wichtigste Strukturformeln
wichtigste Strukturformeln
wichtigste Strukturformeln
Tiropramid
muskulotrope Spasmolytika: Phosphordiesterasehemmer
• Hemmung von Phosphodiesterasen (→ cAMP-Anstieg und Erniedrigung der intrazellulären Ca2+Konz. → Relaxation)
• geringe Therap. Bedeutung.
• bei Spasmen der Gallenblase, Harnleiter, Darm
Moxaverin
muskulotrope Spasmolytika: Phosphordiesterasehemmer
• Hemmung von Phosphodiesterasen (→ cAMP-Anstieg und Erniedrigung der intrazellulären Ca2+Konz. → Relaxation)
• geringe Therap. Bedeutung.
• bei Spasmen der Gallenblase, Harnleiter, Darm
• Struktur: Benzylisochinolin-Derivate
Ethaverin
muskulotrope Spasmolytika: Phosphordiesterasehemmer
• Hemmung von Phosphodiesterasen (→ cAMP-Anstieg und Erniedrigung der intrazellulären Ca2+Konz. → Relaxation)
• geringe Therap. Bedeutung.
• bei Spasmen der Gallenblase, Harnleiter, Darm
• Struktur: Benzylisochinolin-Derivate
Papaverin
muskulotrope Spasmolytika: Phosphordiesterasehemmer
• Hemmung von Phosphodiesterasen (→ cAMP-Anstieg und Erniedrigung der intrazellulären Ca2+Konz. → Relaxation)
• geringe Therap. Bedeutung.
• bei Spasmen der Gallenblase, Harnleiter, Darm
• Struktur: Benzylisochinolin-Derivate
Mebeverin: WM, Indikation
Neurotrop-muskulotrop wirkende Spasmolytika
dualer Wirkmechanismus: Muscarin-Rezeptor-Antagonisten und direkte spasmolytisch Wirkung auf glatte Muskelzellen
bei Reizdarm-Syndrom
Oxybutynin: WM, Indikation
Neurotrop-muskulotrop wirkende Spasmolytika
Endung -in, da Dreifachbindung
dualer Wirkmechanismus: Muscarin-Rezeptor-Antagonisten und direkte spasmolytisch Wirkung auf glatte Muskelzellen
Dranginkontinenz; UAW: Mundtrockenheit, Obstipation (durch N-Desethyl-Oxybutynin das im GIT entsteht) → TTS!
Drofenin, WM, Indikation
Neurotrop-muskulotrop wirkende Spasmolytika
dualer Wirkmechanismus: Muscarin-Rezeptor-Antagonisten und direkte spasmolytisch Wirkung auf glatte Muskelzellen
Spasmen des GIT, Urogenitaltrakt
Pipoxolan, WM, Indikation
Neurotrop-muskulotrop wirkende Spasmolytika
1,3- Dioxolan-4-on
dualer Wirkmechanismus: Muscarin-Rezeptor-Antagonisten und direkte spasmolytisch Wirkung auf glatte Muskelzellen
Spasmen des GIT, Urogenitaltrakt
Denaverin, WM, Indikation
Neurotrop-muskulotrop wirkende Spasmolytika
dualer Wirkmechanismus: Muscarin-Rezeptor-Antagonisten und direkte spasmolytisch Wirkung auf glatte Muskelzellen
Spasmen des GIT, Urogenitaltrakt
Darifenacin
andere Parasympatholytika
gewisse Selektivität für M3-Rezeptor (Blasenfunktion)
Cyclopentolat
andere Parasympatholytika
Tropicamid
andere Parasympatholytika
Tiotropiumbromid
N-quartäre Parasympatholytika
Butylscopolaminiumbromid
N-quartäre Parasympatholytika
Trospiumchlorid
N-quartäre Parasympatholytika
Ipratropiumbromid
N-quartäre Parasympatholytika
Methylscopolaminiumbromid
N-quartäre Parasympatholytika
Scopolamin
N-tertiäre Parasympatholytika
Als TTS: Antiemetikum bei Reisekrankeit
überwinden BH-Schranke; alle ZNS-gängig!
