wichtigste Strukturformeln
wichtigste Strukturformeln
wichtigste Strukturformeln
Tiropramid
muskulotrope Spasmolytika: Phosphordiesterasehemmer
• Hemmung von Phosphodiesterasen (→ cAMP-Anstieg und Erniedrigung der intrazellulären Ca2+Konz. → Relaxation)
• geringe Therap. Bedeutung.
• bei Spasmen der Gallenblase, Harnleiter, Darm
Moxaverin
muskulotrope Spasmolytika: Phosphordiesterasehemmer
• Hemmung von Phosphodiesterasen (→ cAMP-Anstieg und Erniedrigung der intrazellulären Ca2+Konz. → Relaxation)
• geringe Therap. Bedeutung.
• bei Spasmen der Gallenblase, Harnleiter, Darm
• Struktur: Benzylisochinolin-Derivate
Ethaverin
muskulotrope Spasmolytika: Phosphordiesterasehemmer
• Hemmung von Phosphodiesterasen (→ cAMP-Anstieg und Erniedrigung der intrazellulären Ca2+Konz. → Relaxation)
• geringe Therap. Bedeutung.
• bei Spasmen der Gallenblase, Harnleiter, Darm
• Struktur: Benzylisochinolin-Derivate
Papaverin
muskulotrope Spasmolytika: Phosphordiesterasehemmer
• Hemmung von Phosphodiesterasen (→ cAMP-Anstieg und Erniedrigung der intrazellulären Ca2+Konz. → Relaxation)
• geringe Therap. Bedeutung.
• bei Spasmen der Gallenblase, Harnleiter, Darm
• Struktur: Benzylisochinolin-Derivate
Mebeverin: WM, Indikation
Neurotrop-muskulotrop wirkende Spasmolytika
dualer Wirkmechanismus: Muscarin-Rezeptor-Antagonisten und direkte spasmolytisch Wirkung auf glatte Muskelzellen
bei Reizdarm-Syndrom
Oxybutynin: WM, Indikation
Neurotrop-muskulotrop wirkende Spasmolytika
Endung -in, da Dreifachbindung
dualer Wirkmechanismus: Muscarin-Rezeptor-Antagonisten und direkte spasmolytisch Wirkung auf glatte Muskelzellen
Dranginkontinenz; UAW: Mundtrockenheit, Obstipation (durch N-Desethyl-Oxybutynin das im GIT entsteht) → TTS!
Drofenin, WM, Indikation
Neurotrop-muskulotrop wirkende Spasmolytika
dualer Wirkmechanismus: Muscarin-Rezeptor-Antagonisten und direkte spasmolytisch Wirkung auf glatte Muskelzellen
Spasmen des GIT, Urogenitaltrakt
Pipoxolan, WM, Indikation
Neurotrop-muskulotrop wirkende Spasmolytika
1,3- Dioxolan-4-on
dualer Wirkmechanismus: Muscarin-Rezeptor-Antagonisten und direkte spasmolytisch Wirkung auf glatte Muskelzellen
Spasmen des GIT, Urogenitaltrakt
Denaverin, WM, Indikation
Neurotrop-muskulotrop wirkende Spasmolytika
dualer Wirkmechanismus: Muscarin-Rezeptor-Antagonisten und direkte spasmolytisch Wirkung auf glatte Muskelzellen
Spasmen des GIT, Urogenitaltrakt
Darifenacin
andere Parasympatholytika
gewisse Selektivität für M3-Rezeptor (Blasenfunktion)
Cyclopentolat
andere Parasympatholytika
Tropicamid
andere Parasympatholytika
Tiotropiumbromid
N-quartäre Parasympatholytika
Butylscopolaminiumbromid
N-quartäre Parasympatholytika
Trospiumchlorid
N-quartäre Parasympatholytika
Ipratropiumbromid
N-quartäre Parasympatholytika
Methylscopolaminiumbromid
N-quartäre Parasympatholytika
Scopolamin
N-tertiäre Parasympatholytika
Als TTS: Antiemetikum bei Reisekrankeit
überwinden BH-Schranke; alle ZNS-gängig!
Homoatropin
N-tertiäre Parasympatholytika
Mydriatikum
überwinden BH-Schranke; alle ZNS-gängig!
Atropin
N-tertiäre Parasympatholytika
Mydriatikum, Antidot (Insektizide), Antiemetikum
überwinden BH-Schranke; alle ZNS-gängig!
