Pharmakologie und Toxikologie 1

Pharmakologie und Toxikologie 1, ZHAW Wädenswil. Bei Fragen oder Korrekturen an silvannessler@gmail.com

Pharmakologie und Toxikologie 1, ZHAW Wädenswil. Bei Fragen oder Korrekturen an silvannessler@gmail.com


T. N.
Diese Karteikarten bieten einen umfassenden Überblick über die Grundlagen der Pharmakologie und Toxikologie auf Universitätsniveau. Sie behandeln die Wirkungen und Mechanismen von Wirkstoffen, Rezeptoren und Analgetika, sowie deren Bindung an Proteine und DNA. Die Karteikarten sind besonders nützlich für Medizinstudenten, die sich auf Prüfungen vorbereiten, da sie detaillierte Informationen über die Funktion von Arzneimitteln, die Behandlung von Patienten und die Rolle von Zellen und Liganden in der Pharmakologie bieten.
Karten
215
Lernende
8
Sprache
Deutsch
Kategorie
Medizin
Stufe
Universität
Erstellt / Aktualisiert
24.09.2021 / 11.01.2024

Lernkarten

Welche Art von Analgetika werden eingesetzt bei:

Fieber

nicht opioid oder nichts

Wie sieht die zeitliche Entwicklung von Wirkstoffen aus?

  • Grundlagenforschung
  • präklinische Prüfung
  • klinische Prüfung
    • aufgeteilt in drei Phasen
  • Zulassung
  • Beobachtung nach Zulassung

Was wir bei der Grundlagenforschung der Wirkstoffentwicklung gemacht?

  • Targetidentifizierung
  • Targetvalidierung
  • Wirkstoffscreening
  • Wirkstoffsynthese

Was wird bei der präklinischen Prüfung von Wirkstoffen gemacht?

  • Sicherheitsbewertung und Toxikologie
  • pharmazeutische Technologie
  • pharmakologische Charakterisierung

Was sind die ICH Guidelines und was ist deren Ziel?

ICH-Guidelines (International council for harmonisation of ...) sind in vier Kategorien eingeteilt:

  • Quality Guidelines
    • GMP, 24 Guidelines
  • Safety Guidelines
    • 15 Guidelines
  • Efficiacy Guidelines
    • 21 Guidelines
  • Multidisciplinary Guidelines
    • 7 Guidelines

Die Mission von ICH besteht darin, weltweit eine stärkere Harmonisierung zu erreichen, um sicherzustellen, dass sichere, wirksame und qualitativ hochwertige Medikamente auf ressourceneffiziente Weise entwickelt, registriert und gepflegt werden und gleichzeitig hohe Standards erfüllen.

In welche Phasen wird die klinische Prüfung unterteilt und wieviele Teilnehmer haben die entsprechenden Phasen?

  • Phase 0
    • Microdosing
  • Phase 1
    • 20 bis 100 gesunde Patienten
    • Erstanwendung bei Menschen
    • Verträglichkeit und Dosisfindung Pharmakokinetik und -dynamik
  • Phase 2
    • 100 bis 500 Patienten
    • Untersuchung der Wirksamkeit und Dosisfindung
  • Phase 3
    • >1000 Patienten
    • Wirksamkeits- und Unbedenklichkeitsnachweis bei vielen Patienten
    • Vergleich mit Standardtherapie
    • bei positiven Ergebnissen Betantragung zur Zulassung
  • (Phase 4)
    • Langzeitrisiken und -unverträglichkeiten
    • seltene, unerwünschte Wirkungen

Welches sind die Zulassungsbehörden der Schweiz, EU, USA und Japans?

  • Swissmedic
  • European Medicine Agency (EMA) und lokale Behörden
  • U.S. Food and Drug Administration (FDA) und Center for Drug Evaluation and Research (CDER)
  • MHLW, Ministry of Helath Labour and Welfare

Welche Fragen werden an Patienten vor einer Operation gestellt?

