6. Prinzipien der Pharmakokinetik und -genetik
Vorlesung vom 19.11.2024
Vorlesung vom 19.11.2024
Fichier Détails
| Cartes-fiches | 58 |
|---|---|
| Langue | Deutsch |
| Catégorie | Médecine |
| Niveau | Université |
| Crée / Actualisé | 18.01.2025 / 02.02.2025 |
| Lien de web |
https://card2brain.ch/box/20250118_6_prinzipien_der_pharmakokinetik_und_genetik
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| Intégrer |
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Definition: Pharmakokinetik
Wirkung des Organismus auf Substanz
Definition: Pharmakodynamik
Wirkung der Substanz auf Organismus
Definition: resorptive Verfügbarkeit
Verfügbarkeit des Pharmakons in der Dosis
Definition: biologische Verfügbarkeit
DIe Verfügbarkeit des Pharmakons im Körper nach Invasion & Elimination
welche Prozesse geschehen im Körper nachdem ein Pharmakon eingenommen wird?
- Resorption (Absorption)
- Verteilung (Distribution)
- Biotransformation (Metabolism)
- Exkretion (Excretion)
was sind die vorgänge von der Einnahme zum Effekte eines Pharmakons?
- resorptive Verfügbarkeit
- Invasion/Elimination
- biologische Verfügbarkeit
- Rezeptor-Wechselwirkung
- Effekt
was sind Wege der Aufnahme von Arzneistoffen?
- Inhalation über die Lunge
- Injektion, Infusion
- Aufnahme über die Haut
- orale Gabe
was ist die parentale Gabe eines Arzneistoffs?
Die Gabe am Darm vorbei/direkt in die Blutbahn
z.B. durch Injektion/Infusion
Wie werden Arzneistoffe ausgeschieden?
- Leber - Galle - Faeces
- Niere - Urin
wie gelangen aufgenommene Arzneistoffe an ihr Zielorgan?
über das Blut
Welche Fremdstoffe können durch die Lipiddoppelschicht der Membran diffundieren?
lipophile Substanzen
warum können polare Verbindungen die Zellmembran nicht passieren?
weil die Lipide der Membran unpolar und hydrophob sind
was sind die verschiedenen Mechanismen durch die Fremdstoffe die Zellmembranen durchtreten?
- Diffusion
(Konzentrationsgradient als treibende Kraft) - Transportsysteme
(carriervermittelter oder vesikulärer Transport) - Filtration
(z.B. Nierenfilter filtert Substanzen & gibt sie zum Urin ab)
welche möglichkeiten der Diffusion gibt es?
- Diffusion durch Lipidschicht (lipophile Moleküle)
- Diffusion durch "Poren"/Lücken (kleine hydrophile Moleküle)
welche Möglichkeiten der Transportsysteme gibt es?
- aktiver Transport
- Endozytose/Phagozytose (größere Moleküle)
wovon ist die Menge an Diffusion von Fremdstoffen durch die Lipidmembran abhängig?
- Verteilungskoeffizient (VK) des Pharmakons
(je lipophiler die Substanz, desto höher der VK, da leichtere Passage der Membran--> mehr verteilung) - Ionisationsgrad der Substanz
(ungeladene Substanzen gelangen besser durch die Membran, als geladene)
Wie werden polare Verbindungen die im Gehirn benötigt werden aufgenommen?
über aktive Transporter
was ist die intravasale Gabe eines Arzneistoffs?
die Gabe direkt in die Blubahn
--> in der Praxis oft nicht möglich
Definition: Resorption
Die Aufnahme eines Arzneistoffs vom Applikationsort ins Blut
Durch welche Faktoren wird die Resorption eines Arzneistoffs bestimmt?
