gerine Bioverfügbarkeit hohe top/syst. Ratio inhalatives Glukokortikoid

Standard Glukokortikoid (oral / venös) 4x potenter als Hydrocortison

Glukokortikoid (oral / venös) keine mineralkortikoide Wirkung 30x potenter als Hydrocortison mehr Knorpelschäden!

Expektorantium --> Hustenauslöser um Sekret abzuhusten Gesamtwirkung / Wert umstritten

Hustenlöser (Expektorantien) Wert umstritten

schwaches Opioid Standard-Antitussivum MB: durch CYP2D6 zu Morphin: wirkt bei 10% wegen CYP-Mangel nicht analgetisch cave: Missbrauch

bestwirkendes Antibiotikum gegen Pneumokokken Extrem hohe therapeutische eher schmales Wirkspektrum im Allgemeinen sehr gut verträglich teilweise Allergien: echte? => bei Dokumentation gut Nachfragen!

oral (jedoch nur 1/2 der Wirksamkeit von Penicilin G) => wegen niedrigeren Plasmakonzentrationen ansonsten wie Penicilin G: extrem hohe therapeutische Breite sehr wirksam gegen Pneumokokken eher schmales grampositives Wirkspektrum IND: Angina tonsillaris, Scharlach

Aminopenicillin-Antibiotikum oral: Resorption mittels enteralem Dipeptidtransporter IND: Pneumonie, exazerbierte chronische Bronchitis, Otitis media, Sinusitis grampositive z.B. Enterokokken gramnegativ-erweitertes Spektrum Proteus mirabilis Haoemophilus influenzae E. coli Heliobacter pylori Kombination mit Clavulansäure (Beta-Lactamasehemmer): zusätzlcihe Erweiterung z.B. Staphylokokken Breiter Einsatz bei schwereren Krankheitsbildern

Aminopenicillin-Antibiotikum intravenös: säurefest, jedoch schlechte enterale Aufnahme Ampicililin-Exanthem (pseudoallergische Reaktion) besonders bei Mononukleose (EBV, HIV) IND: Pneumonie, exazerbierte chronische Bronchitis, Otitis media, Sinusitis grampositive z.B. Enterokokken gramnegativ-erweitertes Spektrum Proteus mirabilis Haoemophilus influenzae E. coli Heliobacter pylori mit Sulbactam (Beta-Lactamasehemmer): zusätzlcihe Erweiterung z.B. Staphylokokken Breiter Einsatz bei schwereren Krankheitsbildern

oral: säurefest oder auch parenteral penicillinasefestes Penicilin (Beta-lactam) Anwendung auf Staphylokokken beschränkt nicht bei MRSA (Methicilin-resistenen Staphylococcus aures Stämmen!) hepatotoxizität => Transaminasen prüfen!

Pseudomonas-Penicillin, Enterobaktierien sehr breites Spektrum: auch Problemkeime (wie Pseudomonas-Arten) nicht wirksam bei MRSA (Methicilin-resistenter Staphyl. aureus) Penicillinase empfindlich! parenteral

Beta-Lactamasehemmer in Kombination mit Amoxicillin

Beta-Lactamasehemmer in Kombination mit Piperacilin

Makrolidantibiotikum Penicillinersatz Legionellen MB: CYP3A4 UMW: LQT!, GIT Probleme (wirkt als Motilinrezeptor-Agonist)

Makrolidantibiotikum Eradikationstherapie MB: Interaktionen CYP3A4 UMW: LQT!

Makrolidantibiotikum weniger Interaktionen UMW: LQT!

schnelle und konzentrationsabhängige bakterizide Wirkung gramnegative extrazelluläre Problemkeime keine Resporption nach oraler Gabe einmal tägliche Gabe als Kurzinfusion MB: Elimination vorwiegend renal UMW: geringe therapeutische Breite: Othotoxizität (mit der Zeit irreversibel) / Nephrotoxizität (meist reversibel), Steigerung der Muskelrelaxanzienwirkung, Vertreter: Genatmicin, Tobramycin

Makrolidantibiotikum MB: lange Halbwertszeit & intrazelluläre Anreicherung: nur kurze Therapie (ca. 3 Tage) erforderlich keine Interaktion LQT!

