Pharmakologie Semester 6
Pharmakologie aus Vorlesungen
Pharmakologie aus Vorlesungen
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D. E.
D. E.
Diese Lernkarten bieten einen umfassenden Überblick über die Pharmakologie für Universitätsstudierende. Sie konzentrieren sich auf die Wirkungen, Nebenwirkungen und Anwendungen verschiedener Medikamente, insbesondere im Bereich der Hormontherapie und Neuropharmakologie. Themen wie die Hemmung von Enzymen, Rezeptorinteraktionen und die Kinetik von Wirkstoffen werden detailliert behandelt. Die Karteikarten sind besonders nützlich für Medizinstudenten, die sich auf Prüfungen vorbereiten, da sie wichtige Konzepte und klinische Anwendungen zusammenfassen.
Karten
89
Lernende
1
Sprache
Deutsch
Kategorie
Medizin
Stufe
Universität
Erstellt / Aktualisiert
15.03.2014 / 03.04.2014
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Lernkarten
(Galantamin)
- Antidmentivum
- ACh-Esterase-Hemmer
- NW: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe
(Nimodipin)
- Calcium-Kanal-Blocker -> cerebrale Gefässdilatation
- oft nach einem Schlaganfall verordnet
- NW: Hypotonie
Ginko biloba Extrakt
- kein Unterschied zu Placebo -> "Nahrungsergänzungsmittel" in USA
- NW: Magenbeschwerden, Kopfschmerzen, allerg. Hautreaktionen
Piracetam
- kein Effekt auf globalen Psycho-patho-Status, trotz hohen Dosen
- NW: sexuelle Stimulation, Aggressivität, psychomotorische Unruhe
Antiepileptika
-> Generelles
- mesit von Plasmaproteinen gebunden -> nur freier Teil passiert Blut-Hirn-Schranke, ist wirksam
- Interaktionen mit andern Pharmaka wegen CYP-Induktionen
- Überempfindlichkeitsreaktionen möglich
- Teratogene Wirkung
Barbiturate
- Antiepileptikum
- Wirkung:
- Hemmung der Glutamat-Freisetzung
- Allosterische Stimulation des GABAA-R.
- Anwendung:
- primär & sek. generalisierten tonisch-klonischen-Anfällen
- geringe Therapeutische Breite: 10-40µg/ml, toxisch bei 50µg/ml
- Kinetik:
- oral: 80-100% Bioverfügbarkeit
- lange t1/2: 24-120h
- via CYP 2C9/2C19 Metabolisierung zu p-OH-Derivat
- Ausscheidung über Niere
- NW:
- Sedation
- Hyperalgesie
- Herzrhythmusstörungen, Bradykardie, BD-Abfall
- Atemdepression
- Überempfindlichkeits-Reaktion wegen Histamin-Freisetzung
- Interaktionen:
- Starke Induktion der CYP 3A4 & 2B6
- -> beschleunigter Abbau anderer Pharmaka
- Interaktion mit CYP 2C19-Hemmern
Phenobarbital
- ein Barbiturat
- Antiepileptikum
Primidon
- ein Barbiturat
- Antiepileptikum
- Prodrug -> Desoxybarbiturat; aktiver Metabolit ist Phenobarbital
Barbexaclon
- Antiepileptikum
- Verbindung zwischen Phenobarbital & Levopropylhexedrin
- -> Barbiturat & Amphetamin, nach Leberpassage gespalten
- weniger sedative NW
- Abhängigkeit vom Amphetymin-Typ
Benzodiazepin
- Antiepileptikum
- Wirkung:
- Allosterische Stimulation des GABAA-R.
- Anwendung:
- langwirksame Benzodiazepine -> Status epilepticus
- i.v.
- Toleranzentwicklung!!
- Kinetik:
- oral: rasche & hohe Resorption
- Glukuronidierung in Leber
- Ausscheidung über Niere
- z.T. aktive Metabolite, Wirkung verlängernd
Clonazepam
- Antiepileptikum
- ein Benzodiazepin
Diazepam
- Antiepileptikum
- ein Benzodiazepin
Phenytoin
- Antiepileptikum
- Wirkung:
- stark antikonvulsiv
- schwach sedativ
- ohne generelle Hemmung cerebraler Funktionen
- hemmt spannungs-abhängige Na-Kanäle vom T-Typ
- (-> hemmt Glutamat-Freisetzung)
- (-> hemmt Weiterleitung des AP's)
- Anwendung:
- für generalisierte tonisch-klonische Anfälle
- für fokale Anfälle
- Kinetik:
- t1/2 nimmt mit steigender Dosis zu -> Sättigung (15-24h)
- metabolisiert durch CYP 2C9 & 2C19
- NW:
- reversible Veränderung der Haut & Schlaimhaut -> Hypertrophie des Zahnfleischs
- allerg. Hautreaktionen
- Anämie durch Folsäuremangel
- Osteopathie durch Vit.D3-Mangel
- Hypertrichose
- Teratogen
- Überdosis:
- neurotoxisch
- kardiodepressiv
- Interaktion:
- starker Induktor von CYP 2B6/3A4
Valproinsäure
- Antiepileptikum
- Wirkung:
- (Vermutlich via Hemmung von Na-&Ca-Kanälen + Hemmung des GABA-Abbaus + Stimulation der GABA-Synthese)
- Anwendung:
- breites Wirkspektrum
- Mittel der 1.Wahl für die meisten Anfallsformen
- günstige Behandlungskosten
- zusätzliche Anwendungsgebiete:
- Bipolarstörung
- Krebstherapie
- NW:
- gute Verträglichkeit
- sehr selten lebertoxisch
- GI-Beschwerden
- Haarausfall
- Gerinnungsstörung
- taratogen!
