Pharmakologie

Opioid

Deutlicher Firstpass Metabolismus zum Metaboliten Norpethidin(ebenfalls wirksam).

5-10mal schwächer analgetisch als Morphin

spasmolytisch --> Indikation bei Kolik Schmerzen

Norpethidin kann zerebrale Krämpfe auslösen, deshalb keine Langzeittherapie damit

Starkes Opioid

• Analgetisch
• Keine Euphorie, da zu langsame Penetration ins Gerhin
• 100% enterale Resorption
• Sehr lange Halbwertszeit 1.5d
• Zur Substitutionsbehandlung

Starkes Opioid

• stark analgetisch
• Lange WIrkdauer durch starke Bindung an Rezeptor
• wird sublingual absorbiert
• Naloxon nicht ausreichend antagonistisch wirksam, da es zu stark gebunden ist am Rezeptor.

starkes Opioid

• Stark analgetisch 30-100mal stärker als Morphin
• Kurze Wirkdauer

Auch Transdermal z.B bei Tumorschmerzen --> Lange HWZ

Schwaches Opioid

• Primär Unwirksam, 10% werden in der Leber zu Morphin metabolisiert.
• Gute enterale Resorption
• Fast kein Suchtpotential
• Schwach analgetisch
• Antitussiv

Starkes Opioid

• Sehr lipophil, dadurch schnelle Anflutung ins Gehirn
• Sehr potentes Analgetikum
• Schnelle Überwindung der Bluthirnschranke
• Euphorie
• Extrem hohes Suchtpotential

Schwaches Opioid

• Analgetisch
• Hemmt die Wiederaufnahme von Serotonin
• Kann oral gegeben werden

Schwaches Opioid

• Analgetisch (stärker als Tramadol)
• In EU in Kombination mit Naloxon dadurch weniger Obstipation

Opioidantagonist

• Verdrängt Opioid von Opioidrezeptor, da hohe Opioidrezeptoraffinität
• Naloxon wird in der Notfallmedizin als Antidot bei Opiatüberdosierung gebraucht
• Kurze HWZ!
• wird i.v gegeben

Analgetikum

• Hemmung COX1 und COX2
• Antipyretisch, Analgetisch
• NICHT Antiphlogistisch
• maximaldosis 4g/d
• Ind: Leichte Schmerzen, Fieber

N-Acetylcystein --> muss frühzeitig angewandt werden

= Novalgin

• Antipyretisch, Analgetisch aber nicht Antiphlogistisch
• Hemmung von COX
• Stärkstes Nicht Opiodanalgetikum
• Zusätzlich spasmolytisch
• Anw: Akute Schmerzen, spastische Schmerzen, Koliken, Hohes Fieber, Tumorschmerzen
• CAVE: Allergische Agranulozytose

Hemmen COX:

• COX1: hat physiologische Bedeutung --> NWs
• COX2: pathophysiologische Bedeutung --> bei Entzündungen. Die analgetischen, antiphlogistischen und antipyretischen Wirkunge nder NSAID wwerden durch Hemmung von COX2 bedingt.

• Schmerztherapie, Fieber, akute und chronische Entzündungen
• Persistierender Ductus Botalli, NSAID induzieren den Schluss des Ductus
• Bartter Syndrom

• Asthmaanfall: Durch Hemmung von COX überwiegen die bronchokonstriktorisch wirksamen Leukotriene und können so einen Asthmaanfall auslösen
• Schädigung der Magen und Darmschleimhaut
• Verlängerung der Blutungszeit
• Nierenschädigung
• Natrium und Wasserretention
• Vorzeitiger Verschluss des Ductus Botalli
• Reye Syndrom: Bei ASS Anwendung bei Kindern mit Virusinfektion: akute Enzephalopathie und fettige Degeneration der Leber

NSAID

= Ponstan

NSAID

NSAID

Osmotisches Laxanz

• Bindet intraluminal Flüssigkeit und zieht FLüssigkeit aus dem Gewebe an
• Wirkt nach 8h
• Wird im Dickdarm durch Bakterien metabolisiert. Dabei entstehen Säuren ( Azetat und Laktat), wodurch der pH wert im Darm fällt und die Ammoniakresorption vermindert wird. Laktulose wird deshalb bei Leberinsuffizienz zur Reduktion der Ammoniakresorption und zum Vermeiden einer hepatischen Ezephalopathie eingesetzt.

