Pharmakologie

Digitoxin Digoxin und deren Derivate

Wirken positiv inotrop. Haben aber keinen prognoseverbessernden Effekt, können aber die Symptomatik und Lebensqualität bei einer Herzinsuffizienz verbessern.

Indikation: Systolische Herzinsuffizienz und insbesondere bei gleichzeitig bestehendem tachykardem Vorhofflimmern zur Frequenzkontrolle.

Macht aber auch häufig Herzrhythmusstörungen und GI Beschwerden.

KI: Frischer Herzinfarkt, Elektrolytstörungen, Rhythmusstörungen ausser VHF

ACE Hemmer

Nach Herzinfarkt ebenfalls Betablocker

Bei Hypertonie kann zusätzlich ein Diuretikum verabreicht werden

ACE Hemmer

Betablocker

Aldosteronantagonist falls nach Herzinfarkt

Diuretika bei Hypertonie oder Ödemen

ACE Hemmer

Betablocker

Aldosteronantagonist

Diuretika

Kalziumsensitizer

Wird zur Therapie der akuten Herzinsuffizienz eingesetzt. Es erhöht die Kalziumsensitivität der kontraktien Proteine

Bei einem akuten Linksherzversagen kann sich ein lebensbedrohliches Lungenödem ausbilden. Dies wird medikamentös durch Reduktion der Vor- und nachlast behandelt mit:

-Nitraten subliingual oder i.v

Furosemid i.v

BEi weiterhin erhöhtem Blutdruck: Nachlastsenkung mit NitroprussidNatrium möglich

Nitrate

Mosidomin

Beta Blocker

Kalziumantagonisten

Nitrat wirkt innerhalb unter 1 min, kein anderes Medikament kann so schnell einen Anginapectoris Anfall durchbrechen wie Glycerintrinitrat sublingual!

Anw: Pektanginöser Anfal, Hypertensive Entgleisung, akut dekompensierte Herzinsuffizienz mit Lungenödem

Nitrat

Etwas verzögerter Wirkungseintritt: 20-30min

Anw: Als Anfallsprophylaxe pektanginöser Beschwerden. Kann als Tablette oder Nitratpflaster gegeben werden

Nitrat

Anwendung: Zur Vorbeugung und Langzeitbehandlung der Angina pectoris.

Tirtt nur bei Nitraten auf und bedeutet einen Wirkungsverlust bei wiederholter Anwendung u.a. aufgrund einer Enzymerschöpfung. Deshalb muss eine Nitratpause von 8-12h eingehalten werden z.B nachts. Zur Überbrückung dieser Nitratpause kann Mosidomin angewandt werden.

BD unter 100 mmgHg

Bei Einnahme von PDE5 Hemmer

Kalziumantagnoisten

Jedoch darf das kurzwirksame Nifedipin nicht angewandt werden!

ASS bewirkt die irreversible Hemmung der Cyclooxygenase.

Es hat eine kurze Halbwertszeit (15min) und wird nach der Resorption rasch in Salicylsäure abgebaut. In niedriger Dosierung (100-300mg) wird ASS somit nicht systemisch wirksam, hemmt aber die Cyclooxygenase der Thrombozyten im Pfortaderblut und damit die Thromboxansynthese

Bewirken eine irreversible Hemmung der ADP-induzierten THrombozytenaktivierung durch BIndung an den ADP Rezeptor auf Thrombozyten.

Sind Prodrugs, ihre Wirkung setzt verzögert ein, müssen deshalb aufgesättigt werden

Die Wirkung kann nur über die Gabe von Thrombozytenkonznetraten aufgehoben werden. Es gibt kein spezifisches Antidot.

Bewirkt Hemmung der Thrombozytenfunktion sowie eine Gefässdilatation.

Anw: In Kombination mti ASS wird es zur Sekundärprävention nach einem ischämischen Schlaganfall und einer TIA eingesetzt. = Asasantin

Antikörper gegen den GPIIb/IIIa-Rezeptor.

Der GPIIb/IIIa-Rezeptor wird auf aktivierten Thrombozyten exprimiert und bindet u.a. Fibrinogen und den VWF.

Die Inhibitoren des GPIIb/IIIa-Rezeptors sind die stärksten THrombozytenfunktionshemmer, da sie in die Endstrecke der Thrombozytenaktivierung eingreifen.