  • Unverträglichkeit/Allergien
  • schon Narkose gehabt?
  • Schwanger?
  • Suchtmittel?
  • Grösse/Gewicht
  • Krankheiten/Prädisositionen
  • Regelmässige Medikamentaneinnahme?

Seit wann gibt es Narkose?

Ab 1846 wurden OP's mit Narkose durchgeführt.

Wie läuft die Vollnarkose ab?

  • Vorbereitung
    • Medikamente vorbereiten
    • Anlegen der Überwachung
    • i.v Zugang für Notfallmedis und Narkose (zu Beginn)
  • Narkoseeinleitung
    • Verabreichung der i.v. Medikamente zum Einschlafen
    • Atemwegssicherung (Intubierung)
    • Einstellen der Beatmung
  • Narkoseaufrechterhaltung
    • Ggf. Wechsel der Hypnotika
    • Anpassung der Narkosetiefe
    • effektive Operation, über GAs können weitere Medis gegeben werden
  • Narkoseausleitung
    • Abstellen bzw. Antagonisieren der Medis
    • Entfernen der Atemwegssicherung (sobald Reflexe wieder da sind)

Welches sind die drei wichtigsten Wirkstoffklassen bei der Allgemeinanästhesie?

  • Opioide
    • Langwirksame oder kurzwirksame Opioate
  • Hypnotika
    • Intravenöse Hypnotika
    • Inhalative Hypnotika
  • Muskelrelaxanzien
    • Depolarisierende Muskelrelaxanzien (binden an acetylcholinrezeptor)
    • Nicht depolarisierende Muskelrelaxanzien (stimulieren Acetylcholinausschüttung -> danach kein Acetylcholin mehr da)

Wie festgestellt werden, ob ein Patient während der Narkose Schmerzen empfindet?

  • Puls steigt
  • Blutdruck steigt
  • Schwitzen
  • Zucken

Wann wird bei der Narkose Muskelrelaxanz gegeben?

Muskelrelaxanzien werden gegeben, wenn der Patient intubiert wird. Dadurch erschlaffen die Stimmbänder, was die Einführung des Tubus möglich macht.

Welches sind die zwei wichtigsten Hypnotika?

  • Propofol
    • Standard für Narkoseeinleitung
    • Angenehmen Einschlafen und Erwachen
    • Achtung: Anwendung bei Sojaallergie nicht möglich
    • Wirkbeginn nach 15 bis 45 Sek
    • reichert sich im Fettgewebe an, bei Dicken kritisch
    • oft bei totaler i.v Narkose
  • Ketamin/Esketamin
    • Löst Oberflächliche Bewusstlosigkeit aus
    • Erhaltene Spontanatmung und Schutzreflexe
    • Albträume und Halluzinationen möglich
    • Häufig als Notfallmedizin
    • Hirndrucksenkend

Welches wichtiges Inhalatives Hypnotikum gibt es?

Sevofluran:

  • Milder Geruch, keine Atemwegsirritation
  • Schnelles Ab- und Anfluten bei kurzer OP-dauer
  • Inhalative Einleitung möglich (Kinder-OP's)
  • reichert sich nicht im Fettgewebe an, löst aber Überlkeit beim Aufwachen aus

Wir wirken Flurane (Inhalationsanaesthetika)?

  • Hauptsächlich über GABAa-Rezeptoren
  • Oft bei Adipositaschirurgie und instabilen Patienten angewendet
  • Schlecht bei Patiententransport, Epilepsie und PONV

Welche relative analgetische Potenz haben:

  • Fentanyl
  • Sufentanil
  • Remifentanil
  • Alfentanil
  • Morphin?

  • Fentanyl: 100
  • Sufentanil: 500-1000
  • Remifentanil: 500-750
  • Alfentanil: 25
  • Morphin: 1

Welche Opioide werden in der Allgemeinanästeesie oft eingesetzt?

