wichtigste Strukturformeln II
wichtigste Strukturformeln II
wichtigste Strukturformeln II
Fichier Détails
| Cartes-fiches | 168 |
|---|---|
| Langue | Deutsch |
| Catégorie | Médecine |
| Niveau | Université |
| Crée / Actualisé | 30.07.2016 / 31.07.2016 |
| Lien de web |
https://card2brain.ch/box/wichtigste_strukturformeln_ii1
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| Intégrer |
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Dronedaron: HWZ
Antiarrhythmika: Klasse III
• geringere Lipophilie als Amiodaron
• kürzere HWZ als Amiodaron: 25 Std.
• weniger NW als Amiodaron
Amiodaron: Wirkung, NW, PPB, Löslichkeit, HWZ
Antiarrhythmika: Klasse III
• iodiert! CAVE: NW auf Schilddrüsenfunktion
• sehr lipophil: schlechte Löslichkeit, ausgeprägter first-pass-Effekt, starke Gewebeverteilung
• 90% Plasmaproteinbindung
• sehr lange HWZ (20-100 Tage)!
Sotalol: BV, HWZ, PPB
Antiarrhythmika: Klasse III
• Phenylethylaminstruktur, β-Blocker
• Sulfonamidstruktur bedingt β-sympatholytische Aktivität
• K+-Kanalblocker (Antiarrhythmikum)
• polar, geringe Plasmaproteinbindung
• geringer first-Pass-Effekt
• BV = 75-90%
• HWZ= 15 Std.
• einzige Substanz der Klasse
• nahe verwandt mit Isoprenalin bzw. Dichlorisoprenalin
Terfenadin Bindung an hERG-Kanal
pi-pi WW von Phe655 und pi-Kation-WW mit quart. Ammonium
Esmolol
Antiarrhythmika Klasse II und Antihypertensivum: Blockade von β1-Rezeptoren
wird schnell durch Plasma-Esterase gespalten: Metabolit kaum aktiv
Metoprolol
Antiarrhythmika Klasse II und Antihypertensivum: Blockade von β1-Rezeptoren
Ajmalin
Antiarrhythmika Klasse 1C (Na+-Kanäle, langsam)
• aus Rauwolfia serpentina
• nur i.v. Applikation, wegen schlechter Resorption.
• CYP2C19 Substrat.
Propafenon: Wirkung, HWZ, Applikation
Antiarrhythmika Klasse 1C (Na+-Kanäle, langsam)
• besitzt auch β-sympatholytische Aktivität
• ausgeprägter first-pass-Effekt
• CYP2D6 Substrat (genetische Polymorphismen: HWZ 2 - 32 Std.)
• i.v. oder p.o.
Flecainid: Applikation, Indikation, WM
Antiarrhythmika Klasse 1C (Na+-Kanäle, langsam)
Indikation: supraventrikuläre Tachykardie
• sehr wirkungsstark!
• CAVE: Als Nebenwirkung: proarrhythmisch!
• i.v. oder p.o.
Lidocain ähnliche Struktur
Mexiletin: Applikation, WM
Antiarrhythmika Klasse 1B (Na+-Kanäle, schnell)
p.o. Applikation
Lidocain als Antiarrhythmikum: HWZ, FPE, Applikation
Antiarrhythmika Klasse 1B (Na+-Kanäle, schnell)
• ausgeprägter first-pass-Effekt
• kurze HWZ: 1,5 – 4 Std.
• i.v. Applikation
Chinidin: WM, HWZ, strukturelle Eigenschaften
Antiarrhythmika Klasse 1A
• Diastereomer des Chinins
• blockiert Na+-, K+-, und Ca2+-Kanäle
• viele Interaktionen: CyP2C19 Hemmer, P-Glykoprotein-Hemmer
• HWZ: 7-18 Std.