WM: Hemmung der Proteinbiosynthese v.a. bakteriostatisch auf aerobe grampositive und einige gramnegative anaerobe Bakterien (ähnlich Penicillin G) Alternative bei Penicillinallergie oder Penicillinresistenzen Altenative zu Tetracyclinen bei Atemwegsinfektionen und sexuell übertrabgaren Infektionen Spezielle Wirkung (auch intrazellulär) bei: Legionella pneumophila Helicobacter pylori (Eradikation) Chlamydien Mykoplasmen Pertussis breite Anwendung in der Pädiatrie LQT! (Risiko für Torsade de pointes), GIT Störungen (v.a. Erythromycin als Motilinrezeptor-Agonist) Vertreter: Erythromycin, Azithromycin, Carithromycin, Roxithromycin

Anaerobier (Amöbiasis) Gardnerella (vaginale Infektionen) Eradikaiton Heliobacter pylori MdW bei pseudomembranäsen Colitis Nitroimidazole Anreicherung in Anaerobiern / Protozoen => Induktion von DNA-Strangbrüchen => Hemmung der DNA-Synthese bakterizide Wirkung UMW: Übelkeit, metallischer Geschmack, neurologische Störungen (v.a. längerfristig oder hohe Dosierung) oral oder parenteral Alkoholunverträglichkeit möglich => Cave: Alkoholiker nicht länger als 10 Tage (kanzerogen im Tierversuch)

Fluorchinolon (Gruppe 1) Gyrasehemmer bei Harnwegsinfekt andere IND werden derzeit geprüft gramnegatives Wirkspektrum

Fluorchinolon (Gruppe 2) Standard-Gyrasehemmer oral einnehmbar häufig als Reiseantibiotika Cave: Sehnenschäden Wirkspektrum gramnegativ inkl. Pseudomonas aerugionsa! (Problemkeim) grampositiv schlecht gegen Pneumokokken IND: schwere Pseudomonas-Infektion in Kombination mit Aminogylkosiden, Sepsis, schwere bakterielle Enteritis, Knochen-, Weichteil- und Hautinfektionen usw.

Fluorchinolon (Gruppe 3) Standard-Gyrasehemmer gut bei Atemwegsinfekten bessere grampositive Wirkung Staphylo- Strepto- Pneumo- Enterokokken Atypische Chlamydien Mykoplasmen Legionellen IND: Gruppe 2 + Pneumonie + exazerbierte COPD ("Atemwegs-Chinolone")

Fluorchinolon (Gruppe 4) Gyrasehemmer bei Bronchitis / Pneumonie auch bei okulären Infektionen hepatotoxisch Wirkungsspektrum: wie Gruppe 3 + Anaerobier nicht Pseudomonas aeruginosa bessere grampositive Wirkung IND: Pneumonie, exazerbierte COPD (Atemwegs-Chinolone)

äusserstes Reserveantibiotika, wenn andere wie Linezolid und Vancomycin nicht mehr wirken postantibiotischer Effekt derzeit am stärksten bakterizider Wirkstoff NW: Rhabdomyolyse Cave: nicht bei Pneumonie => Surfactant Abbau!

Mittel der ersten Wahl (MdW), sofern keine Allergie und Penicillin empfindlich grosse therapeutische Breite => bei Kindern bewährt UMW: selten nur bei sehr hohen Dosen oder intrathekaler (in den Liquorraum) neurologische NW Risiko erhöht bei Niedereninsuffizienz, Epilepsien oder Meningitis

geringere Wirkung als parenterale, bei anderen Indikationen nicht gegen Enterokokken wirksam! 1. Cefaclor: v.a. grampositiv (z.B. Staphylokokken) 2. Cefuroximaxetil: grampositiv + einige gramnegative 3. Cefpodoximproxetil: grampositiv + v.a. gramnegative (Breitspektrum)

