Pharmakologie

Direktes Parasympathomimetikum

Gabe bei postoperativer Blasenatonie

Nicht ZNS gängig

Direktes Parasympathomimetikum

Glaukomtherapie mit Augentropfen

Ein weiteres Anwendungsgebiet ist strahleninduzierte Mundtrockenheit (Xerostomie). Dabei wird ein Gel mit 0,1 % Pilocarpingehalt benutzt.

Diagnose der CF: Pilocarpin-Schweisstest

Indirektes Parasympathomimetika

Keine therapeutische Anwendung sondern Diagnostikum der Myasthenia gravis im Tensilon Test: Passagere Besserung der Muskelschwäche durch Erhöhung der AcH-Konzentration an der motorischen Endplatte.

Indirektes Parasympathomimetikum

Reversibel

ZNS gängig

Bei Alzheimer Demenz Verbesserung der Kognition

Indirekte Parasympathomimetika

Reversibel

Nicht ZNS gängig

Anw: Bei Darm-, Blasenatonie, Glaukomtherapie, Therapie der Myasthenia gravis.

Curareantagonist (zur Aufhebung der Wirkung von Curare und curareähnlichen, nichtdepolarisierenden Muskelrelaxantien)

Indirektes Parasympathomimetika

Irreversibel

Insektizid

Atropin: Hebt aber nur die Wirkung an muskarinergen Rezeptoren auf

Oxime: Bsp. Pralidoxim: Funktionieren nur wenn sie frühzeitig gegeben werden.

Herzinsuffizienz

Asthma bronchiale

Hyperthyreose: gefahr von Herzrhythmusstörungen

Heben die Wirkung von Ach an Muskarinrezeptoren auf, da sie kompetitive Antagonisten sind.

Auge: Mydriasis und Akkomodationslähmung

Herz positiv chronotrop und dromotrop

Exokrine Drüsen: Hemmung der Speichel, Schweiss und Schleimsekretion

Lunge: Relaxation der Bronchialmuskulatur

GI Trakt: Obstipation

Harnblase: Harnverhalt

ZNS: Atropin: Wirkt bei Überdosierung zentral erregend

Scopolamin wirkt in therapeutischen Dosen zentral dämpfend, überdosiert erregend.

Parasympatholytika

Anw: Bei Gastrointestinalen Krämpfen
 

Parasympatholytika

Tiotropium ist der Nachfolger von Ipratropium und hat eine längere Halbwertszeit (über 24h) was die Handhabung leichter macht.

Anw: Obstruktive Atemwegserkrankungen als Inhalativa

Parasympatholytika

Anw: Dranginkontinenz, Reizblase, hyperaktive Blase

In vivo bindet es aber bevorzugt an die Blase statt an die Speicheldrüsen. Trotzdem ist Mundtrockenheit die häufigste unerwünschte Wirkung.

Parasympatholytikum

Anw: Biperiden ist zur Behandlung des Parkinson-Syndroms (insbesondere Rigor und Tremor), bei durch Medikamenten bedingten extrapyramidalen Symptomen und anderen extrapyramidalen Bewegungsstörungen indiziert. Biperiden kann aufgrund der stimmungsaufhellenden und euphorisierenden Wirkung möglicherweise missbraucht werden.

Speicheldrüsen: Mundtrockenheit

Schweissdrüse und Gefässe: trockene, rote Haut, Hyperthermie

Auge: Mydriasis

Herz: Tachykardie

Harnblase: Harnverhalt

GI: Obstipation

ZNS: Erregung bei Atropin, Dämpfung bei Scopolamin

Physostigmin

Gefässe: Konstriktion: Peripherer Widerstand erhöht sich

Befinden sich präsynaptisch und hemmen die Noradrenalinfreisetzung

Herz: Positiv chrono, dromo und inotrop: Der Sauerstoffverbrauch erhöht sich

Niere: Verstärkte Reninsekretion: Aktivierung RAAS

Leber: Glykogenolyse, Glukoneogenese -> Blutzuckeranstieg

Skelettmuskulatur: Glykogenolyse, Aufnahme von Kalium in die Zelle

Bronchien: Relaxation

Uterus: Relaxation

GEfässe: Vasodilatation, Verbesserung der Koronardurchblutung

Direktes Sympathomimetika

alpha > Beta1 > Beta2

Vasokonstriktion über alpha1 --> Widerstand erhöht sich, BD erhöht sich. Positiv Inotrop über Beta1

Anw: Als Notfallmedikament zur Erhöhung des Blutdrucks bei akuten hypotensiven Zuständen bei einem Schock, nach einem Herzstillstand und zur Reanimation.

Noradrenalin wird per Infusion pumpengesteuert (Perfusor, Infusionspumpe) appliziert.