Homoatropin
N-tertiäre Parasympatholytika
Mydriatikum
überwinden BH-Schranke; alle ZNS-gängig!
Atropin
N-tertiäre Parasympatholytika
Mydriatikum, Antidot (Insektizide), Antiemetikum
überwinden BH-Schranke; alle ZNS-gängig!
Ketoconazol
Azol-Antimykotikum
Arachidonsäure
- Relevanz: Vorstufe zu Prostaglandinen (Umsetzung durch NSAR gehemmt) & Leukotrienen
Glycin
essentielle Aminosäure, Neurotransmitter
- inhibitorischer Neurotransmitter an Glycin-Rezeptor: postsynaptischer Chlorid-Ionen-Kanal
- exzitatorischer NT an NMDA-Rezeptor
Alanin
Valin
essentielle AS
Leucin
essentielle AS
Isoleucin
essentielle AS
Methionin
essentielle AS
Serin
Threonin
essentielle AS
Asparagin
Glutamin
Phenylalanin
essentielle AS
Tyrosin
Tryptophan
essentielle AS
• Ausgangssubstanz für die Biosynthese von Serotonin und Melatonin
(Wirkungsmechanismus)
Cystein
Prolin
Lysin
essentielle AS
Arginin
Histidin
-
- 1 / 500
-
Cartes-fiches
Tolbutamid
Antidiabetikum: Sulfonylharnstoff
Methylnatrexon
Antidot: Opioid-Antagonist
• nicht ZNS-gängig!
• Aufhebung peripherer NW der Opiate unter Erhalt der analgetischen Wirkung (im ZNS)
• bei Opioid-induzierter Obstipation
Naltrexon
Antidot: Opioid-Antagonist
• bei Morphinvergiftungen
• heben auch Nebenwirkungen auf
• ZNS-gängig!
Naloxon
Antidot: Opioid-Antagonist
• bei Morphinvergiftungen
• heben auch Nebenwirkungen auf
• ZNS-gängig!
Tilidin
Analgetikum: Opioid (Non-Morphinan-Derivat)
• Prodrug! N-Demethylierung: aktiver Metabolit
• als Racemat (trans-Verb. aktiver als cis-Verb.)
• in Kombination mit Naloxon (Morphinantagonist)
• Hydrierung der Doppelbindung: Wirkungsverlust
Tramadol: Wirkung, welche Form therapeutisch genutzt, Applikation
Analgetikum: Opioid (Non-Morphinan-Derivat)
• analgetische Wirkung teils über Hemmung der Wiederaufnahme von Serotonin und Noradrenalin
• auch antitussiv
• keine Atemdepression, keine Modulation der Darmmotilität
• therapeutisch: „Cis“-Derivat
• peroral, rektal, i.m.
Remifentanyl
Analgetikum: Opioid (Fentanyl-Derivat)
Remifentanil aufgrund der spaltbaren Ester sehr kurz wirksam: → Kurzzeitnarkose!
Fentanyl
• geringe Nebenwirkungen!
• schneller Wirkungseintritt!
• kurze Wirkung und keine Kummulation oder aktiven Metabolite!
• 100-fach stärker analgetisch wirksam als Morphin
• kurze HWZ von 30 min, Metabolismus via CYP3A4: Nor-Fentanyl ist aktiver Metabolit
• TTS, da klein und lipophil
Piritramid
Analgetikum: Opioid (Methadon-Derivat)
• i.v.-Applikation, da rel. polar und wasserlöslich
• zur operativen und postoperativen Schmerzkontrolle
Levomethadon
Analgetikum: Opioid
Methadon: ist Racemat aus S- & R-Enantiomer
• ist das S-Enantiomer: doppelt so wirksam wie rechtsdrehendes Enantiomer
• peroral gute BV (im ggs. zu Morphin)
• langsamer Wirkungseintritt (30 min, kein Kick!) → Substitution bei Opioidabhängigen
Pethidin
Analgetikum: Opioid
• synthetisches, abgespecktes Morphin
• Tyraminstruktur (keine phenolische OH!)
Metaboliten: •
Nor-Pethidin wirkt antikonvulsiv
• Esterhydrolyse: → Inaktivierung!
