wichtigste Strukturformeln
wichtigste Strukturformeln
wichtigste Strukturformeln
Tiropramid
muskulotrope Spasmolytika: Phosphordiesterasehemmer
• Hemmung von Phosphodiesterasen (→ cAMP-Anstieg und Erniedrigung der intrazellulären Ca2+Konz. → Relaxation)
• geringe Therap. Bedeutung.
• bei Spasmen der Gallenblase, Harnleiter, Darm
Moxaverin
muskulotrope Spasmolytika: Phosphordiesterasehemmer
• Hemmung von Phosphodiesterasen (→ cAMP-Anstieg und Erniedrigung der intrazellulären Ca2+Konz. → Relaxation)
• geringe Therap. Bedeutung.
• bei Spasmen der Gallenblase, Harnleiter, Darm
• Struktur: Benzylisochinolin-Derivate
Ethaverin
muskulotrope Spasmolytika: Phosphordiesterasehemmer
• Hemmung von Phosphodiesterasen (→ cAMP-Anstieg und Erniedrigung der intrazellulären Ca2+Konz. → Relaxation)
• geringe Therap. Bedeutung.
• bei Spasmen der Gallenblase, Harnleiter, Darm
• Struktur: Benzylisochinolin-Derivate
Papaverin
muskulotrope Spasmolytika: Phosphordiesterasehemmer
• Hemmung von Phosphodiesterasen (→ cAMP-Anstieg und Erniedrigung der intrazellulären Ca2+Konz. → Relaxation)
• geringe Therap. Bedeutung.
• bei Spasmen der Gallenblase, Harnleiter, Darm
• Struktur: Benzylisochinolin-Derivate
Mebeverin: WM, Indikation
Neurotrop-muskulotrop wirkende Spasmolytika
dualer Wirkmechanismus: Muscarin-Rezeptor-Antagonisten und direkte spasmolytisch Wirkung auf glatte Muskelzellen
bei Reizdarm-Syndrom
Oxybutynin: WM, Indikation
Neurotrop-muskulotrop wirkende Spasmolytika
Endung -in, da Dreifachbindung
dualer Wirkmechanismus: Muscarin-Rezeptor-Antagonisten und direkte spasmolytisch Wirkung auf glatte Muskelzellen
Dranginkontinenz; UAW: Mundtrockenheit, Obstipation (durch N-Desethyl-Oxybutynin das im GIT entsteht) → TTS!
Drofenin, WM, Indikation
Neurotrop-muskulotrop wirkende Spasmolytika
dualer Wirkmechanismus: Muscarin-Rezeptor-Antagonisten und direkte spasmolytisch Wirkung auf glatte Muskelzellen
Spasmen des GIT, Urogenitaltrakt
Pipoxolan, WM, Indikation
Neurotrop-muskulotrop wirkende Spasmolytika
1,3- Dioxolan-4-on
dualer Wirkmechanismus: Muscarin-Rezeptor-Antagonisten und direkte spasmolytisch Wirkung auf glatte Muskelzellen
Spasmen des GIT, Urogenitaltrakt
Denaverin, WM, Indikation
Neurotrop-muskulotrop wirkende Spasmolytika
dualer Wirkmechanismus: Muscarin-Rezeptor-Antagonisten und direkte spasmolytisch Wirkung auf glatte Muskelzellen
Spasmen des GIT, Urogenitaltrakt
Darifenacin
andere Parasympatholytika
gewisse Selektivität für M3-Rezeptor (Blasenfunktion)
Cyclopentolat
andere Parasympatholytika
Tropicamid
andere Parasympatholytika
Tiotropiumbromid
N-quartäre Parasympatholytika
Butylscopolaminiumbromid
N-quartäre Parasympatholytika
Trospiumchlorid
N-quartäre Parasympatholytika
Ipratropiumbromid
N-quartäre Parasympatholytika
Methylscopolaminiumbromid
N-quartäre Parasympatholytika
Scopolamin
N-tertiäre Parasympatholytika
Als TTS: Antiemetikum bei Reisekrankeit
überwinden BH-Schranke; alle ZNS-gängig!
Homoatropin
N-tertiäre Parasympatholytika
Mydriatikum
überwinden BH-Schranke; alle ZNS-gängig!
Atropin
N-tertiäre Parasympatholytika
Mydriatikum, Antidot (Insektizide), Antiemetikum
überwinden BH-Schranke; alle ZNS-gängig!