- Kinetik:
- schnelle & vollständige Resorption
- t1/2 10-18h
- z.T. aktive Metabolite
- Interaktionen:
- Substrat von CYP 2B6
- Hemmer der CYP 2C9, 2C19, 3A4
Carbamazepin
- Antiepileptikum
- Wirkung:
- Anwendung:
- am häufigsten verwendetes Anti-epilept.
- zusätzliche Anwendungsgebiete:
- Bipolarstörung
- neuropathische Schmerzen
- Alkoholentzug
- Kinetik:
- Resorption eher langsam & moderat
- t1/2 12-24h
- nach mehrfach-Applikation: raschere Elimination
- aktiver Metabolit -> Carbamazepin-epoxid
- NW:
- Sedation, Schwindel
- Araxie, Sehstörung
- allerg. Reaktion -> selten
- leukopenische Reaktion -> selten
- Ödeme
- Interaktionen:
- metabolisiert via CYP 3A4
- induziert CYP 3A4
Ethosuximid
- Antiepileptikum
- Wirkung:
- Hemmung des Ca-Kanals
- Anwendung:
- 1.Wahl bei Absencen
- Kinetik:
- rasche & vollständige Resorption
- keine Protein-Bindung
- sehr lange t1/2 50-70h -> 1x täglich
- NW:
- GI-Beschwerden (Übelkeit, Anorexie)
- ZNS: Müdigkeit, Schwindel, Ataxie
- Interaktionen:
- keine signifikanten Interaktionen
Lamotrigin
- neues Antiepileptikum
- Wirkung:
- Hemmung von Na-Kanälen
- Reduktion der Glutamat-Freisetzung
- Anwendung:
- bei fokalen Anfällen
- bei generalisierten Anfällen
- bei Absencen
- -> neues Breitband-Antiepileptikum
- zusätzliche Indikationen:
- bipolare Störungen
- Neuropathischer Schmerz
- NW:
- keine schweren NW
- (allerg.Reaktionen der Haut/Schleimhaut)
- (ZNS: Müdigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Sehstörungen)
- Interaktion:
Gabapentin
- Antiepileptikum
- Wirkung:
- genauer Mechanismus noch unklar
- Struktur ähnlich wie GABA
- Hemmung der spannungs-abhängig. Ca-Kanäle
- Anwendung:
- das erfolgreichste neue Antiepileptik.
- auch bei neuropathischem Schmerz wirksam
- Kinetik:
- keine Biotransformation
- NW:
- keine schweren NW
- Müdigkeit
- Schwindel
- Ataxie
- Teratogenität noch unklar
- Interaktionen:
- keine Protein-Bindung
- keine Interaktionen bekannt
Topiramat
- Antiepileptikum
- Wirkung:
- Hemmung der AMPA-Kanäle
- Hemmung der Na-Kanäle
- GABA-Verstärkung
- Anwendung:
- bei fokaler & generalisierten Anfällen -> die therapie-resistent sind
- zusätzlich Migräne-Prophylaxe
- Kinetik:
- rasche Resorption, max. Plasmaspiegel nach 2h
- t1/2 21h
- grösster Teil unveränder über Niere ausgeschieden
- NW:
- gering
- Müdigkeit
- Schwindel
- Ataxie
- Übelkeit
- Gewichtsverlust
- Interaktionen:
- minimale Proteinbindung (10%)
Retigabin
- neues Antiepileptikum (2011)
- Zusatz-Therapeutikum -> bei fokalen Anfällen, mit oder ohne sek. generalisierten Anfällen
- Wirkung: Kalium-Kanal-Öffner (Kv7.2 + Kv7.3), bindet & stabilisietr den offenen Kanal
Interferone
- Multiple-Sklerose-Therapeutikum
- Beta-Interferone -> immun-Modulation
- Modulation der Antigen-Präsentation
- Downregulation der Co-Stimulatiorischen Moleküle
- keine ZNS-Wirkung, wirkt nur peripher
- Bremsen des Eintritts der T-Lymphocaten ins ZNS
- Anwendung:
- s.c., i.m.