Ketoconazol
Azol-Antimykotikum
Arachidonsäure
- Relevanz: Vorstufe zu Prostaglandinen (Umsetzung durch NSAR gehemmt) & Leukotrienen
Glycin
essentielle Aminosäure, Neurotransmitter
- inhibitorischer Neurotransmitter an Glycin-Rezeptor: postsynaptischer Chlorid-Ionen-Kanal
- exzitatorischer NT an NMDA-Rezeptor
Alanin
Valin
essentielle AS
Leucin
essentielle AS
Isoleucin
essentielle AS
Methionin
essentielle AS
Serin
Threonin
essentielle AS
Asparagin
Glutamin
Phenylalanin
essentielle AS
Tyrosin
Tryptophan
essentielle AS
• Ausgangssubstanz für die Biosynthese von Serotonin und Melatonin
(Wirkungsmechanismus)
Cystein
Prolin
Lysin
essentielle AS
Arginin
Histidin
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Cartes-fiches
Salmeterol
β-Sympathomimetikum: vorwiegend β2-selektiv (Phenyl-2-amino-ethanol-Derivate)
Indikation: Asthma; raumerfüllende Reste am Amin-N!
Hydroxymethyl kann auch Serin binden in Rezeptortasche, aber COMT erkennt es nicht
Adrenalin: Beide OH an beiden Serinen in Tasche=> das hier auch
Pirbuterol
β-Sympathomimetikum: vorwiegend β2-selektiv (Phenyl-2-amino-ethanol-Derivate)
Indikation: Asthma; raumerfüllende Reste am Amin-N!
Hydroxymethyl kann auch Serin binden in Rezeptortasche, aber COMT erkennt es nicht
Adrenalin: Beide OH an beiden Serinen in Tasche=> das hier auch
Salbutamol
β-Sympathomimetikum: vorwiegend β2-selektiv (Phenyl-2-amino-ethanol-Derivate)
Indikation: Asthma; raumerfüllende Reste am Amin-N!
Hydroxymethyl kann auch Serin binden in Rezeptortasche, aber COMT erkennt es nicht
Adrenalin: Beide OH an beiden Serinen in Tasche=> das hier auch
Fenoterol
β-Sympathomimetikum: Resorcin (Phenyl-2-amino-ethanol-Derivate)
Terbutalin
β-Sympathomimetikum: Resorcin (Phenyl-2-amino-ethanol-Derivate)
Bambuterol
β-Sympathomimetikum: Resorcin (Phenyl-2-amino-ethanol-Derivate)
Reproterol
β-Sympathomimetikum: Resorcin (Phenyl-2-amino-ethanol-Derivate)
Orciprenalin STEX
β-Sympathomimetikum: Resorcin (Phenyl-2-amino-ethanol-Derivate)
Metabolismus verzögert durch Verschiebung der OH Gruppe in Pos. 5 , dadurch auch selektiv β2- Agonist, COMT erkennt esschlechter
Dobutamin: WM, Wirkung im Körper, Applikation, HWZ, Indikation
β-Sympathomimetikum: Brenzcatechine (Phenyl-2-amino-ethanol-Derivate)
• steigert Kontraktionskraft des Herzens
• erhöht Schlagvolumen und damit kardialen Auswurf
• reduziert peripheren Widerstand
• stimuliert β1-, β2- und α1-Rezeptoren (entscheidend: β1- und α1-Rezeptoren am Herz)
• keine OH-Gruppe am Alkylteil!
• Applikation: í.v.; HWZ: 2 min!
• bei akutem Herz-Kreislauf-Versagen, durch Schock, Herzinfarkt, kardialbedingtem Lungenödem
Isoprenalin STEX
β-Sympathomimetikum: Brenzcatechine (Phenyl-2-amino-ethanol-Derivate)
durch Isopropyl beta selektiv, aber sowohl β1 als auch β2
Buphenin
β-Sympathomimetikum: p-hydroxyliert (Phenyl-2-amino-ethanol-Derivate)
Bamethan
β-Sympathomimetikum: p-hydroxyliert (Phenyl-2-amino-ethanol-Derivate)
β1-selektiv
Apraclonidin
α-Sympathomimetika: Imidazolin-Struktur
genauso wie Clonidin, nur die Aminogruppe anders
•als lokale Vasokonstriktoren (Auge, Nase)
• Brimonidin und Apraclonidin: hochselektiv für α2; Indikation: Glaukom
Brimonidin
α-Sympathomimetika: Imidazolin-Struktur
hochselektiv
•als lokale Vasokonstriktoren (Auge, Nase)
• Brimonidin und Apraclonidin: hochselektiv für α2; Indikation: Glaukom
Oxymetazolin
α-Sympathomimetika: Imidazolin-Struktur
•als lokale Vasokonstriktoren (Auge, Nase)
Tramazolin
α-Sympathomimetika: Imidazolin-Struktur
•als lokale Vasokonstriktoren (Auge, Nase)
Naphazolin
α-Sympathomimetika: Imidazolin-Struktur
•als lokale Vasokonstriktoren (Auge, Nase)
Xylometazolin
α-Sympathomimetika: Imidazolin-Struktur
•als lokale Vasokonstriktoren (Auge, Nase)
Tetryzolin
α-Sympathomimetika: Imidazolin-Struktur
•als lokale Vasokonstriktoren (Auge, Nase)
Midodrin: Struktur, Indikation
α-Sympathomimetika: Phenyl-2-Amino-Ethanol-Gruppe
Prodrug: Amidspaltung und oxidative Desalkylierung der Methoxygruppen führt zum aktiven Wirkstoff.