Anw: In Kombination mit Heparin und Acetylsalicylsäure zur Vorbeugung von Komplikationen bei einer Koronarintervention.

Kompentitiver Antagonist gegen den GPIIb/IIIa-Rezeptor.

Der GPIIb/IIIa-Rezeptor wird auf aktivierten Thrombozyten exprimiert und bindet u.a. Fibrinogen und den VWF.

Die Inhibitoren des GPIIb/IIIa-Rezeptors sind die stärksten THrombozytenfunktionshemmer, da sie in die Endstrecke der Thrombozytenaktivierung eingreifen.

Anw: In Kombination mit Heparin und Acetylsalicylsäure bei Patienten mit instabiler Angina pectoris

M : Morphin 3-5mg s.c oder i.v

O: O2 Gabe

N: Nitrat i.v oder sublingual. nicht wenn BD < 100mgHg

A: ASS + Clopidogrel

S: Statin

B: Betablocker, KI bei akuter Herzinsuffizienz

H: Heparin (unfraktioniert oder niedermolekulares Heparin)

Fibrinolyse: Ist beim STEMI immer indiziert, wenn keine Möglichkeit zur Katheterintervention innerhalb von 2h besteht. Die Fibrinolyse erfolgt zusätzlich zur Antikoagulation

Bronchodilatator

Wirkung nicht gänzlich geklärt.

Ind: Asthma und COPD im mittelschweren bis schweren Stadium in Erägnzung zu anderen Medikamenten p.o.

Status asthmaticus oder exazerbierte COPD i.v

Antagonist am Leukotrienrezeptor. Es hebt die leukotrienvermittelte Bronchokonstriktion und die bronchiale Entzünungsreaktion auf. Die Anwendung erfolgt als Tablette.

Ind: Langzeittherapie bei Asthma bronchiale als Alternative zu inhaltativen Glukokortikoiden oderin Kombination mit ihnen

Als Monotherapie: Prophylaxe von Belastungsasthma.

Wegen des verzögerten Wirkungseintritt nicht zur Therapie eines akuten Asthmaanfalls geeignet.

Inhalative Glukokortikoide

Bewirken beim Asthma bronchiale eine Unterdrückung der entzündlichen Reaktion, eine Verbesserung der mukoiliären Clearance und eine Up Regulation von Beta Rezeptoren.

Sind das stärkste antiinflammatorische Medikament bei der Asthmatherapie. Ihre Wirkung setzt aber erst verzögert ein, frühestens nach 4h. Sie besitzen keinen akuten Effekt.

Anw: Inhalative Glukokortikoide stellen die Basistherapie bei der Langzeitbehandlung von Asthma bronchiale dar. Bei der COPD werden sie nur dann dauerhaft eingesetzt, wenn sich unter einer dreimonatigen Therapie die Symptomatik und Lungenfunktion darunter verbessert.

Omalizumab ist ein Antikörper gegen Immunglobulin E. Er bindet zirkulierendes IgE und verhindert dadurch die IgE vermittelte Degranulation von Basophilen. Omalizumab ist indiziert bei schwerem persistierendem allergischem Asthma.

Es wird subkutan gegeben.

Die Therapie umfasst 5 Stufen. Diese Stufen sind nicht identisch mit dem Asthmaschweregrad, sondern richten sich nach der Asthmakontrolle:

Kontrolliert, teilweise kontrolliert, unkontrolliert

Stufe 1:

Bedarfsmedikation mt einem kurzwirksamen Beta2 Mimetikum wie Fenoterol, Salbutamol oder Terbutalin

Stufe 2:

Inhalative Glukokortikoide (ICS) in niedriger Dosierung

Stufe 3:

ICS niedrig dosiert + Lankswirksame Beta2 Mimetika, oder ICS + Montelukast, oder Montelukast + Langwirksame Beta2 Mimetika

Stufe 4:

ICS mittlere bis hohe Dosis + langwirksame Beta2 Mimetika

Stufe 5:

Wie Stufe 4 + orale Glukokortikoide, ggf. Omalizumab

Sauerstoffgabe

Wiederholte Gabe eiens inhalativen kurz wirksamen Beta2 Mimetikums

Frühzeitige Gabe eines systemischen Glukokortikoids z.B 50-100mg Prednisolon i.v. alle 4-6h wiederholen. Eintritt der Wirkung frühestens nach 4h.