Ketoconazol
Azol-Antimykotikum
Arachidonsäure
- Relevanz: Vorstufe zu Prostaglandinen (Umsetzung durch NSAR gehemmt) & Leukotrienen
Glycin
essentielle Aminosäure, Neurotransmitter
- inhibitorischer Neurotransmitter an Glycin-Rezeptor: postsynaptischer Chlorid-Ionen-Kanal
- exzitatorischer NT an NMDA-Rezeptor
Alanin
Valin
essentielle AS
Leucin
essentielle AS
Isoleucin
essentielle AS
Methionin
essentielle AS
Serin
Threonin
essentielle AS
Asparagin
Glutamin
Phenylalanin
essentielle AS
Tyrosin
Tryptophan
essentielle AS
• Ausgangssubstanz für die Biosynthese von Serotonin und Melatonin
(Wirkungsmechanismus)
Cystein
Prolin
Lysin
essentielle AS
Arginin
Histidin
-
- 1 / 500
-
Lernkarten
Tamoxifen
kompetitive Estrogenrezeptor-Antagonisten (Stilbestrol-Typ)
• Indikation: metastasierendes Mammakarzinom
Clomifen: Indikation
Antiestrogen (Stilbestrol-Typ)
• Anwendung: Isomerengemisch
• Indikation: Ovulationsauslösung
Genistein
Isoflavon: Phytoestrogen
Diethylstilbestrol
Antiestrogen (Stilbestrol-Typ)
(E-Isomer)
• östrogene Wirkung
• z.A. bei Prostatakarzinom (mutagen bei Töchtern der behandelnden Mütter)
Fosfestrol
Prodrug von Diethylstilbestrol
Equilenin
Equin: konjugiertes Estrogen
Equilin
Equin: konjugiertes Estrogen
Mestranol
Wie Ethinylestradiol, nur dass die OH Gruppe methyliert ist
Estradiolvalerat
Sexualhormon: Estrogen-Derivat
Wirkungsverlängerung durch Veresterung an Pos. 17 (Valeriansäure).
Erst nach Spaltung durch intrazelluläre unspezifische Esterasen ensteht die freie Wirkform des Estradiols
Estradiolbenzoat
Sexualhormon: Estrogen-Derivat
Wirkungsverlängerung durch Veresterung an Pos. 3 (Benzoesäure).
Erst nach Spaltung durch intrazelluläre unspezifische Esterasen ensteht die freie Wirkform des Estradiols
Baclofen: Indikation, WM, HWZ, BV, Applikation
zentral wirkendes Muskelrelaxans
• abgeleitet von GABA
• aktiviert GABAB-Rezeptoren → hemmt spannungsabhängigen Ca2+Einstrom in Neuron → Ausschüttung von Glutamat vermindert.
• p.o. Applikation
• BV = 80%
• HWZ 4-7 Std
• Mittel der Wahl bei spinaler Spastik
Dantrolen: WM, Indikation, Applikation, BV, HWZ
Direkt angreifende Muskelrelaxantien
• hemmt Ca2+-Freisetzung aus Speichern des sarkoplasmatischen Retikulums in Skelettmuskelzelle
• keine Wirkung auch ACh oder ACh-Rezeptoren!
• bei spastischen Zuständen (Rückenmarksverletzungen, cerebrale Insulte)
• auch bei maligner Hyperthermie
• p.o. Applikation
• BV = 20 - 70%; Wirkung setzt erst nach ca. 4 Std. ein; HWZ 6-16 Std.!
Mivacuriumchlorid
Stabilisierende Muskelrelaxantien
Cisatracuriumbesilat
Stabilisierende Muskelrelaxantien
Atracuriumbesilat
Stabilisierende Muskelrelaxantien
Rocuroniumbromid
stabilisierendes Muskelrelaxans
α-Androstan-Derivate mit ACh-Struktur
Pancuroniumbromid
stabilisierendes Muskelrelaxans
α-Androstan-Derivate mit ACh-Struktur
Vecuroniumbromid
stabilisierendes Muskelrelaxans
α-Androstan-Derivate mit ACh-Struktur
Tubocurarinchlorid: Indikation, Applikation, HWZ, Ausscheidung
stabilisierendes Muskelrelaxans
quasi dimerisiertes ACh
• relativ lange Wirkdauer für Muskelrelaxanzien (HWZ ca. 4 Std.), zeitversetzte Wirkung (zuerst Auge, Gesicht, Extremitäten, zuletzt Atmung)
• nur i.v. sehr polar, deswegen p.o. keine Wirkung
; Ausscheidung über Niere
• Wirkung altersabhängig (Kinder empfindlicher!)
