Einheit 02 [Parasympathomimetika und Parasympatholytika]
Pharma Lübeck
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Flashcards
Bethanechol
KS2
- perorale Gabe
- Parasympathomimetisch an M3, M2 (Muskarinrezeptoragonist)
-> Zuname der Detrusorkontraktion (leitet Harnblasenentleerung ein)
Pilocarpin
KS2
- perorale Gabe
- parasympathomimetisch an M1, M3, M4 (Muskarinrezeptoragonist)
-> Linderung bei Speicheldrüsenunterfunktion
- lokale Gabe am Auge: Steigerung der Sekretion + Miosis
-> Gabe bei div. Glaukomen
Atropin
KS3, VT
- Tropan-Alkaloid
- kompetetiver MuskarinrezeptorANTAgonist -> Parasympathikus runter
- gute Resorption (tertiäres Amin -> lipophil)
- in HOHEN Dosen zentral erregend (in niedrigen Dosen kaum ZNS-Gängig)
- UNW: Anticholinerge Effekte (Verstopfung, Mydriasis/Sehstörungen, Mundtrockenheit und Harnverhaltung/Obstipation, Tachykardie/AP-Anfall)
-> Bradykardie/Asystolie
-> Antidot bei Alkylphosphaten
-> Mydriatkum
Scopolamin
KS3, VT
- Antiemetikum
- kompetetiver MuskarinrezeptorANTAgonist
- gut ZNS-Gängig (tert. Amin)
- wirkt Zentral Dämpfend (auf Ncl. Vestibularis + Formatio Reticularis)
- wirkt in sehr hohen Dosen ERREGEND!
- UNW: Anticholinerge Effekte (Verstopfung, Mydriasis/Sehstörungen, Mundtrockenheit und Harnverhaltung/Obstipation, Tachykardie/AP-Anfall)
-> Anwendung: Kinetose (Seekrankheit) als transdermales Pflaster
Trospiumchlorid
KS2, VT
- Tropan-Alkaloid
- hydophil (nicht-ZNS-gängig)
- MuskarinrezeptorANTAgonist an Blasenwand
-> Behandlung der hyperaktiven Reizblase
Tolterodin
KS3
- Nicht-Tropan-Alkaloid
- MuskarinrezeptorANTAgonist (vA in Blasenwand)
- -> Anticholinerge Wirkung
- UNW: Anticholinerge Effekte (Verstopfung, Mydriasis/Sehstörungen, Mundtrockenheit und Harnverhaltung/Obstipation, Tachykardie/AP-Anfall)
-> Indikation: Dranginkontinenz / hyperaktive Blase
Fesosterodin
KS3
- Nicht-Tropan-Alkaloid
- MuskarinrezeptorANTAgonist (vA in Blasenwand)
- Gabe als PRODRUG
- -> Anticholinerge Wirkung
- UNW: Anticholinerge Effekte (Verstopfung, Mydriasis/Sehstörungen, Mundtrockenheit und Harnverhaltung/Obstipation, Tachykardie/AP-Anfall)
-> Indikation: Dranginkontinenz / hyperaktive Blase
Darifenacin
KS3
- Nicht-Tropan-Alkaloid
- MuskarinrezeptorANTAgonist (an M3)
- UNW: Anticholinerge Effekte (Verstopfung, Mydriasis/Sehstörungen, Mundtrockenheit und Harnverhaltung/Obstipation, Tachykardie/AP-Anfall)
-> Indikation: Dranginkontinenz / hyperaktive Blase
Solifenacin
KS3
- Nicht-Tropan-Alkaloid
- MuskarinrezeptorANTAgonist (an M3)
- UNW: Anticholinerge Effekte (Verstopfung, Mydriasis/Sehstörungen, Mundtrockenheit und Harnverhaltung/Obstipation, Tachykardie/AP-Anfall)
-> Indikation: Dranginkontinenz / hyperaktive Blase
Oxybutynin
KS1
- Nicht-Tropan-Alkaloid
- MuskarinrezeptorANTAgonist
-> Indikation: Dranginkontinenz / hyperaktive Blase
Propiverin
KS1
- Nicht-Tropan-Alkaloid
- MuskarinrezeptorANTAgonist
-> Indikation: Dranginkontinenz / hyperaktive Blase
Nikotin
KS3
- Nikotinrezeptoragonist, ubiquitär (ZNS+ Nicht-ZNS)
-> Steigerung d. Aufmerksamkeit, Steigerund d. Magensäureproduktion
- Sympathikusaktivierung (über 1. Neuron) -> Katecholaminfreisetzung
-> Steigerung HF, HZV, AF
UNW: Toxische Dosen: Übelkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Hypersalivation, Tremor, Diarrhoe, zentrale Erregung, zentrale Atemlähmung und Kreislaufkollaps.
Neostigmin
KS3, VT
- Cholinesteraseinhibitor (über carbamylierung -> reversible Bindung an Enzym)
- nicht ZNS-Gängig
- reversible Hemmung
- UNW: Cholinerge Effekte
-> Indikation: Myasthenia gravis
Physostigmin
KS3, VT
- Cholinesteraseinhibitor (über carbamylierung -> reversible Bindung an Enzym)
- ZNS-Gängig (tert. Stickstoff)
- reversible Hemmung
- UNW: Cholinerge Effekte
-> Indikation: Antidot bei Atropin/Curare etc
Rivastigmin
KS3, VT
- Cholinesteraseinhibitor (über carbamylierung -> reversible Bindung an Enzym)
- ZNS-Gängig (tert. Stickstoff)
- reversible Hemmung
- UNW: Cholinerge Effekte
-> Indikation: Antidot bei Atropin/Curare etc
Donepezil
KS3
- Cholinesteraseinhibitor (nicht-veresternd -> reversible Bindung an Enzym)
- ZNS-Gängig (tert. Stickstoff)
- reversible Hemmung
- UNW: Cholinerge Effekte
-> Indikation: Alzheimertherapie
Alkylphosphate (Einheit 16)
Fluostigmin, Parathion
- Cholinesteraseinhibitor (Phosphosäureester -> irreversible Bindung an Enzym / Phosphorylierung)
- ZNS-Gängig
- irreversible Hemmung
- UNW: Cholinerge Effekte
Butylscopolamin (Buscopan)
KS3, VT
- Spasmolytikum
- kompetetiver MuskarinrezeptorANTAgonist
- nicht ZNS-gängig, sehr schlechte Resorption,
- wirkt gering systemisch (nicht zentral) krampflösend
- UNW: Anticholinerge Effekte (Verstopfung, Mydriasis/Sehstörungen, Mundtrockenheit und Harnverhaltung/Obstipation, Tachykardie/AP-Anfall)
-> Anwendung: gastrointestinale Spasmen/Koliken
Galantamin
KS1
- Acetylcholinesterasehemmer (zentral)
-> Behandlung bei Alzheimer-Demenz