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Fichier Détails
| Cartes-fiches | 123 |
|---|---|
| Langue | Deutsch |
| Catégorie | Biologie |
| Niveau | Université |
| Crée / Actualisé | 04.12.2024 / 05.12.2024 |
| Lien de web |
https://card2brain.ch/box/20241204_biopharmazie
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| Intégrer |
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Funktionen Duodenum
- Neutralisierung des pH Wertes
- Elimination von Produktes des hepatischen Metabolismus
- Beimengen von Verdauungsenzymen und Gallensäure
Besonderheiten Absorption im Dünndarm
- grosse Absorptionsfläche (durch Mikrovilli)
- relative langsame Passage
- Intensive Druchmischung
- Dichtes Kapillarnetz - hohe Perfusion
Wann spielt der Dickdarm eine Rolle als Absorptionsort?
- schlecht absorbierbare Stoffe
- bei Stoffen, die einem enterehepatischen kreislauf unter zu Hilfenahme der mikrobiellen konjugatspaltung unterliegen
- rektal applizierte Substanzen
Ausgehend vom Duodenum gibt es in Richtung Rektum eine .... der Absorptionsfläche
Abnahme
Magen, Jejunum und Dickdarm - welche spielen eine Rolle bei der Elimination?
Magen und jejunum
pH-Verteilungshypothese: Neutralsubstanz
Gute Absorption im Magen, Darm und Blutkreislauf
pH-Verteilungshypothese: Säure
Gute Absorption im Magen
Schlechte Absorption im Darm
pH-Verteilungshypothese: Schwache Base
Schlechte Absoprtion im Magen
Gute Absorption im Darm
pH-Verteilungshypothese: Starke Base
Keine Absorption im Magen
Darm ab pKa >11 keine Absorption mehr möglich
Experimentelle Ansätze zur Bestimmung der Permeabilität (nicht biologische Modelle)
- Immobilized Artificial Membrane Chromatographie
- Liposomen
- PAMPA
PAMPA - Parralel Artificial Membrane Permeation Assay
Beurteilung der passiven Diffusion, aktive transportprozesse werden mit dieser Methode nicht betrachtet.
Bestimmt die scheinbare Permeabilität (Geschwindigkeit des Stofftransportes)
Bestimmung der passiven Diffusion
Liposome
Computer Moelking von Membrane
PAMPA
Immobilised artificial membrane chromatography
Beschreibung der Absorptionsrate durch
Absorptionsgeschwindigkeit
Zeitpunkt tmax und dazugehörige Plasmakonzentration
Beschreibung des Ausmasses der Absorption
Bioverfügbarkeit
AUC
Max Plasmakonzentration
Beinflussende Faktoren der Absorption
Freisetzungsrate
Löslichkeit
Mechanismen des Membrandurchtritts
Substanzeigenschaften
First-Pass eFfekt
Berschreibung der Verteilungsrate
Halbwertszeit
Zeit bis zum Equilibrium
Beschreibung des Ausmasses der Verteilung
Vdt und Vd
Beinflussende Faktoren der Verteilung
Flüssigkeitsräume und Verteilungsräume
Plasmaproteinbindung und Gewebebindung
Gewebegängigkeit und Membrandurchtritt
Substanzeigenschaften
Beschreibung der Exkretionsrate
Halbwertszeit
Beschreibung der Exkretions-Kapazität
Clearance
Beinflussend Faktoren der Clearance
Mechanismen der renalen Elimination
Gewebegängigkeit, Plasmaproteinbindung, Membrandurchtritt
Perfusion
Substanzeigenschaften
Enzyme des Metabolismus
Methoden zur Messung des aktiven Transportes
Caco-2 Zell Monolayer
Welche Kinetik: Rate des Metabolismus ist proportional zur Konzentration
1. Ordnung
Welche Kinetik: Rate des Metabilismus ist unabhängig zur Konzentration
0. Ordnung
Welche Kinetik: Halbwertszeit ist Konstant
1. Ordnung
Welche Kinetik: Rate des Metabolismus ist konstant
0. Ordnung
1. Ordnung Kinetik: Bei Erhöhung der Arzneikonzentration: Rate des Metabolismus ?
steigt
0. Ordnung Kinetik: Bei Erhöhung der Arzneikonzentration: Rate des Metabolismus ?
bleibt gleich, keine Steigung
Berechnung der Halbwertszeit
ln2 / kel
Berechnung Sättigungsdosis
Plasmakonzentration (t0) x Verteilungsvolumen vd
Wie wird die Clearance angegeben ? Einheit
L/min
Berechnung der Clearance
ln2 / t1/2 x Vdt
kel x Vdt
Q x E
Was ist die intrinsische Clearance?
max Fähigkeit eines Systems zur Ausscheidung
Was ist die hämodynamisch limitierte Aussage zur Intrinsischen Clearance
Wenn die intrinsische Clearance im vVergleisch zum hepatischen Blutfluss hoch ist, wird die hepatische Clearance hauptäschlich durch den hepatischen Blutfluss limitiert
Was ist die kapazitäts limitierte Aussage zur Intrinsischen Clearance
Wenn die intrinscische Clearance niedrig ist, wird die hepatische Clearance durch die metabolische Kapazität bestimmt
Welche zwei Komponenten hat die Hepatische Elimination
exkretorische (galle) und metabolische (biotransformation)
Bestimmung der Glomerulären Filtrationsrate mit welcher Substanz
Substanz die ungehindert glomerulär filtriert wird, im Tubulussystem nicht reabosrbiert
-> Inulin
Was bestimmt die Menge einer Substanz im Harn
+
glomerulär filtrierte Menge
aktiv sezernierte Menge
-
tubulär reabosrbierte Menge (aktiv/passiv)
Was sind x und y achse im Dettli Plot
x: Clearance
y: kel
Fazit Dettli Plot
- Basiert auf dem zusammenhang zwischen Eliminationsgeschwindigkeitskonstante einer renal eliminierten Substanz und der Kreatinin-Clearance
- Schnittpunkt der y achse ist KnR