Prüfungsrelevante Wirkstoffe Dresden

Wichtigste pharmakologische Wirkstoffe

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Samuel Kuhn

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Über diese Lernkartei

Diese Lernkarten bieten einen umfassenden Überblick über die wichtigsten Wirkstoffe, die für Prüfungen im medizinischen Studium relevant sind. Sie konzentrieren sich auf die Wirkungen, Hemmungen und Rezeptoren verschiedener Substanzen, insbesondere im Bereich der Antiarrhythmika, Antikonvulsiva und Neuroleptika. Die Karteikarten sind ideal für Medizinstudenten, die sich auf ihre Prüfungen vorbereiten, da sie detaillierte Informationen zu den Wirkmechanismen und klinischen Anwendungen der Wirkstoffe liefern.

Karten

350

Lernende

Sprache

Deutsch

Kategorie

Medizin

Stufe

Universität

Erstellt / Aktualisiert

21.01.2019 / 23.11.2020

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Valproinsäure

Breitspektrumantiepileptikum: GABA-Abbau-Hemmung und Blockade spannungsabhäniger Natriumkanäle
- rel. gut verträglich
- 1. Wahl bei primären generalisierten Anfällen und bei Absence
Cave:
- Lebernekrosen bei Kindern!
- CYP-Inhibitor

Oxcarbazepin

Antikonvulsivum: Natriumkanalhemmung
- Wirksamkeit wie Carbamazepin
  - weniger Interaktionen
  - weniger UAW
  - teurer!

Ethosuximid

Antikonvulsivum: T-Typ Calciumkanalhemmung
- nur bei Absence (1. Wahl)

Lamotrigin

Antikonvulsivum: Natriumkanalhemmung => verringerte Glutamat-Freisetzung
- bevorzugtes Mittel der 1. Wahl bei fokalen + primären generalisierten Anfällen
- auch bei Absence
Induktion UGT (Glucoronosyltransferase)!
derzeit MdW in der Schwangerschaft

Levetiracetam

Antikonvulsivum: Beeinflussung Vesikelprotein => verringerte Glutamat-Freisetzung
- 1. Wahl bei fokalen Anfällen
- Zusatzmedikation bei primär generalisierten Anfällen
- auch bei Status epilepticus (intravenös)
wenig UAW
kaum Interaktionen => guter Kombi-Partner
geringes Riskio psychiatrischer NW

Gabapentin

Antikonvulsivum: N-Typ Calciumkanalhemmung => erhöht GABA-Freisetzung
- fokale Anfälle
- keine relevanten Interaktionen mit anderen Antiepileptika
- insgesamt gut verträglich
- Alternative zu Amitriptylin bei chronisch neuropathischen Schmerzen

Topiramat

Antikonvulsivum:
- fokale + primäre generalisierte Anfälle
- Zusatzmedikation
- CYP-Inhibitor

Phenobarbital

Antikonvulsivum: Agonistische Wirkung am GABA_A-Rezeptor
- fokale Anfälle
- Zusatzmedikation bei primär und sek. generalisierten tonisch-klonischen Anfällen
- auch bei Status epilepticus (i.v.)
- CYP-Induktor

Vitamin-K-Antagonisten

z.B. Phenprocoumon

Hemmung der Gamma-Carboxylierung von Gerinnungsfaktoren IX, X, II, VII (1972)
Antikoagulation erst nach einigen (ca. 3) Tagen
Cave: zuerst überwiegend gerinnungsfördernd, deshalb anfangs Heparinüberlappung (Cumarinnekrosen)
INR von 2,0 - 3,0 einstellen ; zahlreiche Interaktionen!
bei Überdosierung:
- Vit. K
- Substitution von Gerinnungsfaktoren

Beta-Adrenozeptor-Antagonisten (Beta-Blocker)

nachgewiesene Prognoseverbesserung um 35% bei Herzinsuffizienz:
- Abschirmung des Herzens gegen chronische Überstimulation mit Catecholaminen
- akute Senkung der Herzfrequenz, der Herzkraf, ventrikulärer Arrhythmien, des Blutdrucks und des Energieverbrauchs
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verhinderung catecholaminerger ventrikulärer Arrhythmien und des plötzlichen Herztods
einschleichende Dosierung! => dann i.d.R. gut vertragen

