Steroidhormone

Testolacton

Antiestrogensteroidale Aromatasehemmer,(-mestran)

WM: aromatase wandelt formestan in reaktives zwischenprodukte, bindet kovalent an aktives zentrum, aromatase irreversibel blockiert, suzidsubstrat

IND: Mammacarc. 

Exemestan

Antiestrogensteroidale Aromatasehemmer,(-mestran)

WM: aromatase wandelt formestan in reaktives zwischenprodukte, bindet kovalent an aktives zentrum, aromatase irreversibel blockiert, suzidsubstrat

wirkt nicht östrogen oder gestagen, schwach androgen, NNR-Hormonsynthese nicht behindert!

IND: Mammacarc. postmenopausal

Raloxifen

synthetischen, nichtsteroidalen, selektiven Estrogen-Rezeptor-Modulatoren

gewebs- und zellspezifische agonistische und antagonistische Estrogenwirkungen, bindet am Östrogenrezeptor 

Estrogen agonismus: Hemmt Knochenabbau, senkt CHOL

Antagonismus: hemmt proliferation uterusschleimhaut u brust

durch ERalpha und ERbeta (knochen!) - agonistisch beta, antagonistisch alpha

IND: Osteoporose postmenopausal, 

KI: prämenopausal, venöse thromboembolie

Nutzen: weniger mamma und endometrium ca, ohne blutungen usw. 

Progesteron

Steroid, Sexualhormon, Gestagene

Pregnanderivat, am c17 alphastellung, 4-5 DB, 

höhere Dosen als Östrogen, nichtsteroid mit Gestagenwirkung: TANAProget

Norethisteron

steroidhormon, sexualhormon, Gestagen - oral wirksam

17a Ethinyl TESTOSTERON

Norethisteron-Acetat

steroidhormon, sexualhormon, Gestagen - oral wirksam

17a Ethinyl TESTOSTERON

Levonorgestrel

steroidhormon, sexualhormon, Gestagen - oral wirksam

17a Ethinyl TESTOSTERON

unterschied norethisteron: pos 13ethyl hier, sonst methyl

synthese mit saccaromyces uvarum für chiralität

Norgestimat 

Notfallverhütung, orale Kontrazeption, Akne vulgaris

Steroid, Sexualhormon, Levonorgestrelderivat

Gestoden

 Steroid, Sexualhormon, Gestagen, Levonorgestrelder.

 Δ 15 Levonorgestrel (1/2 von Levonorgestrel (DB bei 15 dazu))

Desogestrel

Steroid, Sexualhormon, Gestagen

Levonorgestrel +11 Methylgr.(nicht androgen) - 3 Oxygruppe ; first pass: Metabolit 3-oxo-desogestrel = Etonogestrel! (Cerazette)

Etonogestrel (Implanon, Nuvaring)

Steroidhormon, Sexualhor. Gestagen, Levonorgestrelder.

Metabolit des Desogestrels (3-oxo-desogestrel)

Progesteronrez. : Androgenrez 40:1 (Levonor 8,8:1)

Implanon: Pearl Index=0! NW: Amenorrhoe, Östrogenbildung nicht gestört!, unterdrückt eisprung

Dienogest

Sexualhormon, steroid, GEstagen KOK Levonorgestrelder.

postmenospausal hormonersatz, ANTIANDROGene wirkung, in umwelt durch mibi abgebaut

NR: Etonogestrel und Ethinylestradiol

Kunststoff Ethylenvinylacetat

 Dienogest, Estradiol Valerat

einziges KOK ohne Ethinylestradiol als östrogene Komponente

Estradiolgehalt d. Pillen nimmt im Zyklus ab, Dienogest zu, 2 Placebo

Medroxy-Progesteron-Acetat (MPA) 

Steroid, Sexualhormon, synthetisch Gestagen

6methyl, 17 acetoxy zu progesteron

Dreimonatsspritze Depocon

Ovulationshemmung, törung der Follikel-Reifung

Störung der Proliferation von Progesteron-empfindlichen Geweben: Endometrium, Mamma: zur Therapie des Endometriumkarzinoms, Mammakarzinoms, prostatacarcinom

Chlormadinon-Acetat

Steroid, Sexualhormon, synth. Gestagen, antiandrogen

KOK:Belara

Dydrogesteron (6,7 Didehydro-retro-progesteron)

Steroid, sexualhormon - RETROProgesteron, 

kein kontrazeptivum, klimakterische Beschwerden, reine gestagenwirkung

Drospirenon

Steroid, Sexualhormon, Spironolacton-Derivat, Gestagen

YAZ, YASMIN, ANGELIQ

antiandrogen, schwach antimeralo-corticoide Wirkung: Talgproduktion sinkt, Wassereinlagerung auch.

Mifepriston

STeroid, Sexualhormon, Antigestagen -Abtreibungspille

hemmt Gestagenwirkung und auch antiglucocorticuoid, nicht teratogen

nach verabreichung: Misoprostol 

Wirkung: Öffnen des Muttermundes und zur Ablösung der Gebärmutterschleimhaut. Prostaglandin löst gebärmutterkontraktionen aus. vor 49. STag