• bei orthostatischer Dysreglation
Dipivefrin: Bioaktivierung, SAR, Indikation
α-Sympathomimetika: Phenyl-2-Amino-Ethanol-Gruppe
Prodrug: Esterspaltung führt zur Aktivierung (= Adrenalin)
• hohe Lipophilie und metabolischer Schutz der OH-Funktionen
• durchdringt Hornhaut am Auge leichter als Adrenalin
• bei Offenwinkelglaukom
Gepefrin
α-Sympathomimetika: Phenyl-2-Amino-Ethanol-Gruppe (3'Hydroxy)
kann von COMT umgesetzt werden, aber langsamer, da 4' OH fehlt
Etilefrin
α-Sympathomimetika: Phenyl-2-Amino-Ethanol-Gruppe (3'Hydroxy)
kann von COMT umgesetzt werden, aber langsamer, da 4' OH fehlt
→ aktivieren α- und β-Rezeptoren Vergrößerung des N-alkyl-Substituenten: Verlust der α-Selektivität, zunehmend β-stimulierend
Phenylephrin
α-Sympathomimetika: Phenyl-2-Amino-Ethanol-Gruppe (3'Hydroxy)
kann von COMT umgesetzt werden, aber langsamer, da 4' OH fehlt
stark gefäßverengend, auch lokal, zur Schleimhautabschwellung
Norfenefrin
α-Sympathomimetika: Phenyl-2-Amino-Ethanol-Gruppe (3'Hydroxy)
kann von COMT umgesetzt werden, aber langsamer, da 4' OH fehlt
Oxilofrin
α-Sympathomimetika: Phenyl-2-Amino-Ethanol-Gruppe (4'Hydroxy)
COMT sicher, da die nur an 3' angreifen können
→ aktivieren α- und β-Rezeptoren: Vergrößerung des N-alkyl-Substituenten: Verlust der α-Selektivität, zunehmend β-stimulierend
Oxedrin
α-Sympathomimetika: Phenyl-2-Amino-Ethanol-Gruppe(4'Hydroxy)
COMT sicher, da die nur an 3' angreifen können
Octopamin
α-Sympathomimetika: Phenyl-2-Amino-Ethanol-Gruppe (4'Hydroxy)
COMT sicher, da die nur an 3' angreifen können
Nicergolin
Antidementivum: Mutterkorn-Alkaloid
Ergolen
Antidementivum: Mutterkorn-Alkaloid
Lysergsäure
Antidementivum: Mutterkorn-Alkaloid
Pyritinol
Antidementivum: Nootropika
• Steigerung des Glucosestoffwechsels
• Verbesserung der cholinergen Transmission
Piracetam: WM, HWZ
Antidementivum: Nootropika
• Stimulierung des oxidativen Glucoseabbaus, verbesserter ATP-Umsatz, cAMPund Phospholipid-Stoffwechsel
• hemmt Thrombozytenaggregation
• HWZ: 5 Std.
Memantin: WM, BV
Antidementivum: NMDA-Rezeptor-Antagonist
• Aminoadamantan-Derivat
• nicht kompetitiv
• niedrigaffin
• Bindung in Kanalpore, eher extrazellulär (im Ggs zu Mg2+)
• blockiert nur bereits aktivierte (offene) NMDARezeptoren (Offen-Kanal-Blocker)
• gute Bioverfügbarkeit
Nimodipin
Antidementivum: Ca2+-Antagonist
hemmt spannungsabhängige L-Typ-Ca2+-Kanäle an Neuronen.
• 1,4-Dihdropyridin-Derivat
CAVE: wirkt auch an Zellen der glatten Muskulatur und vor allem am Herzen.
Galantamin
Antidementivum: AChE-Inhibitor
Rivastigmin
Antidementivum: AChE-Inhibitor
Donepezil
Antidementivum: AChE-Inhibitor
Bupropion
hemmt Wiederaufnahme von NA, 5-HT, Dopamin (Antidepressivum)
• Mechanismus des Rauchstopps: unklar!
Indikation: zur Rauchentwöhnung
Vareniclin
selektiver partieller Agonist am α4β2-Nicotinrezeptor (Dopaminfreisetzung)
• agonistische Komponente: verhindert Nicotinentzugserscheinungen
• antagonistische Komponente: schwächt Nicotin-Belohnungseffekt
Indikation: zur Entwöhnung von Zigaretten