Aldosteronrezeptor-Antagonisten

nachgewiesene Prognoseverbesserung (aber kritische Wirkung auf die Niere) bei Herzinsuffizienz
- Verinderung von Hypokaliämie
- Verringerung von Fibrose am Herzen udn an der Niere (anti-remodeling)
- Antiarrhythmisch
- Ödemausschwemmung

Antiarrhythmika Klasse I

= Na⁺-Kanalblocker => Verlängerung der relativen Refraktärzeit:

proarrhythmisches und negativ inotropes Potenzial => zunehmend weniger in der Dauertherapie

KI: sturkturelle Herzerkrankungen!

Klasse IA: APD verlängernd, zusätzliche K⁺-Kanal-Hemmung
- Ajmalin
Klasse IB: APD (gering) verkürzend, sehr schnelle Abdissoziation vom Kanal (starke use-dependency)
- Lidocain
Klasse IC: kein Einfluss auf APD, ausgeprägte Haftung am Kanal, proarrhythimsches Potenzial
- Flecainid
- Propafenon

Klasse II Antiarrhythmika

= Beta-Blocker

wichtig bei VHF und bei ventrikulären Herzrhythmusstörungen
Verbesserung der Prognose nach Myokardinfarkt mit chronischer Herzinsuffizienz
- Verringerung des Energieverbrauchs
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= K⁺-Kanal-Blocker:

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erhöhter Ca2+-Influx => positiv Inotrop, aber auch Torsade de pointes-Arrhythmien (LQT-Mechanismus)

Amiodaron:

häufigstes Antiarrhythmikum im engeren Sinne (ausser Betablockern und Ca-Kanal-Blockern)
zusätzlcich Klasse I, II und IV Wirkungen!

Sotalol:

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Klasse IV Antiarrhythmika

= Calcium-Antagonisten: nur Verapamil (und Diltiazem)

negativ dromotrope Wirkung (durch Hemmung der L-Typ-Ca-Kanäle) am AV-Knoten => bei VHF
bei Herzinsuffizienz kontrainduziert!
Cave:
- nicht gleichzeitig mit Beta-Blockern!
- V. / D. hemmen CYP3A4 und P-Glykoprotein

Acetylcholin / Carbachol

Keyboard commands:

= turn,

= for-/backward,

= scroll

Parasympathomimetika, direkt

Atropin

Keyboard commands:

= turn,

= for-/backward,

= scroll

Parasympatholytikum, unselektiv, lipophil

Butylscopolamin

Keyboard commands:

= turn,

= for-/backward,

= scroll

Parasympatholytikum
quartäres Amin
nur parenteral verfügbar

Physostigmin

Keyboard commands:

= turn,

= for-/backward,

= scroll

zentral wirksamer AChE-Hemmer
bei Atropinvergiftung

Pyridostigmin

Keyboard commands:

= turn,

= for-/backward,

= scroll

peripherer AChE-Hemmer
indir. Parasympathomimetikum

Nicotin

Keyboard commands:

= turn,

= for-/backward,

= scroll

An nicotinerge Acetycholin-Rezeptoren:

symp. & parasympathische Synapse
motorische Endplatte

D-Tubocurarin

Keyboard commands:

= turn,

= for-/backward,

= scroll

N-Rezeptor-Antagonist
nicht depolarisierendes Muskelrelaxanz

Succinylcholin / Suxamethonium

Keyboard commands:

= turn,

= for-/backward,

= scroll

AChE-resistentes ACh-Derivat
depolarisierendes Muskelrelaxanz
zunehmend weniger eingesetzt
Cave: maligne Hyperthermie

Isoprenalin

Keyboard commands:

= turn,

= for-/backward,

= scroll

unselektiver Beta-Adrenozeptoragonist

Dobutamin

Keyboard commands:

= turn,

= for-/backward,

= scroll

päferentieller Beta1-Adrenozeptoragonist

Fenoterol

präfere ntieller Beta2-Adrenozeptoragonist

Phenylephrin

unselektiver alpha-Adrenozeptoragonist

Clonidin

selektiver alpha2-Adrenozeptoragonist

Dopamin

Dopaminrezeptor- & Beta1-Adrenozeptoragonist

Cocain

Reuptake-Hemmer für

NA (Noradrenalin)
DA (Dopamin)
5-HT (Serotonin)

--> Lokalanästhetikum

Amphetamin

Freisetzung von:

NA (Noradrenalin)
DA (Dopamin)
5-HT (Serotonin)

hyperkinetisches Syndrom

Tranylcypromin

unseletiver MAO-Hemmer (Monoaminooxidase)

Tyramin

Freisetzung von Noradrenalin
(in Käse, Nüssen etc.)

Reserpin

Hemmung des Transports in Speicherversikel von:

NA
DA
5-HT

ISDN, ISMN

Organisches Nitrat
Standard in KHK Anfallsprophylaxe

1 / 350

Flashcards

Ipratopiumbromid, Tiotropiumbromid

inhalative M-Rez.-Antagonisten
quartiäre Amin
COPD
T.: lange Wirkung

Beclometason

gerine Bioverfügbarkeit
hohe top/syst. Ratio
inhalatives Glukokortikoid

Budesonid

gerine Bioverfügbarkeit
hohe top/syst. Ratio
inhalatives Glukokortikoid

Fluticason

gerine Bioverfügbarkeit
hohe top/syst. Ratio
inhalatives Glukokortikoid

Prednisolon

Standard Glukokortikoid (oral / venös)
4x potenter als Hydrocortison

Hydrocortison (Cortisol)

Glukokortikoid (oral / venös)
Standard zur Substitution

Dexamethason

Glukokortikoid (oral / venös)
keine mineralkortikoide Wirkung
30x potenter als Hydrocortison
mehr Knorpelschäden!

N-Acetylcystein

Expektorantium --> Hustenauslöser
um Sekret abzuhusten
Gesamtwirkung / Wert umstritten

Ambroxol

Hustenlöser (Expektorantien)
Wert umstritten

Codein

schwaches Opioid
Standard-Antitussivum
MB: durch CYP2D6 zu Morphin: wirkt bei 10% wegen CYP-Mangel nicht analgetisch
cave: Missbrauch

Penicilin G

bestwirkendes Antibiotikum gegen Pneumokokken
Extrem hohe therapeutische
eher schmales Wirkspektrum
im Allgemeinen sehr gut verträglich
teilweise Allergien: echte? => bei Dokumentation gut Nachfragen!

Penicilin V

oral (jedoch nur 1/2 der Wirksamkeit von Penicilin G) => wegen niedrigeren Plasmakonzentrationen
ansonsten wie Penicilin G:
- extrem hohe therapeutische Breite
- sehr wirksam gegen Pneumokokken
- eher schmales grampositives Wirkspektrum
IND: Angina tonsillaris, Scharlach

Amoxicillin

Aminopenicillin-Antibiotikum
oral: Resorption mittels enteralem Dipeptidtransporter
IND: Pneumonie, exazerbierte chronische Bronchitis, Otitis media, Sinusitis
grampositive
- z.B. Enterokokken
gramnegativ-erweitertes Spektrum
- Proteus mirabilis
- Haoemophilus influenzae
- E. coli
- Heliobacter pylori
Kombination mit Clavulansäure (Beta-Lactamasehemmer):
- zusätzlcihe Erweiterung z.B. Staphylokokken
- Breiter Einsatz bei schwereren Krankheitsbildern