  • Fentanyl:
    • längere Eliminationszeit (220 Minuten)
    • längerer Wirkeffekt
  • Remifentanil
    • kürzerer Wirkeffekt
    • oft kombiniert mit Fentanyl
    • tiefe Eliminationshalbwertszeit

Wieso werden bei Operationen Muskelrelaxanzien eingesetzt?

  • Hauptsächlich für die Einführung vom Tubus
  • gegen Zucken
  • Hauptsächlich benutzt werden
    • Succinylcholin
    • Rocuronium
    • Cisatracurium

Wei wird der richtige Muskelrelaxanz ausgewählt?

  • Wirkungseintritt
  • Nebenwirkungen
  • Antidote (Blockieren die Wirkung)

Wie werden Inhalationsanaestetika dosiert?

  • MAC50 (Minimal Alveolar Concentration): 50% der Patienten reagieren nicht mehr auf den Hautschnitt
    • wgn Opioide reicht meistens eine halb so starke Dosierung aus
  • Hauptsächlich vom Alter beeinflusst

Was ist PONV?

  • post operative nausea and vomiting
  • Risikofaktoren:
    • weibl. Geschlecht
    • Nicht-Raucher
    • Reiseübelkeit
    • hoher Schmerzmittelbedarf

Wie wird bei einer intraoperativen malignen Hyperthermie (lebensbedrohliche Erhöhung der Körpertemperatur) vorgegangen?

  • Triggersubstanz stoppen, Narkoseumstellung auf eine TIVA (Total intravenous anesthesia)
  • Dantrolen (Calciumhemmer)
  • Intensivmedizinische Betreuung
  • Entsteht duch massive Calciumfreisetzung in den Muskelzellen -> Kontraktion und Wärmeproduktion

Welchen Wirkmechanismus hat VX-121?

  • Verbessert Verarbeitung und Transport von CFTR Proteinen (Kanal-Molekül)
  • Erhöhte Menge CFTR Proteine an Zelloberfläche
  • Dadurch verstärkter Chlorid Transport in und aus Zelle
  • Reguliert so Salz-Wasser-Haushalt in Zelle
  • Schleim der Atemwege und des Verdauungstrakts bleibt dünn und wässrig 

Welche Vorteile zeigt die Wirkstoffkombination VX-121, Tezacaftor und VX-561?

  • Bessere Wirksamkeit
  • Einnahme nur einmal täglich statt bisher zweimal täglich
  • Orale Verabreichung
  • Geringere Einnahme aufgrund chemischer Modifikation des Korrektor Ivacaftor, dieser verbleibt stabiler im Körper

Welche Risiken können die Wirkstoffkombination VX-121, Tezacraftor und VX-561 haben?

  • Schwindel, Tätigkeiten vermeiden die hohe Aufmerksamkeit benötigen 
  • Häufig hohe Leberenzymwerte im Blut  
  • Bei Kinder und Jugendlichen Trübung der Augen  
  • Beeinflussung der Wirkung von anderen Medikamenten

Was ist der Wirkmechanismus von ELX-02?

  • Erkennt Nonsense-Mutationen in der Gensequenz, wirkt in der kleinen Untereinheit des Ribosoms. Während der Translation.
  • ELX-02 kann Stoppsignale «überspringen» -> Codiert Aminosäuresequenz weiter
  • Gesamtes, fehlerfreies CFTR-Protein kann synthetisiert werden, da Stoppcodon für keine Aminosäure codiert
  • Therapieform: targeted therapeutics

Welches sind die Vor- und Nachteile von EXL-02?

  • Nicht nur «reine Symptombekämpfung», sondern Angriff beim Ursprung

  • Mehr als 100 Probanden in Phase I, wurde allgemein gut vertragen, keine schwerwiegende unerwünschten Ereignisse oder Nierenbefunde.