Guanethidin: Wirkung, Indikation
Modulatoren der NA-Speicherung und/oder -freisetzung
vermindert Speicherfähigkeit von NA und hemmt die exocytotische Freisetzung von NA
nur als Reservearzneistoffe zur Blutdrucksenkung z.B. Blutdruckkrise
Reserpin: Wirkung, Indikation
Modulatoren der NA-Speicherung und/oder -freisetzung
nur als Reservearzneistoffe zur Blutdrucksenkung z.B. Blutdruckkrise
• hemmt Mg2+-abhängige ATPase, die Protonen in Vesikel pumpt, die NA und Dopamin enthalten: trapping des Dopamins im protonierten (geladenen) Zustand.
• bei Blockade der ATPase: Erhöhung des pH und Freisetzung des ungeladenen NA und Dopamin.
Methyldopa: Funktion, Indikation
• Prodrug!
• wird über Aminosäuretransporter ins ZNS aufgenommen und von DDC decarboxyliert und von Dopa-β-Hydroxylase zum Methyl-NA umgewandelt.
• Methyl-NA wirkt an zentralen α2-Rezeptoren als Agonist (→ Blutdrucksenkung)
• v.a. bei Hypertonie in der Schwangerschaft
Guanfacin
Antisympathotonikum: prä- und posynaptische α2-Rezeptor-Agonisten
• lipophil: rasch im ZNS
• Agonisten am „Imidazolin-Rezeptor“ in der Medulla oblongata.
Moxonidin
Antisympathotonikum: prä- und posynaptische α2-Rezeptor-Agonisten
• lipophil: rasch im ZNS
• Agonisten am „Imidazolin-Rezeptor“ in der Medulla oblongata.
Clonidin
Antisympathotonikum: prä- und posynaptische α2-Rezeptor-Agonisten
• lipophil: rasch im ZNS
• Agonisten am „Imidazolin-Rezeptor“ in der Medulla oblongata.
Indoramin
α-Sympatholytika
Reservewirkstoffe zur Blutdrucksenkung
Dapiprazol
α-Sympatholytika
topisch am Auge, zur Rückbildung der Pupillenerweiterung
Tamsulosin
α-Sympatholytika
α1A-Präferenz, geringe Blutdrucksenkung, bei BPH
Urapidil
α-Sympatholytika
Reservewirkstoffe zur Blutdrucksenkung
wirkt vermutlich über 5-HT1A
Doxazosin
Selektive α-Sympatholytika
rot: Benzodioxan
zur Therapie der BPH und Antihypertensivum
Prazosin
Selektive α-Sympatholytika
Antihypertensiva
Tolazolin
Nicht-selektive α-Sympatholytika
• gefäßerweiternd
• große Ähnlichkeit mit α-Sympathomimetika des 2-Imidazolin-Typ
• in der Augenheilkunde bei Spasmen der Netzhautgefäßen
Phenoxybenzamin
Nicht-selektive α-Sympatholytika
• führt durch Alkylierung der α1- und α2-Rezeptoren zur irreversiblen Blockade
• in hohen Dosen: irreversible Hemmung der 5-HT-, Histamin-, ACh-Rezeptoren
• Hauptwirkung: Relaxation der glatten Muskulatur arterieller Gefäße und des Urogenitaltrakts (bei Blasenentleerungsstörungen, Prävention bei Blutdruckkrisen des Phäochromozytoms)
Ergotamin: Wirkung, Indikation
α-Sympatholytikum
durch Triptane verdrängt zum Großteil
• überwiegend α-antagonistisch
• gefäßkontrahierende Wirkung (bei Migräne)
• stark gefäßverengend (CAVE: Koronarinsuffizienz)
Ameziniummetilsulfat
indirektes β-Sympathomimetikum:
• lokale Vasokonstriktion (Anästhesie)
• Therapie und Prophylaxe hypotoner Zustände
Pholedrin
indirektes β-Sympathomimetikum:
• lokale Vasokonstriktion (Nase)
• hohes Missbrauchspotential
• lipophil (überwindet BH-Schranke)
Ephedrin
indirektes β-Sympathomimetikum:
• lokale Vasokonstriktion (Nase)
• hohes Missbrauchspotential
• lipophil (überwindet BH-Schranke)
Formoterol
β-Sympathomimetikum: vorwiegend β2-selektiv (Phenyl-2-amino-ethanol-Derivate)
Indikation: Asthma; raumerfüllende Reste am Amin-N!
Clenbuterol
β-Sympathomimetikum: vorwiegend β2-selektiv (Phenyl-2-amino-ethanol-Derivate)
Indikation: Asthma; raumerfüllende Reste am Amin-N!
Tulobuterol
β-Sympathomimetikum: vorwiegend β2-selektiv (Phenyl-2-amino-ethanol-Derivate)
Indikation: Asthma; raumerfüllende Reste am Amin-N!