Üblicherweise wird zuerst eine Infusionslösung aus 4 ml Noradrenalin «Bichsel» (= 4 mg Noradrenalin-Base) verdünnt in 1 Liter Glucose 5% zubereitet.

Nach i.v.-Gabe tritt eine rasche Anpassung des Blutdrucks auf. Noradrenalin hat eine kurze Wirkdauer und die Wirkung hört 1–2 Minuten nach Infusionsstop auf.

Direktes Sympathomimetika

Beta > alpha

Wirkung: Positive Inotropie und Chronotropie über Beta1, Vasodilatation über Beta2: HZV erhöht sich, der systolische Blutdruck erhöht isch, HF wird schneller, der periphere Widerstand nimmt ab, dadurch auch der diastolische Blutdruck. Ebenfalls Bronchodilatation durch Beta2.

Anw: Anaphylaktischer Schock, Asthma-Anfälle, kardiopulmonale Reanimation (bei Herz-Kreislauf-Stillstand). Zusatz bei Lokalanästhetika.

Subkutan: bei Asthma-Anfällen 0,3–0,5 mg Adrenalin

I.V: Adrenalin muss immer langsam und nach einer Verdünnung 1:10 mit NaCl 0,9% injiziert werden.

Kardiopulmonale Reanimation: 0,5–1 mg Adrenalin

Anaphylaktischer Schock: 0,05–0,2 mg Adrenalin

Direktes Sympathomimetikum

Dopamin > Beta1 > Alpha

In niedriger Dosierung wirkt es vasodilatatorisch über Dopamin 1 Rezeptoren in den Blutgefässen der Niere un d des Splanchnikus.

Früher wandte man Dpamin in der Nierendosis zur Besserung der Nierendurchblutung an.

In mittlerer Dosierung wirkt es wie Adrenalin.

Direktes Sympathomimetikum

Beta und Alpha

Wirkt überwiegend am Herzen- positiv inotrop und chronotrop.

Anw: Dobutamin ist geeignet zur Behebung einer Minderdurchblutung aufgrund einer zur Aufrechterhaltung eines normalen Kreislaufs ungenügenden Herzleistung. Derartige Zustände sind gegeben bei: Herzversagen bei Patienten, die einer inotropen Behandlung bedürfen, aufgrund von Kardiomyopathien, Herzinfarkten, nach Herzoperationen, bei septischtoxischen Zuständen mit erhöhtem Fülldruck.

Alpha Rezeptor Agonist: Wird in abschwellenden Nasentropfen verwendet
 

Alpha1 Agonist:

Wird bei Hyptonie eingesetzt

Ebenfalls bei Priapismus als intrakavernöse Injektion.

Sympathomimetikum --> Beta1 und Beta2 Agonist

• Reanimation: Behandlung eines Kreislaufkollapses.
• Anästhesie Vorbeugende Behandlung von Bronchospasmen und pulmonaler Hypertension.
• Permanent bradykarde Herz-Rhythmusstörungen (AV-Überleitungsstörungen), bevor ein Herzschrittmacher eingesetzt werden kann oder falls dieser kontraindiziert ist.
• Stokes-Adams-Syndroms

Alpha2 Agonist --> Senkt also die Noradrenalinfreisetzung

ursprünglich zur Behandlung von Bluthochdruck entwickelt wurde und heute auch gegen die Aufmerksamkeitsdefizit-/Hyperaktivitätsstörung ADHS eingesetzt wird.

Betasympathomimetika

Anw: Asthma bronchiale und COPD inhalativ

Beta Sympathomimetika

Bei systemischer Gabe Tokolyse

Inhalataiv: COPD oder Asthma

Beta Sympathomimetika

Die pulmonalen Wirkungen beruhen auf dem selektiven Agonismus an Beta2-Rezeptoren in den Atemwegen. Sie treten rasch, innert weniger Minuten, ein und halten etwa 6 Stunden an.

Sympathomimetika

alpha1 selektiv

in Form von Nasentropfen, als Nasenspray, Nasengel, Augentropfen. Abschwellend.
 

Der Sympathikus kann nur noch über Beta Rezeptoren wirken.

Vasodilatation --> Blutdrucksenkung --> Reflextachykardie

Reninfreisetzung -> Natrium und Wasserretention

Axonale Noradrenalinfreisetzung ist erhöht, da Wegfall de snegativen Feedbacks durch alpha2 Blockade, was zur Verstärkung der oben genannten Effekten führt

Wie bei den nichtselektiven alpha Blockern, aber: Das negative Feedback auf die Noradrenalinkonzentration via alpha2 Rezeptoren bleibt erhalten. Deshalb sind die Reflextachykardie und die NatriumWasserretention geringer ausgeprägt.

Therapeutisch genutzt wird ausserdem die Relaxation der glatten Muskulatur im Bereich des Blasenhalses und der Prostata über den Rezeptorsubtyp alpha1a --> Senkung des Blasenauslasswiderstands.