Endokrinpharma

- hemmen den Iodtransport in die SD

Substanzen

- Natriumperchlorat

- kurze HWZ (4-6x täglich p.o.)

- Iodid

- kann in hoher Dosierung (>5mg/d) vorübergehend T3/4-Ausschüttung dämpfen

- rascher Effekt, maximaler Effekt nach 2 Wochen, bei fortgesetztem Einsatz Wirkungsverlust

Wirkung

- einwertige Anionen wie Perchlorat (ClO4-), Nitrat und Thiocyanat sind kompetetive Hemmstoffe des Iodidtransporters in der  Schilddrüse

Indikation

- Natriumperchlorat zur Prophylaxe und Therapie der iodinduzierten Hyperthyreose

- Iodid bei thyreotoxischer Krise und operationsvorbereitend bei Morbus Basedow

- wird als inaktives, stabiles Hexamer in Vesikeln gespeichert

Normalinsulin

- liegt als Hexamer vor - verzögerte Resorption (30min warten bis Essen)

- Lispro

- Aspart

- Glulisin

Intermediärinsulin

- neutrales Protamin-Insulin Hagedorn

- Mischung von Protamin und Insulin verzögert die Aufnahme

- wird 3x täglich als Basalinsulin gegeben

- Glargin

- isoelektrischer Punkt von 7 -> bildet nach Injektion Präzipitate, die Resorption verzögern

- 1x abends als Basalinsulin

- Detemir

- myristoyliert -> führt zu reversibler Bindung von Insulin an Albumin, was Elimination verzögert

- 2x täglich als Basalinsulin

Therapieformen

Therapie mit Mischinsulin

- 2x täglich Kombination aus Basalinsulin Normalinsulin oder kurzwirksamen Insulin

- Anwendung insbesondere bei Typ II

- strikte Diät und festgelegte Injektionszeiten erforderlich

Intensivierte konventionelle Therapie

- Basalinsulin 1x abends (Glargin)

- zu Mahlzeiten Normalinsulin oder kurzwirksames Insulin

- Anwendung bei Typ I und zunehmend bei Typ II

Sulfonylharnstoffe und Analoga

- Glibenclamid

- (Nateglinid, Mitiglinid, Tolbutamid, Glimepirid, Meglitinid, Repaglinid)

Wirkung

- verschließen K_ATP-Kanäle in B-Zellen -> Depolarisation und Insulinfreisetzung

- Blutzucker senkende Effekt geht oftmals nach einem Jahr verloren

UAW

- schwere, langanhaltende Hypoglykämie (schleichend)

- Gewichtszunahme

- gastrointestinale Störungen und allergische Reaktionen

Indikation

- nur bei normalgewichtigen Patienten oder wenn Metformin nicht gegeben werden kann

- kein Einsatz bei Typ-I-Diabetes, Schwangerschaft und bei schweren Nieren- und Leberfunktionsstörungen

Biguanide

- Metformin

Wirkung

- senkt die Glucoseabgabe der Leber durch Hemmung der Gluconeogenese

- setzt verzögert ein und tritt insbesondere bei Diabetikern auf - nicht beim Stoffwechselgesunden

- keine verstärkte Insulinfreisetzung aus B-Zellen (kein Hypoglykämierisiko)

- Erhöhung des HDL-Cholesterins und Senkung der VLDL-Triglyceride

- antithrombotischer Effekt

- Appetitzügelung

UAW
- häufig gastrointestinale Störungen

- selten B12-Aufnahme gestört

- sehr selten Lactacidose (50% Letalität)

- Vorsicht bei Bedingungen, die Lactacidoserisiko erhöhen: Alkohol, schlechte Durchblutung, Asthma,...

Glitazone

- Pioglitazon

- Rosiglitazon

Wirkung

- Agonisten am Peroximone-Proliferator-aktivierten-Rezeptor (PPARγ)

- Besserung der Insulinresistenz, Blutglucosespiegel, Blutfettwerte

- Wirkung setzt mit Latenz von 2 Monaten ein

- 2. Wahl nach Metformin (allein oder in Kombi mit Metformin)

α-Glucosidasehemmstoffe

- Acarbose

- Miglitol

Wirkung

- Kohlenhydratstoffwechsel im Dünndarm wird gehemmt, so dass der Blutglucoseanstieg nach den Mahlzeiten gemildert wird

UAW

- gastrointestinale Beschwerden

neue orale Antidiabetika

- Dapagliflozin (Forxiga)

Wirkung

- Gliflozine hemmen SGLT-2 (resorbiert insulinunabh. Glukose aus proximalem Tubulus der Niere)

- senken dadurch Blutglukose

- 1x täglich bei Typ-2-Diabetes in Kombinatio mit anderen Antidiabetika

- kein Hypoglykämierisiko bei Monotherapie zu erwarten

- insulinunabh. Wirkung

- leichte Gewichtsreduktion, leichte Blutdrucksenkung

UAW

- Genitalinfektionen bei Frauen (höhere Glukose im Urin)

- bei eingeschränkter NIerenfunktion geht Wirkung verloren

GLP-1-Agonist

- Lixisenatid, Exenatid, Liraglutid

- Einsatz von Lixisenatid bei Typ-2 Diabetes 1x täglich als subkutane Injektion

- Kombination mit Metformin, Sulfonylharnstoff oder Basisinsulin

- Senkung des HbA1c

- Verdacht, dass Schilddrüsen- und Pankreaskarzinome gefördert werden

- gastrointestinale Beschwerden

Vitamin D

- Rachitisprophylaxe

- Osteoporoseprophylaxe (zusammen mit Ca 1g/d) und Basistherapie Osteoporose

Calcitriol, Alfacalcidiol, Dihydrotachysterol

- Niereninsuffizienz

- Hyperparathyreoidismus

- Hypoparathyreoidismus

Calcitriol

- Leberfunktionsstörungen

Cinacalcet

- senkt Parathormonfreisetzung über GPCR-Calciumsensor (allosterischer Verstärker)

- primärer und sekundärer Hyperparathyreoidismus

Teriparatid

- auf 34 AS verkürztes Parathormon (84 AS)

- bei Osteoporose nach Menopause und Männern mit hohem Frakturrisiko

- UAW: häufig Kopf- und Gliederschmerzen, Übelkeit, Schwindel, Hypotonie

- 1x täglich als subkutane Injektion

Bisphosphonate

- Etidronat, Alendronat

- imitieren Pyrophosphat und werden zusammen mit Ca auf Knochenoberfläche abgelagert

- abgelagerte Substanzen werden von Osteoklasten phagozytiert und schädigen Zellen

- Etidronat und Analoga hemmen Mineralisation und Knochenabbau

- Alendronat und Analoga hemmen insbesondere Knochenabbau

- sind starke Säurn -> Schleimhautschäden (Speiseröhre, Reflux)

- UAW: gastrointestinale Beschwerden, Kiefernekrosen

- Wechselwirkung: Nahrungsmittel inkl. Mineralwasser, Antacida und Ca hemmen Resorption