Fingolimod
- Multiple-Sklerose-Therapeutikum
- Immun-Modulatorisch
- synthetisches Analogon des Sphingosin-1-Phosphat -> moduliert dessen Rezeptor auf Thymo- & Lymphocyten
- Sequestration der Thymo- & Lymphocyten in den lymphoiden Organen
- können nicht ins ZNS auswandern
- Anwendung:
- oral
Monoklonale-Antikörper
- Multiple-Sklerose-Therapeutikum
- Immunsuppresion/-modulation
- binden spezifische Oberflächenmoleküle auf den T- & B-Zellen
Natalizumab
- Multiple-Sklerose-Therapeutikum
- Immunmodulatorisch:
- monoklonaler Antikörper gegen das Alpha4-Integrin VLA-4 auf Lekocyten
- dieses kann nicht mit seinem Liganden VCAM interagieren
- Überwindung der Blut-Hirn-Schranke verunmöglicht
- Anwendung:
- i.v.
Alemtuzumab
- Multiple-Sklerose-Therapeutikum
- Immunmodulierend/-supprimierend:
- monoklonare Antikörper gegen CD52-Oberflächenantigen auf Thymocyten, B-Zellen, NK-Zellen
- -> T-Zell-Depletion
- Anwendung:
- i.v.
Lokalanästhetika des Ester Typ's
- Wirkstoffe
- Cocain
- Procain
- Tetracain
- Metabolismus
- enzymatische Hydrolyse bereits im Gewebe/Plasma
- Cholinesterase -> P-Aminobenzoesäzre & Diethylaminoethanol
- Anwendung
- wegen kurzer Wirkdauer (30-60min) nicht als Oberflächenanästhetikum verwendbar
EMLA
- Eutektische Mischung von Lidocain & Prilocain -> Salbe
Cocain
- 1884 entdeckt
- Wirkungen
- Lokalanästhesie
- Vasokonstriktiv
- Psychostimulans : Hemmt Wiederaufnahme von Dopamin & Serotonin & NA in die Präsynapse
Lokalanästhetika des Amid-Typs
- Wirkstoffe
- Lidocain -> mittellang (1-2h); auch ein Antiarrhythmikum
- Articain-> mittellang (1-2h)
- Prilocain-> mittellang (1-2h)
- Mepivacain-> mittellang (1-2h)
- Bupivacain -> langwirksam
- Ropivacain -> langwirksam
- Metabolismus
- Abbau in Leber
- N-Desalkylierung -> Mono-ethyl-glycin-xylidid, antiarrhythmisch & emetisch
- Hydrolyse -> 2,6-Xylidid
- Oxidation -> 4-Hydroxy-2,6-Dimethyl-Anilin
Nebenwirkungen von Lokalanästhetika
- ZNS
- zuerst stimulierend -> Hemmung inhibitorischer Neurone
- Tremor
- Ruhelosigkeit
- tonisch-klonische-Krämpfe
- Später Lähmung grosser Teile des ZNS
- Depression
- Atemdepression
- Bewusstlosigkeit
- zuerst stimulierend -> Hemmung inhibitorischer Neurone
- Kardiovaskulär
- neg. bathmotrop
- neg. dromotrop
- neg. inotrop
- neg. chronotrop
- -> Bradykardie, Herzstillstand
- Gefässsystem
- Hemmung der Sympathikus-Fasern: Hypotension
- Allergien
- Allerg. Dermatitis
- Athma-Anfall (p-Aminobenzoesäure des Ester-Typ's)
TRH= Thyreotropin-Releasing-Hormone
-> Indikation
- zentral
- Diagnostische Tests von Schilddrüsen-Funktionsstörungen
CRH= Corticotropin-Releasing-Hormone
-> Indikation
- zentral
- Diagnostische Tests für Hypophysen-Funktionsstörungen
GHRH= Growth-Hormone-Releasing-Hormone
-> Indikation
- zentral
- Diagnostische Tests bei Wachstumsstörungen
GHRIH= Somatostatin
-> Indikation
- zentral und/oder peripher
- bei Gastrointestinalen Blutungen -> senkt BD im Splanchnicus-Gebiet
Octreotid
- Eigenschaften
- Halbwertszeit
- Indikation
- zentral und/oder peripher wirksam
- ein Somatostatin-Agonist, aber mit längerer Wirkung (t1/2 = 1.5-2h)
- Applikation i.v.
