Pharmakologie Uni Lübeck

Einheit 05 Antihyprtonika

Einheit 05 Antihyprtonika


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Langue Deutsch
Catégorie Médecine
Niveau Université
Crée / Actualisé 21.01.2017 / 26.01.2017
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Bosentan KS3

MT,IA

Duale-Endothelin-Rezeptor-Antagonisten

Pulmonale Hypertonie ⇒ duale Endothelin-Rezeptor-Antagonisten

Wirkmechanismus

  • dualer ET1-Rezeptor-Antagonist (ETA & ETB)
    • verdrängt Endothelin-1 von seinem Rezeptor (ET1 stärkster bekannter körpereigener Vasokonstriktor)
    • Vasodilataion
    • Blutdruck sinkt

Pharmakokinetik

  • CYP2C9 und CYP3A4 metabolisiert (⇒ induziert CYP3A4)

Interaktionen

  • CYP3A4 / CYP2C9 metabolisierte Pharmaka
  • Ciclosporin: Bosentanspiegel steigen, Ciclosporin wird inhibiert
  • Glibenclamid: Hypoglykämie
  • Digoxin

UNW

  • Anstieg der Leberwerte
  • Kopfschmerzen
  • Flush
  • Synkopen

Macitentan KS3

MT, IA

Macitentan

KS 3 + MT + IA

Pulmonale Hypertonie ⇒ duale Endothelin-Rezeptor-Antagonisten

Wirkmechanismus

  • dualer ET1-Rezeptor-Antagnoist (ETA & ETB)
    • verdrängt Endothelin-1 von seinem Rezeptor (ET1 stärkster bekannter körpereigener Vasokonstriktor)
    • Vasodilataion
    • Blutdruck sinkt

Pharmakokinetik

  • CYP3A4 / (gering) CYP2C19 Metabolismus (⇒ induziert CYP3A4)

Interaktionen

  • CYP3A4-Inhibitoren
  • CYP3A4 metabolisierte Pharmaka

UNW

  • Anstieg der Leberwerte
  • Anämie
  • Pharyngitis
  • HWI (Hinterwandsinfarkt?)
  • Kopfschmerzen
  • Hypotonie

Iloprost KS2

Pulmonale Hypertonie ⇒ Prostazyklin-Analoga

Wirkmechanismus

  • Aktivierung von IP-Rezeptoren (Gs)
    • Stimulation der Adenylatzyklase
    • cAMP-Konz. steigt
    • Vasodilataion

Riociguat KS3

IA

Pulmonale Hypertonie ⇒ Aktivator der löslichen Guanylatzyklase (sGC)

Wirkmechanismus

  • direkte Stimulation der sGC
    • gesteigerte Synthese von cGMP
  • Aktivierung inaktiver sGC möglich
  • wirkt synergistisch zu NO und erzielt anti-aggregatorische, anti-proliferative und vasodilatorische Effekte.

Interaktionen

  • CYP450 metabolisierte Pharmaka
  • NO-Donatoren, PDE5-Inhibitoren verstärken Wirkung

UNW

  • Kopfschmerzen
  • Schwindel
  • Dyspepsie
  • Ödeme
  • Hypotonie
  • Übelkeit