt werden.
Sagerechte Anwendung von Vaginalprodukte
Schamgefühl der Patientin achten
Vaginalkugeln, -kapseln, -tabletten, -suppositiorien werden häufig mit Hilfe eines Applikationsorts möglichs teif in die Scheide, vor den Gebärmutterhals, eingeführt.
Augentropfen / Augensalben
Augentropfen sind steril, wässrig oder ölige Lösungenzur tropfenweisen Anwendung in Auge.
Da das Auge sehr empfindlich auf physikalische und chemishe Reize reagiert und schnell Tränenflüssigkeit schnell verkrümt oder aus dem Auge ausgeschwemmt. Somit kommt es zu einer Verkürzung der Kontaktzeit zwischen Arzneistoff und Auge. Augentropfen müssen aufgrund der Empfindlichkeit nicht nur steril, sondern auch weitgehend reizlos sein.
Augensalben sind sehr weiche Salben, in denen Pulverartikel sehr fein verteilt sind.