- Wirkung:
- wie Somatostatin
- hemmt Sektretion von Wachstumshormon
- Hemmung auch der Sekretion von Insulin, Glukagon, Gastrin...weiteren Peptid-Hormonen
- Hemmung auch der Sekretion von TSH
- Indikation:
- Akromegalie
- Endokrine Tumore (Karzinoid, Glucagonom)
Buserelin
- Eigenschaften
- Unterschied zum GnRH
- Anwendungs-Arten & deren Indikationen
- Eigenschaften:
- GnRH-Analogon, "Super-Agonist"
- Unterschied zum GnRH
- t1/2 nicht nur 4 min, sondern 1-2h
- GnRH -Indikationen:
- Kryptorchismus
- hypothalamische Amenorrhö
- Hypogonadismus beim Mann
- Anwendungs-Arten & deren Indikationen
- Einmalige Gabe:
- LH & FSH Anstieg
- für Diganose-Stellung (Hypothalamus "ersetzt", Gonaden-Funktionsstörung behoben oder noch bestehend?)
- Pulsatile Gabe:
- gesteigerte FSH- & LH-Sekretion
- bei hypothalamisch bedingter Sterilität
- Kontinuierliche Gabe:
- kurzfristiger Anstieg von LH & FSH
- danach Desensibilisierung der GnRH-Rezeptoren
- -> Hemmung der Freisetzung von FSH & LH
- funktionelle reversible Kastration
- Indikationen: Mamma-CA, Endometriose, hormon-abhängiges Prostata-CA
- Einmalige Gabe:
Cetrorelix
- Eigenschaften
- Wirkung
- Indikationen
- Eigenschaften
- GnRH-Rezeptor-Antagonist
- Wirkung
- Hemmung der Hypophysären GnRH-Rez.
- Hemmung der FSH- & LH-Ausschüttung (ohne vorherige Stimulation)
- Indikationen
- Fertilitäts-Behandlung
- (Unterdrückung eines vorzeitigen Eisprungs bei kontrollierter ovarieller Stimulation)
- Fertilitäts-Behandlung
Testosteron-Propionat
- Eigenschaften
- Wirkung
- Indinkation
- NW
- Anwendung
- Eigenschaften
- Androgen
- Testosteron-Derivat
- Wirkung
- androgene Wirkung
- Förderung der Spermatogenese in Hoden
- Förderung der Libido, Aggressiven-Verhaltens
- Förderung des Wachstums & Differenzierung der männlichen Fortpflanzungs-Organe
- während fetalen Phase Steuerung zum männlichen Geschlecht
- während Pupertät Steuerung der Ausprägung der sekundären männlichen Geschlechtsorgane
- anabole Wirkung: Zunahme des Muskelmasse & Längenwachstum der Knochen
- androgene Wirkung
- Indinkationen:
- Substituations-Therapie bei Androgen-Mangel
- primärer & sekundärer Hypogonadismus beim Mann
- Doping, Anabolikum
- NW:
- übermässige Virilisierung
- Sistieren der Spermatogenese
- vorzeitiger Verschluss der Epiphysenfugen bei Kindern
- Verändeurngen am Gefäss-Kreislauf-System
- Hypophysen-Funktionsstörungen
- Anwendung:
- Testosteron nur kurze t1/2, weil oral keine Wirkung transdermal angewandt
- Testosteron-propionat: all 2-4 wochen i.m.
- (Testosteron-undecanoat: oral)
Flutamid
- Eigenschaften
- Wirkung
- Indinkation
- NW
- Anwendung
- Eigenschaften
- Androgen-Rezeptor-Antagonist -> am Testosteron-Rez. antagonistische Wirkung
- keine Steroid-Struktur
- Wirkung
- Kompetitive Hemmung der Androgen-Wirkung
- Unterdrückung der Libido
- Unterdürckung der Spermatogense
- Indinkation
- Mann
- Triebverbrecher
- Prostata-CA
- Frau
- Acne vulgaris
- Androgene Alopezie
- Hirsutismus
- in Menopause Hormonersatz
- Mann
- NW:
- Gynäkomastie
- Anwendung:
- p.o., t1/2=7-8h
Cyproteron-Acetat
- Eigenschaften
- Wirkung
- Indinkation
- NW
- Anwendung
- Eigenschaften:
- Andorgen-Rez.-Antagonist (intrazellulär)
- Wirkung:
- Kompetitive Hemmung der Androgen-Wirkung
- Hemmung der Spermatogenese
- Unterdrückung der Libido
- auch starke gestagene-Wirkung: Empfängnis-Verhütung, wenn gleichzeitig Vermännlichung
- Indinkation:
- Mann:
- Triebverbrecher
- Prostata-CA (verhindert wachstumsfördernde Effekte des Testosteron)
- Frau:
- schwere Acne vulgaris
- Hirsutismus
- Androgene Alopezie
- in Menopause Hormon-Substitution
- Mann:
- NW:
- Gynäkomastie
- Anwendung:
- p.o., t1/2= 40-50h