Ampicillin

Aminopenicillin-Antibiotikum
intravenös: säurefest, jedoch schlechte enterale Aufnahme
Ampicililin-Exanthem (pseudoallergische Reaktion) besonders bei Mononukleose (EBV, HIV)
IND: Pneumonie, exazerbierte chronische Bronchitis, Otitis media, Sinusitis
grampositive
- z.B. Enterokokken
gramnegativ-erweitertes Spektrum
- Proteus mirabilis
- Haoemophilus influenzae
- E. coli
- Heliobacter pylori
mit Sulbactam (Beta-Lactamasehemmer):
- zusätzlcihe Erweiterung z.B. Staphylokokken
- Breiter Einsatz bei schwereren Krankheitsbildern

Flucloxacillin

oral: säurefest oder auch parenteral
penicillinasefestes Penicilin (Beta-lactam)
Anwendung auf Staphylokokken beschränkt
nicht bei MRSA (Methicilin-resistenen Staphylococcus aures Stämmen!)
hepatotoxizität => Transaminasen prüfen!

Piperacillin

Pseudomonas-Penicillin, Enterobaktierien
sehr breites Spektrum: auch Problemkeime (wie Pseudomonas-Arten)
nicht wirksam bei MRSA (Methicilin-resistenter Staphyl. aureus)
Penicillinase empfindlich!
parenteral

Clavulansäure

Beta-Lactamasehemmer
in Kombination mit Amoxicillin

Sulbactam

Beta-Lactamasehemmer
in Kombination mit Piperacilin

Erythromycin

Makrolidantibiotikum
Penicillinersatz
Legionellen
MB: CYP3A4
UMW: LQT!, GIT Probleme (wirkt als Motilinrezeptor-Agonist)

Clarithromycin

Makrolidantibiotikum
Eradikationstherapie
MB: Interaktionen CYP3A4
UMW: LQT!

Roxithromycin

Makrolidantibiotikum
weniger Interaktionen
UMW: LQT!

Aminoglykoside

schnelle und konzentrationsabhängige bakterizide Wirkung
gramnegative extrazelluläre Problemkeime
keine Resporption nach oraler Gabe
einmal tägliche Gabe als Kurzinfusion
MB: Elimination vorwiegend renal
UMW: geringe therapeutische Breite: Othotoxizität (mit der Zeit irreversibel) / Nephrotoxizität (meist reversibel), Steigerung der Muskelrelaxanzienwirkung,

Vertreter: Genatmicin, Tobramycin

Azithromycin

Makrolidantibiotikum
MB: lange Halbwertszeit & intrazelluläre Anreicherung: nur kurze Therapie (ca. 3 Tage) erforderlich
keine Interaktion
LQT!

Doxycyclin (und Gruppe?)

Standard-Tetrazyklin

Tetracycline:

hemmen Anlagerung des tRNA-AS-Komplex
bakteriostatisch, oral resorbiert
breites Spektrum aber eher schwach ; Achtung Resistenzen!
MdW bei Chlamydien (Urethritis, Prostatitis) oder gegen Mykoplasmen
IND: Atemwege (bes. atypische Pneumonie), Haut, Darm, Urogenitaltrakt, -- AH DU!
UWM: gastrointestinale Störungen, bilden mit mehrwertige Kationen unlösliche Komplexe, irreversible gelb-braune Zahnverfärbung, reversible Knochenwachstumshemmung, Phototoxizität, Leberschäden (bei i.v.)
Kontraindikation: Kinder bis 8 Jahre (Störung des Wachstums und der Zahnschmelzbildung), Schwangerschaft

Clindamycin (und Gruppe)

Lincosamid-Antibiotikum
Staphylokokken
Hohe Wirkstoffkonzentrationen im Gewebe und besonder in Knochen: gewebegängig, gut bei hartnäckigen Wichteilinfektionen
Anaerobier
Cave UAW: pseudomembranöse Colitis => Abbruch! ; selten Leukozytopenien und Leberschädigungen ; Überempfindlichkeit

Lincosamide:

Hemmung der Proteinbiosynthese
bakteriostatisch (bakterizidie möglich)
IND: Reservemittel - Anaerobier- und Staphylokokken-Infektionen, bei denen Penicilline und Makrolide nicht angewendent werden können