  • Als Nebenwirkungen traten auf: Kopfschmerzen, Durchfall, Entzündung des Nasen-Rachentraktes, Reaktion an der Einstichstelle

  • Nur 11% der Patienten mit Zystischer Fibrose tragen haben genau diese Genmutation, die mit ELX-02 behandelt werden kann

Wie wirkt ABBV-2222?

  • CFTR-Korrektor
  • Bindet an abnormal gefaltetes Protein
  • Unterstützt die richtige Faltung von CFTR

Welche Vor- und Nachteile hat ABBV-2222?

  • Kaum Nebenwirkungen
  • Ursachenbekämpfung
  • Nur für bestimmte Patientengruppe ->schleppende Forschung

Wie wirkt MTR5005?

  • mRNA codiert für CFTR-Protein
  • wird inhalativ aufgenommen

Welches sind die Vorteile von MTR5005 gegenüber bestehenden Therapien?

  • Unabhänig von der Mutationsart
  • Mehrmalige Anwendung
  • Gute Wirksamkeit und Verträglichkeit
  • Bekämpfung der Ursache

Wie wirkt Hypertonic Saline?

  • baut osmotischen Druck auf
  • Schleimlösung
  • besserer Abfluss des Schleims durch Befeuchtung der Lungenoberfläche

Welche Vor- und Nachteile hat Hypertonic Saline bei der Behandlung von Cystischer Fibrose?

  • „einfaches“ Molekül, da es lediglich eine Kochsalzlösung ist 
  • geringe Nebenwirkungen 
  • tiefe Kosten
  • verstärktes Husten, trockener Hals oder beengte Brust können auftreten

Wie wirkt IONIS-ENaC-2.5Rx?

  • Antisense-Oligonucleotid 
  • Synthetisierte kurze Oligonucleotide
  • Verhindert Expression von ENaC-Untereinheit (Alpha Untereinheit)
  • Ziel ist Austrocknung verhindern, mit Unterdrückung von Natrium-Resorbierenden Kanal 
  • indirekte Schädigung eines schädlichen/austrocknenden Kanals

Welche Vorteile/Nachteile hat IONIS-ENaC-2.5Rx?

  • Aerosol Aufnahme durch Inhalator
  • Ursachen Behandlung
  • Nachforschung für andere Behandlungen (Chronische Bronchitis)
  • Schneller Abbau der Antisense-RNA

Wie wirkt ABBV-3067?

  • CFTR- Modulator
  • Erleichtern das Öffnen des Chloridkanals
  • Salz-Wasserhaushalt kommt ins Gleichgewicht

WElche Vor- und Nachteile hat ABBV-3067

  • kompatibel mit anti-inflammatory agent LAU-7b
  • ermöglicht Anwendung bei Patienten mit Intoleranz oder Allergie auf bestehende therapeutisch eingesetzte Moleküle

Wie wirkt ETD002?

  • Ionenkanal-/Transporter-modulierendes Medikament zur Behandlung von CF
  • ETD002 dient als Aktivator für den alternativen Chloridkanal in der Lunge (TMEM16A).
  • hilft der TMEM16A-Kanal, die Salz- und Flüssigkeitsmenge auf der Atemwegsoberfläche zu regulieren.

  • ETD002 erhöht die Aktivität von TMEM16A, was dazu beiträgt, die Flüssigkeitsmenge in dem Atemwegen zu erhöhen und damit die Schleimentfernung zu verbessern

Welche Charakteristika unterscheiden Krebszellen von normalen Zellen?

Krebszellen haben im Vergleich zu normalen Körperzellen die folgenden Eigenschaften:

  • Aufrechterhalten von Pro-Proliferativen Signalwegen
  • Umgehen von Wachstumshemmern
  • Vermeiden von Immuninduzierter Zerstörung
  • Replikative Immortalität ->können sich unbegrenzt teilen
  • Tumor-unterstützende Entzündung
  • Metastase
  • Angiogenese (Entwicklung von Blutbahnen)
  • Instabile Genetik
  • Zelltod-Resistenz
  • Verändern des Energiehaushaltes

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