gelb: Chinolin
gelb + blau : amphiphil
Sitaxentan
Endothelin-Antagonisten
Bosentan
Endothelin-Antagonisten
Propranolol
nicht-selektiver Betablocker
HWZ: 2-3h
Levobunolol
Betablocker zur Glaukombehandlung
Befunolol
Betablocker zur Glaukombehandlung
Nebivolol
Nicht-selektive Betablocker
lange HWZ 10-50h
Timolol
Nicht-selektive Betablocker
Carvedilol
nicht-selektive Betablocker
ähnlich Carazolol
Bopindolol
Nicht-selektive Betablocker
Prodrug! Wirkform ähnlich Mepindolol
Tertatolol
Nicht-selektive Betablocker
Bicyclische Arylgruppe; tert. Butyl
Tetrahydrochinolinon
Bupranolol
Nicht-selektive Betablocker
2`-Substituent und tert. Butyl
Oxidation zum inaktiven Bezoesäurederivat
geringe BV
Penbutolol
Nicht-selektive Betablocker
2`-Substituent und tert. Butyl
Hydroxylierung zum aktiveren 4´-Hydroxy-Penbutolol
- kurze HWZ: 2-3 h
Bunitrolol
Nicht-selektive Betablocker
2`-Substituent und tert. Butyl
Mepindolol
Nicht-selektive Betablocker
Indolstruktur
gute BV
Pindolol
Nicht-selektive Betablocker
Indolstruktur
gute BV
Oxprenolol
Nicht-selektive Betablocker
Substituent in 2´-Position
Alprenolol
Nicht-selektive Betablocker
Substituent in 2´-Position
kurze HWZ: 2-3 h
geringe BV
Talinolol
Betaxolol
β1-selektives Antihypertensivum
lange HWZ (10-50h)
gute BV
Atenolol
β1-selektives Antihypertensivum
Bisoprolol
β1-selektives Antihypertensivum
gute BV
Levosimendan
Ca2+-Sensitizer
•zur Kurzzeitbehandlung der akut dekompensierten schweren chron. Herzinsuffizienz
• in D. nicht zugelassen
• erhöht Sensitivität des Myosins und Aktins in Kardiomyozyten gegenüber Ca2+.
• gleichzeitig hoch-potenter PDE3 Inhibitor (IC50 = 7,5 nM)
Milrinon
Phosphodiesterase-3-Inhibitor
a) positiv-inotroper Effekt: selektive Hemmung der PDE-3 in Myokardzellen → erhöhten cAMP-Spiegel und PKA zur Phosphorylierung spannungsabhängiger Ca2+-Kanäle: Ca2+-Einstrom beim Aktionspotential verstärkt.
b) vasodilatierender Effekt: PDE-3 Hemmung in glatten Muskelzellen
Enoximon
Phosphodiesterase-3-Inhibitor
a) positiv-inotroper Effekt: selektive Hemmung der PDE-3 in Myokardzellen → erhöhten cAMP-Spiegel und PKA zur Phosphorylierung spannungsabhängiger Ca2+-Kanäle: Ca2+-Einstrom beim Aktionspotential verstärkt.
b) vasodilatierender Effekt: PDE-3 Hemmung in glatten Muskelzellen
Amrinon
Phosphodiesterase-3-Inhibitor
a) positiv-inotroper Effekt: selektive Hemmung der PDE-3 in Myokardzellen → erhöhten cAMP-Spiegel und PKA zur Phosphorylierung spannungsabhängiger Ca2+-Kanäle: Ca2+-Einstrom beim Aktionspotential verstärkt.
b) vasodilatierender Effekt: PDE-3 Hemmung in glatten Muskelzellen
Cilostazol
Phosphodiesterase-3-Inhibitor
a) positiv-inotroper Effekt: selektive Hemmung der PDE-3 in Myokardzellen → erhöhten cAMP-Spiegel und PKA zur Phosphorylierung spannungsabhängiger Ca2+-Kanäle: Ca2+-Einstrom beim Aktionspotential verstärkt.
b) vasodilatierender Effekt: PDE-3 Hemmung in glatten Muskelzellen
Adenosin als Antiarrhythmikum: Wirkung, Applikation, HWZ
Nicht klassifizierte Antiarrhythmika
•via A1-Rezeptor wird G1-Protein-modulierter K+-Kanal aktiviert und dadurch Erregungsleitung verlangsamt
• Als Bolusinjektion i.v.
•HWZ: wenige Millisekunden
Verapamil
Antiarrhythmika Klasse IV: L-Typ-Ca2+-Kanalblocker
• vermindern Depolarisationsgeschwindigkeit langsamer Aktionspotentiale
• Verlangsamung des Herzschlags