Gesetzmäßigkeiten der Permeation biologischer Membranen
Physiko-chemischen Eigenschaften des Arzneistoffs
Galenik (pharmazeutisch-technologische Verarbeitung) des Arzneistoffes
wie berechnet die Resorptionsquote (%)?
resorbierte Substanzmenge
= ------------------------------------------------------------ * 100
zur Resorption verfügbare Substanzmenge
Definition: parentale Applikation
„am Darm vorbei“/„unter Umgehung des Darmes“
=Injektion, Infusion
welche 3 Arten der parentalen Applikation gibt es?
- intravenöse (i.v.) Injektion
- Intravenöse (i.v.) Infusion
- Intramuskuläre (i.m.) und subkutane (s.c.) Injektion
was ist das Merkmal der intravenösen Injektion?
Verabreichte Dosis ist unmittelbar zu 100% im Organismus bioverfügbar
Was ist das Merkmal intravenöser Infusion?
Bessere Steuerbarkeit der Konzentration im Blut (durch Anpassung der Infusionsgeschwindigkeit)
was ist das Merkmal intramuskulärer und subkutaner Injektion?
Wirkeintritt langsamer als bei i.v. Applikation, da Arzneistoff erst von Injektionsstelle zu Kapillaren diffundieren muss
welche Stoffe können über die Lunge aufgenommen werden?
- gasförmige
- feste
- flüssige
mit welchem durchmesser werden Teilchen durch die Alveolen aufgenommen?
< 2 μm (0,002 millimeter)
wo erfolgt der Stoffaustausch in der Lunge?
an der Alveolarmembran
weshalb ist die Geschwindigkeit Resorption in der Lunge vergleichbar mit der i.v. Injektion?
Durch die große Austauschfläche (90 m2) und starke Durchblutung können Arzneistoffe rasch resorbiert werden
welche Arzneistoffe können über die Haut resorbiert werden?
warum werden hydrophile substanzen über die Haut kaum/gar nicht resorbiert?
Haupthindernis ist das Stratum corneum mit seinem sehr geringen Wassergehalt (5-10%)
wie lässt sich die Resorbtion der Haut verbessern?
Durch Abdecken der Haut mit wasserundurchlässigen Okklusivverbänden lässt sich der Wassergehalt der Haut und damit die Resorption verbessern
Transdermale Therapeutische Systeme (TTS) können den Wirkstoff über mehrere Tage kontrolliert abgeben (z.B. Nicotin-Pflaster zur Raucherentwöhnung)
in welchem Abschnitt des Magen-Darm-Traktes können lipophile, ungeladene Fremdstoffe absorbiert werden?
was ist entscheidend für die Geschwindigkeit und den Ort der Aufnahme von Fremdstoffen?
- Durchblutung
- Resorptionsfläche
- pH-Wert
Warum ist der Dünndarm der wichtigste und Hauptresorbtionsort?
- Der Dünndarm hat bei weitem die größte Resorbtionsfläche und den besten pH-Wert für Resorbtion (7,6)
wie läuft die Elimination im Darm ab?
- orale Einnahme von Arzneimittel
- mikrobieller Abbau im Darmlumen
- Elimination Fäzes
ODER
2. Arzneimittel gelangt in die Leber und wird mit der Galle eliminiert
wie kommt es zur Bioverfügbarkeit durch den Darm?
- orale Einnahme des Arzenimittels
-->Metabolisierung in der Mucosa (intestinaler First-Pass-Effekt) - Eintritt in die Pfortader durch die Darmwand
-->Metabolisierung in der Leber (hepatischer FIrst-Pass-Effekt) - der Rest gelangt in die Lebervene und ist bioverfügbar
wie verteilen sich Arzneistoffe im Körper?
durch den Blutstrom
- Zunächst bevorzugt in die am stärksten durchbluteten Organe
Dann Umverteilung in weniger gut durchblutete Organe
was bedeutet die reversible Bindung bvon Arzneistoffen an Plasmaproteine?
- gebundene Wirkstoffe können nicht wirken da sie biologische Membranen kaum permieren können
- Je kleiner die Plasmaproteinbindung einer Substanz ist, desto mehr Substanzmenge steht den Zielgeweben zur Verfügung.