Weiter ebenfalls möglich:

Anticholinergikum (Ipratropium) vernebelt = Dospir

Beta2 Mimetikum systemisch sc oder iv

Theophyllin i.v

Magnesiumsulfat i.v

Bedarfsmedikation: Stufe 1: FEV1 >80%

Kurzwirksame Beta2 Mimetika (Fenoterol, Salbutamol)

Stufe 2: FEV1  50-80%

Langwirksame Bronchodilatoren inhalativ oder langwirksame Anticholinergika (Tiotropium)

Stufe 3: FEV1 30-49%

Wie Stufe 2, + ICS

Stufe 4: FEV1 < 30%

Wie Stufe 3 + O2, oder Chirurgie

Beta2 Mimetika, Anticholinergika, Glukokortikoide und Theophyllin

= Vitamin K Antagonist

Vitamin K ist zuständich für die Faktoren 9, 10, 7, 2, Protein C und Protein S

Die Therapiekontrolle erfolgt über den Quick-Wert. = Bestimmung der Thromboplastinzeit

Wegen der kürzeren Halbwertszeit des antithrombotischen Proteins C im Vergleich zu den anderen Vitamin K abhängigen Faktoren, besteht zu Beginn der Therapie eine verstärkte Thromboseneigung. Um dies zu vermeiden, wird amf Anfang einer Cumarintherapie überlappend mit Heparnin behandelt, bis der INR Wert an zwei aufeinanderfolgenden Tagen im Zielbereich liegt.

Unfraktioniertes Heparin

Verstärkt die blutgerinnungshemmende Wirkung von Antithrombin. Geht einen Komplex mit Antithrombin ein und erhöht dessen blutgerinnungshemmende Wirkung.

Hemmt den Faktor 10 gleichermassen wie Thrombin.

Die Therapie ist bei einer Niereninsuffzienz möglich.

Aplikation erfolgt i.v

Kontrolle über PTT = Partielle Thromboplastinzeit, die sich unter THerapie verlängert

Darf in der Schwangerschaft angewandt werden.

Niedermolekulare Heparine

Verstärkt die blutgerinnungshemmende Wirkung von Antithrombin. Geht einen Komplex mit Antithrombin ein und erhöht dessen blutgerinnungshemmende Wirkung.

Hemmen Faktor 10 stärker als Thrombin.

Anwendung 1-2  täglich s.c

Keine Anwendung bei schwerer Niereninsuffizienz

Keine PTT Verlängerung, Bei Bedarf kann die Anti Faktor 10 Aktivität bestimmt werden, die sich erhöht.

Anwendung auch in der SChwangerschaft

Verstärkt die blutgerinnungshemmende Wirkung von Antithrombin. Geht einen Komplex mit Antithrombin ein und erhöht dessen blutgerinnungshemmende Wirkung.

Hemmt Thrombin stärker als Faktor 10.

Darf nicht bei einer Niereninsuffizienz gegeben werden.

1mal täglich s.c

AntiFaktor10 AKtivität ist erhöht

Kein Antidot bekannt

= Oraler Thrombinhemmer

Hemmt direkt Thrombin.

Lösen keine HIT Reaktion aus.

Anw: Primärprävention von venösen thromboembolischen Ereignissen bei erwachsenen Patienten nach elektivem chirurgischen Hüft- oder Kniegelenksersatz. Zur Reduktion des Risikos für einen Schlaganfall oder eine Embolie bei Patienten mit nicht durch Herzklappenfehler bedingtem Vorhofflimmern.

Kein Monitoring erforderlich

Oraler Faktor 10 Inhibitor

Indikationen:

• Behandlung der Lungenembolie
• Behandlung der tiefen Venenthrombose
• Rezidivprophylaxe einer tiefen Venenthrombose und Lungenembolie
• Thromboseprophylaxe bei grösseren orthopädischen Eingriffen an den unteren Extremitäten wie Hüft- und Kniegelenkprothesen
• Schlaganfallprophylaxe und Prophylaxe systemischer Embolien bei nicht-valvulärem Vorhofflimmern