Makrolidantibiotika

WM: Hemmung der Proteinbiosynthese
v.a. bakteriostatisch auf aerobe grampositive und einige gramnegative anaerobe Bakterien (ähnlich Penicillin G)
Alternative bei Penicillinallergie oder Penicillinresistenzen
Altenative zu Tetracyclinen bei Atemwegsinfektionen und sexuell übertrabgaren Infektionen
Spezielle Wirkung (auch intrazellulär) bei:
- Legionella pneumophila
- Helicobacter pylori (Eradikation)
- Chlamydien
- Mykoplasmen
- Pertussis
breite Anwendung in der Pädiatrie
LQT! (Risiko für Torsade de pointes), GIT Störungen (v.a. Erythromycin als Motilinrezeptor-Agonist)

Vertreter: Erythromycin, Azithromycin, Carithromycin, Roxithromycin

Vancomycin (und Gruppe)

Reserve
Staphylokokken, Enterokokken
Therapie pseudomembranöser Colitis (oral)

Glycopeptidantibiotika:

Hemmung der Zellwandbiosynthese (Komplexbildung mit Zellwandbausteinen => Quervernetzung gehemmt)
Wirkspektrum: Aerobe und anaerobe grampositive Keime (bes. multiresistente Staphylokokken, Enterokokken, Clostridium difficile)
Wichtigtes Reserveantibiotikum bei schweren Infektionen
oral zur lokalen Theraphie von pseudomembranöser Enterokolitis (nebst Metronidazol)
parenteral für systemische Therapie
UMW: Ototoxizität, Nephrotoxizität, Überempfindlichkeit (Red man syndrome)
Kontraindikationen: Akute Anurie, Schwerhörigkeit (beide nur relativ bei vitaler Indikation)
Besonderes: orale Gabe in der Schwangerschaft möglich
MB: Elimination vorwiegend renal, Überwachung der Serumskonentration!

Metronidazol

Anaerobier (Amöbiasis)
Gardnerella (vaginale Infektionen)
Eradikaiton Heliobacter pylori
MdW bei pseudomembranäsen Colitis

Nitroimidazole

Anreicherung in Anaerobiern / Protozoen => Induktion von DNA-Strangbrüchen => Hemmung der DNA-Synthese
bakterizide Wirkung
UMW: Übelkeit, metallischer Geschmack, neurologische Störungen (v.a. längerfristig oder hohe Dosierung)
oral oder parenteral
Alkoholunverträglichkeit möglich => Cave: Alkoholiker
nicht länger als 10 Tage (kanzerogen im Tierversuch)

Fluorchinolone

WM: bakterielle Topoisomerasen-Hemmung II / IV (= Gyrase)
konzentrationsabhängig bakterizid
sehr breite und starke Wirkung, aber zunehmend Resistenzen
sehr gut gewebegängig
MdW bei unkomplizierter Pyelonephritis
Speziell: aktivstes oral verfügbares Pseudomonasmittel (Ciprofloxacin z.B. bei Mukoviszidose)

UMW: GIT-Störungen (auch pseudomembr. Enterokolitiden), Nervensystem (Schwindel, Halluzinationen, Suizid, periphere Neuropathie), selten Allergie, Knorpelschäden & Sehnenschäden (Cave: Sport!), LQT!, Leberschädigung, Fototoxizität (Sonne meiden, Hellhäutige aufpassen)

Cave: nicht bei Aortenaneurysma => Dissektionsrisiko!
Kontraindikationen: Schwangerschaft, Stillzeit, Kinder (wegen Knorpelwachstum, ausser Pseudomans-Therapie bei Mukoviszidose)

Norfloxacin

Fluorchinolon (Gruppe 1)
Gyrasehemmer bei Harnwegsinfekt
andere IND werden derzeit geprüft
gramnegatives Wirkspektrum

Ciprofloxacin

Fluorchinolon (Gruppe 2)
Standard-Gyrasehemmer
oral einnehmbar
häufig als Reiseantibiotika
Cave: Sehnenschäden
Wirkspektrum
- gramnegativ inkl. Pseudomonas aerugionsa! (Problemkeim)
- grampositiv
- schlecht gegen Pneumokokken
IND: schwere Pseudomonas-Infektion in Kombination mit Aminogylkosiden, Sepsis, schwere bakterielle Enteritis, Knochen-, Weichteil- und Hautinfektionen usw.