Dextromethorphan
Antitussivum: Opioid (Morphinan-Derivat)
Benzomorphan
„abgespecktes Morphin “:
• Ring C fehlt (→ Trizyclus)
• geänderte Zählweise!
Morphinan
„abgespecktes Morphin “:
• Etherbrücke fehlt (an 4, 5)
• Doppelbindung fehlt (an 7, 8)
• Alle vier Ringe A-D.
ABER: Ring C in Sesselform.
• 3 chirale C-Atome
Oxycodon
Analgetikum: Opioid (Dihydromorphinderivat)
Dihydrocodein
Analgetikum: Opioid (Dihydromorphinderivat)
Codein
Analgetikum: Opioid (Dihydromorphinderivat)
Buprenorphin
Analgetikum: Opioid (Dihydromorphinderivat)
• C-Ring überbrückt
• Partialagonist am µ-Rezeptor
• Antagonist am κ-Rezeptor
• Auch zur Substitution von Opioidabhängigen
Hydrocodon
Analgetikum: Opioid (Dihydromorphinderivat)
Hydromorphon
Analgetikum: Opioid (Dihydromorphinderivat)
Morphin
Analgetikum: Opioid
• Therapeutischer Goldstandard
• Enthält Teilstruktur (Tyramin) der Enkephaline:
Carbimazol
Thyreostatikum: Iodierungshemmstoff
Thiamazol
Thyreostatikum: Iodierungshemmstoff
Propylthiouracil
Thyreostatikum: Iodierungshemmstoff
Liothyronin: T3 oder T4?
Schilddrüsenhormon, T3
Levothyroxin: T3 oder T4
Schilddrüsenhormon, T4
L-Thyronin
Schilddrüsenhormon
Calcipotriol
Zelldifferenzierende und proliferationshemmende Wirkungen (auf Keratinozyten) dominieren
=> zur topischen Therapie der Psoriasis (Schuppenflechte)!
Vorteil: geringe Auswirkungen auf den Calciumstoffwechsel
Colecalciferol
Vitamin D3
Regulator des Calciumstoffwechsels, Proliferationshemmer, Differenzierungsinduktor
Dihydrotachysterol
Indikation: Rachitis, Osteomalazie, Osteoprose Wirkstoffe:
- Calcifediol: bei Patienten mit Lebererkrankungen
Paricalcitol: Indikation
Zelldifferenzierende und proliferationshemmende Wirkungen (auf Keratinozyten) dominieren => zur topischen Therapie der Psoriasis (Schuppenflechte)! Vorteil: geringe Auswirkungen auf den Calciumstoffwechsel
Alfacalcidol: Struktur, Indikation, bei welcher Patientengruppe?
Indikation: Rachitis, Osteomalazie, Osteoprose
Alfacalcidol: bei niereninsuffizienten Patienten
Ethinylestradiol
Sexualhormon
Estron
Sexualhormon
Estriol
Sexualhormon
Estradiol
Sexualhormon
Strontiumranelat
• stimuliert Knochenaufbau und hemmt Knochenabbau
• Strontium-Ionen (Sr2+) werden (analog zu Ca2+) in Knochengewebe eingebaut
• Bioverfügbarkeit ca. 25%, geringe Bindung an Plasmproteine
Clodronat
Osteoporose-Therapeutikum: Bisphosphonat (Nicht-Stickstoffhaltig)
Etidronat
Osteoporose-Therapeutikum: Bisphosphonat (Nicht-Stickstoffhaltig)
Bisphosphonate: Übersicht über alle relevanten Vertreter und deren Struktur, Struktur der Reste und Wirkungsbeziehungen, physikalisch chemische Eigenschaften
R1: durch OH gute Wirksamkeit
R2: Unterscheidung stickstoffhaltig und stickstoffrei wichtig!! Stickstoffhaltig stärker wirksam, anderer Wirkmechanismus
*: Mononatriumsalz
**: Dinatriumsalz
-> reizende Wirkung , da im sauren Magen Umwandlung in Säure
Die Salz haben eine -at Endung
klein, Polar, sauer, gute Löslichkeit, schlechter Resorption