Ulipristal

Steroid, Sexualhormon, Antigestagen

hemmt Folikelsprung und Endometrium-Reifung

EllaOne: 30mg! hohe Dosis - 1 Tablette, nach Einnahme Barriereverhütungsmethode

postkoitalen Empfängnisverhütung

1. Östrogen-Gestagen Kombination (Levonorgestrel+Ethinylestradiol) 48h

2. Levonorgestrel: 1 Tblt. 1.5mg Levonorgestrel 72h (Gestagenderivat)

3. Ulipristal: 1tbl. 30mg 120h (Antigestagen, Progesteron-Rezeptorantagonist)

Wirkung hauptsächlich durch Ovulationshemmung und nicht durch Nidationshemmung

hochdosiert

Testosteron

Steroid, Sexualhormon, Androstangrundgerüst

Bildungsort: Leydigsche Zwischenzellen, NNR, OVAR - hoher Firstpass Effekt

Frauen: aus NNR u Ovar, durch Aromatase in Östrogen

Metabolismus:

• 5alphaReduktase: 5alphaDihydrotestosteron - potentes Androgen (stärker als Testosteron), in Prostata, Haut, Reproduktionsorganen
• Aromataseenzymkomplex: zu Estradiol - Fettgewebe, Leber, ZNS

Testoteron bindet an SHBG 98% gebunden, freies nimmt im laufe der Jahre ab

KI: Prostata-ca, Mamma-Ca, Kinderwunsch, Hypogonadotroper Hypogonadismus

VT: Anabol, Knochendichte nimmt zu, peritoneales Fett abbau

19C Androstan: steroidgerüst, sexualhormon

- Differenzierung pränatal u in Pupertät

- Katabol, Knochenfestigkeit, Na,cl, Ca Phosphat Wasser retention

- Libido

- Kehklkopf, Stimme

-Behaarungsmuster

-Talgproduktion (5alphaDihydrotestosteron)

-psychisches Verhalten: Aggresivität

-Spermienproduktion:gering angeregt, hoch gehemmt

5-alpha-Dihydrodestosteron 

steroid sexualhormon. durch 5alphaReductase aus Testosteron - Enzym am aktivsten in Samenblase, Leber, Haut, ZNS, Muskulatur

Mesterolon

Sexualhormon, Androgen, testosteronderivat

Bodybuilding, nicht mehr im Handel?

Androsteron,

Steroid, Sexualhormon, Androgen, Testosteronderiv. 

erste isolierte Steroidhormon. Es wurde 1931 von Adolf Butenandt und Kurt Tscherning in männlichem Harn gefunden

Prasteron (DHEA dehydro-epi-androsteron)

Steroid, Sexualhormon, Androgen, kommt nat. im Körper vor,

bei männern wie frauen, großteils aus NNR - wird zu testoseron und östrogen weiter gewandelt

IND: Klimakterium der Frau oder nach Ovarektomie oder Strahlenkastration

- antigonadotrop

- günstig auf Psyche u Vitalität

-günstig auf Osteoporose

nur bei hysterektomierten Frauen, in USA frei verfügbar als Nahrungergänzungsmittel

Flutamid

Antiandrogen (durch elektronenzieher am Aromaten), nichtsteroidal

Androgen-Rezeptorblocker WIE?, spezifische Wirkung

IND: Prostata-carc. Zytostatika, nicht ZNS gängig (hydrophilie!)

Wirkung der männlichen Sexualhormone werden blockiert, Androgene begünstigen Tumorwachstum,

Bicalcutamid 

Antiandrogen (durch elektronenzieher am Aromaten), nichtsteroidal

Androgen-Rezeptorblocker WIE?, spezifische Wirkung

IND: Prostata-carc. Zytostatika, nicht ZNS gängig (hydrophilie!) "periphere selektivität"

Wirkung der männlichen Sexualhormone werden blockiert, Androgene begünstigen Tumorwachstum,

Cyproteron-Acetat

Antiandrogen, steroidal (-terone)

auch progestagene Wirkung und Hemmung der Freisetzung gonadotrope Hormone

• FSH-Ausschüttung gehemmt: Azoospermie
• LH-Ausschüttung gehemmt: Testosteron Produktion gesenkt, Hodenatrophie

IND: Prostataca, Hypersexualität, Virislisierung bei Frauen, Haarausfall, Akne, auch Kontraception, 

noch Osateron, u Zanoteron

Finasterid

Antiandrogen, 5a-Reductasehemmer (-steride)

4-Aza-1-androsten-Derviat

IND: Benigne Prostatahyperplasie (BHP), einsatz am start, hemmt nur 5areduktase, keine affinität zum androgenrezeptor, 

senkt DHT-Spiegel, nicht bei Prostata-ca. da am anfang test

verkleinerung der prostata, langsamer wirkungseintritt (6monate)

Dutasterid

Antiandrogen, 5alpha reduktasehemmer 

4-aza-1-androsten-Derivat

hemmt typ 1 und 2! 

typ 1: Glatze usw. DHT vermutlich bei glatzenentstehung beteiligt

typ 2: BHP

Epristerid

Antiandrogen, 5alpha-reduktasehemmer

3-Androsten-3-Carbonsäure

BPH, androgenic alopecia (pattern hair loss), and acne vulgaris 1990

benigne Prostathyperplasie, nichtstreuende vermehrung zellen der vorsteherdrüse

 nächtlichem Wasserlassen, Harnverhalt oder abgeschwächtem Harnstrahl bei gleichzeitig massiv erhöhtem Blasenentleerungsdruck CAVE: postrenales Nierenversagen, Uricämie

• α1-Adrenozeptorantagonisten, (Tamsolusin: dilatation d. glatten muskeln, harnblase, Blutdrucksenkend!)
• 5α-Reduktasehemmer,  (DHT sinkt - wirkt selektiv auf prostata, wachstum)
• Muskarinrezeptorantagonisten (Abnahme des Tonus der glatten Blasenwandmuskulatur, Anticholinergika - sturzgefahr!) 
• und Kombinationspräparate 
• Phytopharmaka