Levofloxacin

Fluorchinolon (Gruppe 3)
Standard-Gyrasehemmer
gut bei Atemwegsinfekten
bessere grampositive Wirkung
- Staphylo-
- Strepto-
- Pneumo-
- Enterokokken
Atypische
- Chlamydien
- Mykoplasmen
- Legionellen
IND: Gruppe 2 + Pneumonie + exazerbierte COPD ("Atemwegs-Chinolone")

Moxifloxacin

Fluorchinolon (Gruppe 4)
Gyrasehemmer bei Bronchitis / Pneumonie
auch bei okulären Infektionen
hepatotoxisch
Wirkungsspektrum:
- wie Gruppe 3 + Anaerobier
- nicht Pseudomonas aeruginosa
- bessere grampositive Wirkung
IND: Pneumonie, exazerbierte COPD (Atemwegs-Chinolone)

Linezolid (und Gruppe)

Oxazolidinon-Antibiotikum
Hemmung eines frühen Schrittes der Proteinbiosynthese
hemmt unselektiv MAO-A und MAO-B => biogene Aminwirkung verstärkt (Blutdrucksteigerung)
- keine gleichzeitige Gabe von serotonerg oder sympathomimetischen Arzneimitteln!
bakteriostatisch auf grampositive
Cave UMW: Knochenmarksuppression (Blutbildkontrolle), Laktatazidose, Neuropathien (periphere und optische)
Absolutes Reserveantibiotikum in der Klinik!
oral oder intravenös

Daptomycin

äusserstes Reserveantibiotika, wenn andere wie Linezolid und Vancomycin nicht mehr wirken
postantibiotischer Effekt
derzeit am stärksten bakterizider Wirkstoff
NW: Rhabdomyolyse
Cave: nicht bei Pneumonie => Surfactant Abbau!

Beta-Lactam-Antibiotika

bakterizid auf grampositive und gramnegative wachsende / teilende Bakterien ; nicht auf ruhende!
irreversible Hemmung der Transpeptidase / Zellwandsynthese => Quervernetzug nicht möglich
Grosse therapeutische Breite
Cave: allergische und pseudoallergische Reaktionen => differenzieren!
Untergruppen: Penicilline, Cephalosporine, Carbapeneme, Monobactame (Reserve: nur im Krankenhaus)

Penicilline

Mittel der ersten Wahl (MdW), sofern keine Allergie und Penicillin empfindlich
grosse therapeutische Breite => bei Kindern bewährt
UMW:
- selten
- nur bei sehr hohen Dosen oder intrathekaler (in den Liquorraum) neurologische NW
- Risiko erhöht bei Niedereninsuffizienz, Epilepsien oder Meningitis

Oralcephalosporine

geringere Wirkung als parenterale, bei anderen Indikationen

nicht gegen Enterokokken wirksam!

1. Cefaclor: v.a. grampositiv (z.B. Staphylokokken)
2. Cefuroximaxetil: grampositiv + einige gramnegative
3. Cefpodoximproxetil: grampositiv + v.a. gramnegative (Breitspektrum)

Meropenem (,Imipenem und Gruppe)

sehr breites Wirkungsspektrum
- meiste grampositive
- meiste gramnegative
- Anaerobier
Reserveantibiotikum!
Sepsis!
nur intravenös anwendbar
in fixer Kombination mit Cilastatin

7 Regeln zur Vermeidung von Resistenzentwicklung

nur bei berechtigter Indikation
keine unnötige Prophylaxe
Prinzipien der kalkulierten und gezielten Antibiotikatherapie beachten
so schmal wie möglich und so breit wie nötig
Ausreichende Dosis und Therapiedauer, jedoch nicht zu lange!
Schonung von Reservestubstanzen
Förderung der Complience

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