Pharma Basis HFRB RSL19F

schneller Wirkungseintritt
kurze Wirkdauer
keine neg. Auswirkungen auf den kreislauf, Atmung oder Hirnfunktion
kein allergisches Potential
keine Neben-oder Wechselwirkungen
einfache Hanhabbarkeit
unkomplizierte Lagerung

Mass für die Wirkungsstärke
Bezeichnet die Dosis bei der 50% der Patienten eine Wirkung zeigen

Mass für Toxizität. 
LD 50 bezeichnet die höhe (50%) der verstorbenen Versuchstiere

HWZ = Halbwertszeit
Zeit in der die Konzentration eines Arzneimittels im Blutplasma auf die Hälfte des ursprünlichen Werts abgefallen ist

Aufnahme (Resorption)
Verteilung ( Distribution)
Stoffwechsel (Metabolismus/Biotransformation)
Ausscheidung (Eskretion)

i.v
i.o
i.m
Inhalativ
Nasal (Off Label Use)
Oral
Sublingual
Rektal
Dermal
Subkutan

rasche Verteilung (ca 45sec) und damit schneller Wirkungseintritt
exakte Dosierung
keine verluste bei Aufnahme über den Darm und Leberpassagen (100% Bioverfügbarkeit)
 

erhöter Aufwand und gefahr der Gefässpunktion (Infekt, Gewebeschädigung)
erschwerte Durchführung in bestimmten Situationen (Hypovolämie, Säuglingsalter)
unmittelbares Auftreten von Nebenwirkungen oder allergischer Reaktion

Pat. mit gerinnungsstörung/Thrombozytenhemmenden Medis / mögliche Lysetherapie

Als Resorption wird die Aufnahme einer Substanz bezeichnet. Dies kann über den Magen-DarmTrakt, die Haut, die Schleimhäute oder die Atemwege geschehen. Oder auch dirkt durch i.v o.a.

-->Passiver Transport mittels Diffusion oder erleichterter Diffusion

--> Aktiver Transport mithilfe von Transportproteinen oder in diesem Zusammenhang weniger relevant durch Membraneinstülpung (=Phagozytose, Pinozytose)

 Kleine und ungeladene lipophile (=„fettliebend/fettlöslich“) Substanzen können ohne fremde Hilfe durch die Lipiddoppelschicht der Zellmembran passieren (z.B. Gase wie Sauerstoff, Kohlendioxid) = Diffusion. 

Für grössere oder geladene und somit schlecht fettlösliche Moleküle ist die Zellmembran nicht ohne weiteres durchlässig. Diese Stoffe können mithilfe von Kanal- oder Transporterproteinen (=Carrier) durch die Zellmembran geschleust werden, dies wird als erleichterte Diffusion bezeichnet.

Aktiver Transport bedeutet den Transport einer Substanz durch die Zellmembran unter Energieverbrauch; dafür kann beim aktiven Transport eine Substanz entgegen einem Konzentrationsgefälle befördert werden. 

Der First-Pass-Effekt beschreibt die Inaktivierung eines Wirkstoffes in der Leber, bevor er den zentralen Blutkreislauf erreicht. Dieser Effekt verringert also die Menge, welche letztendlich systemisch zur Verfügung steht

Bioverfügbarkeit bezeichnet den Anteil eines Medikamentes, welcher nach Verabreichung letztendlich systemisch zur Verfügung steht, also nach dem First-Pass-Effekt noch aktiv und unverändert im Blutkreislauf ankommt. 

Der Wert der Bioverfügbarkeit wird in Prozent angegeben. Die Bioverfügbarkeit einer intravenös verabreichten Substanz ist definitionsgemäss 100%, da hier ja der First-Pass-Effekt entfällt.

Verteilung des Medis im Organismus.

gutdurchblutete organe wie Gehirn, Leber und Niere
Weniger gut durchblutete Organe
Gewebe (Haut, Fettgewebe)
 

Viele Medikamente binden an Proteine und werden so im Blut transportiert
Wichtig: Albumin
Es werden nicht 100% eines Medikamentes an ein Protein gebunden, sie setzen sich nach dem Gesetz des konsentrationsgefässes frei.

-Pharmakologisch wirksam ist nur der freie Wirkstoff ohne Bindung
-Wenn mehrere Pharmaka gleichzeitig im Blut vorhanden sind, können sie um die Bindung ans Albumin konkurrieren: das    „schwächere“ Medikament wird verdrängt und liegt frei vor (Arzneimittelinteraktion). Dieser Effekt kann die Wirkung dieses     Medikamentes verstärken.
-Zu wenig vorhandenes Albumin (Hypoalbuminämie durch Malnutrition, Alter, Krebs etc.) führt ebenfalls zu einer hohen   freien Wirkstoffkonzentration.

Präklinisch muss sich ein relevanter therapeutischer nutzen für den Pat. ergeben.

-eigenschaften des medis
-Dosis
-Kontaktzeit mit dem Gewebe
-Art des aufnehmenden Gewebe

Bei Schock / schlechtePerfusion / kein Kreislauf

Blut-Hirn-Schranke
Blut-Milch-Schranke
Plazentaschranke

Die letzenbeiden eher durchlässig

Metabolisierung/Biotransformation

Unter Biotransformation (=Metabolisierung, Verstoffwechselung) versteht man den biochemischen Umbau eines Wirkstoffes im Organismus. Sie findet im Körper hauptsächlich in der Leber statt. 

Phase 1: Oxidation: dient der Verbesserung der Wasserlöslichkeit
Phase 2: Konjugation: erbindung von Substanzen mit körpereigenen Stoffen--> Einfacher über Niere oder galle ausgeschieden werden

Ausscheidung des Pharmakas

Niere & Galle

Die Fähigkeit der Niere, einen Stoff aus dem Blut zu entfernen, heisst Clearance. Im klinischen Bereich wird als Mass der Nierenleistung häufig die Kreatinin-Clearance bestimmt

glomeruläre Filtration
tubuläre Sekretion

Lunge (Narkose, toxische Gase)
Haut
Drüsen (Schweissdrüsen, Talgdrüsen, Milchdrüsen) 

 beschreibt die Art, wie Medikamente im Organismus wirken

Rezeptovermittelte Wirkung

Nicht-rezeptorvermittele Wirkung

- weil das NS alle lebensvorgänge steuern hilft = idealer Angriffspunkt
- weil die Info meist über chemische Signale weitergeleitet wird= viele mögliche Wirkorte

Bindet ein künstlich erzeugter Stoff wie ein Medikament an einen Rezeptor, kann dies zu einer Aktivierung oder aber auch zu einer Hemmung der Signalkette führen