11 MZB I - Helmchen 1

• Helix mit positiv geladenen Aminosäuren im S4 Transmembransegment
• Konformationsänderung bei Änderung des Membranpotentials führt zum Öffnen der zentralen Pore

- die 4 extrazellulären Schleifen zwischen den Transmembransegmenten sind am Selektivitätsfilter beteiligt
- Selektivität wird durch Anpassung der Porenöffnung an den Durchmesser des dehydrierten Kalium-Ions erreicht

- viele Gifte binden an spannungsgesteuerte Ionenkanäle und blockieren dadurch ihr Öffnung 

- bekanntestes Beispiel ist Tetrodotoxin (TTX) aus dem Kugelfisch, das Natriumkanäle blockiert 
  -> Folge: die Ausbreitung von Aktionspotentialen ist unterbunden, es kommt zu sensiblen und motorischen Lähmungen 

Lokalanästhetika (z.B. Lidocain) blockieren ebenfalls Natriumkanäle 

1. Ionotrope Rezeptoren
– Ligandenbindung öffnet Ionenkanal
– Beispiele: nikotinischer ACh-Rezeptor, Glutamat- Rezeptoren des AMPA- und NMDA-Typs 
2. Metabotrope Rezeptoren
– Ligandenbindung löst intrazelluläre Signalkaskade aus
– Beispiele: muskarinischer ACh-Rezeptor, metabotrope Glutamat-Rezeptoren 

Nikotinischer Acetylcholinrezeptor

Der nAChR besteht aus 5 Untereinheiten, die aus je 4 Transmembran-Segmenten bestehen 

• Monomerische Proteine
• 7 Transmembransegmente
• G-Proteine binden an die intrazelluläre Schleife zwischen Domänen 3 und 4 und die C-terminalen Region 
(Als G-Proteine oder GTPasen bezeichnet man eine inhomogene Gruppe von Proteinen innerhalb vonZellen, die in der Lage sind, die Guanin-Nucleotide GDP und GTP zu binden)
• Beispiele: Rezeptoren für Glutamat, GABA, Dopamine, Norepinephrine, Histamine, Serotonin, ... 

Über einen Rückkopplungsschaltkreis wird das Membranpotential konstant gehalten (auf das Kommando- potential „geklemmt“)
-> Der benötigte Strom entspricht dem Membranstrom bei diesem Potential. 

Durch Ionensubstitution: (Natrium-freie Extrazellulärlösung)
-> Der benötigte Strom entspricht dem Membranstrom bei diesem Potential.

Durch pharmakologische Blockierung der einzelnen Komponenten