Hemmung der Natrium und Wasserresorption, Förderung des Flüssigkeitsstroms ins Darmlumen

• Rizinusöl
• Bisacodyl
• Anthrachinone

= Primperan, Paspertin

Metoclopramid  ist vor allem im oberen Gastrointestinaltrakt prokinetisch. Es ist antiemetisch, antidopaminerg, . Im Gegensatz zu Domperidon überquert es die Blut-Hirn-Schranke und kann wie die Neuroleptika zentrale unerwünschte Wirkungen auslösen --> Übelkeit bei einem Parkinsonpatienten also nicht mit Metoclopramid behandeln!

= Motilium

Domperidon  hat antidopaminerge Eigenschaften  und wirkt ausserhalb der Blut-Hirn-Schranke antiemetisch in der Chemorezeptor-Triggerzone gegen Übelkeit und Erbrechen

Indem Domperidon die Effekte von Dopamin blockiert, wirkt es prokinetisch, gastrokinetisch, fördert die Magenbewegungen, beschleunigt die Magenentleerung, erhöht den Druck des unteren Ösophagussphinkters und fördert die Motilität der Speiseröhre. Auf die Säurebildung und den Magen-pH hat es hingegen keinen Einfluss.

= Immodium

= Opioidrezeptoragonist

hat antidiarrhoische Eigenschaften. Es bindet mit hoher Affinität an die μ-Opioid-Rezeptoren in der Darmwand, hemmt dadurch die propulsive Peristaltik und verlängert die Verweildauer des Stuhls im Darm. Es zeichnet sich durch einen raschen Wirkungseintritt und eine lange Wirkungsdauer aus.

= Antiemetikum

Blockiert Muskarinrezeptoren in Vestibulariskernen und im Brechzentrum.

Es wird zur Prophylaxe von Übelkeit und Erbrechen bei Kinetosen verwendet

Antiemetika

Blockieren histaminrezeptoren im Vestibularapparat und Muskarinrezeptoren.

Therapie von Übelkeit und Erbrechen insbesondere bei Kinetosen verwendet.

Antiemetika

Sie werden bei Übelkeit und Erbrechen bei Chemotherapie, Strahlentherapie und nach Operationen eingesetzt.

Antiemetika

Für Prophylaxe von Übelkeit und Erbrechen bei einer hoch emetogenen Chemotherapie

PPI

Hemmen irreversible die Protonenpumpe --> >90% Säurehemmung. Protonenpumpenhemmer sind Prodrugs. Nach enteraler Resorption gelangen sie ins Blut und zu den Belegzellen des Magens. Die Wirkung ist abhängig vom sauren Milieu des Magens.

Mittel 1. Wahl zur Ulkustherapie, Gastritis, Refluxösophagitis, Protonenpumpenhemmer

Ranitidin  hemmt die Ausschüttung der Magensäure und Pepsin im Magen. Die Wirkungen beruhen auf dem Antagonismus an Histamin-H2-Rezeptoren. Die Wirkdauer liegt bei etwa 12 Stunden.

Ai-MG-hydroxid

Sucralfat

Antazida neutralisieren die Magensäure. Sie werden bei Reizmagen Refluxbeschwerden und Gastritis angewandt.

Sie hemmen die Resorption von Tetrazyklinen und Eisenpräparaten aus dem Darm und vermindern so deren Wirksamkeit.

Prostaglanin E1 Derivat besitzt protektive Effekte auf die Magenschleimhaut

Es ist zur Ulkusprophylaxe bei chronischer NSAID Einnahme indiziert --> Wird als Combipräparat zusammen mit einem NSAID gegeben, bsp. bei der THerapie der rheumatoiden Arthritis.

Tripeltherapie:

• PPI
• Clarythromycin
• Amoxicillin oder Metronidazol

Therapiedauer: 7d

Erfolgsquote: > 90%

Säurehemmung mittels PPI

PPI

Prokinetika --> Metocloparmid, Domperidon: beschleunigen die Nahrungspassage --> Refluxneigung wird gesenkt.