Klasse IC Antiarrhythmikum Betablocker Cave: CYP2D6

Klasse III Antiarrhythmikum Betablocker NW: häufig LQT

Klasse I-IV (Klasse III) Standard / MdW bei schweren ventrikulären Arrhythmien / akute ventrikuläre Tachykardien bei Herzinsuffizienz nach Myokardinfarkt WM (Klase I, II, III und IV-Wirkung!): Blockierung spannungsabhängiger K+ Kanäle (Zudem Inhibierung von β-Rezeptoren sowie Na+- und Ca2+-Kanälen) (fast) nicht negativ inotrop! Cave: HWZ bis 100 Tage => schlecht steuerbar hohes Verteilvolumen

Calciumkanalblocker (L-Typ-Kanäle): periphere Vasodialatation (Nachlastsenkung): MdW bei Prinzmetal-Angina (vasospastisch) Phenylalkylamin periphere Vasodilatiation (Nachlastsenkung) keine wesentliche Wirkung auf Herzfrequenz bei Gesunden supraventrik. Arrh./Vorhofflimmern/-flattern direkt negativ dromotrope Wirkung nicht mit Beta-Blockern kombinieren! CYP3A4-/P-Glykoprotein-Hemmung

extrem kurz wirksam Notfall bei AV-Knoten-Reentrytachykardie blockiert die Ausschüttung aktivierender Neurotransmitter (u.a. Dopamin, Acetylcholin oder Noradrenalin) bewirkt eine Dilatation der Gefäße (Blutdrucksenkung) verringert die Herzfrequenz verlängert die Überleitungszeit im AV-Knoten per Aktivierung von G-Protein-modulierten Kaliumkanälen über A1-Adenosinrezeptoren.

kurz wirksam Notfall bei paroxysmaler Tachykardie kurzwirksamen Betablocker und Antiarrhythmika der Klasse II (selektiv Beta1 am Herz)

2. Wahl Antihypertensiva: alpha1-Rez.-Antagonist zusätzlich: Senkung der Sympathikusaktivität durch 5-HT1A-Rezeptor-Stimulation IND: hypertensiver Notfall

2. Wahl Antihypertensiva: alpha2-Rezeptor Agonisten => Vasodilatation / verminderter Sympathikotonus C. bei hypertensivem Notfall Sonstiger Einsatz: Milderung der Entzugssymptomatik bei Opioidahänigkeit chronisches Offenwinkelglaukom UWA: initialer Blutdruckanstieg möglich Potenzstörungen Zentrale Sedierung, Obstipation, Mundtrockenheit (C. > M.) Wichtig: langsame Dosissteigerung kein abruptes Absetzen (Rebound-Hypertonie)

2. Wahl Antihypertensiva: alpha2-Rezeptor-Agonist MdW (neben BB) in Schwangerschaft

2. Wahl Antihypertensiva: direkter Vasodilator Reservemittel in der Kombinationstherapie MdW (neben BB) in der Schwangerschaft WM ungeklärt NW: Lupus-erythematodes-ähnliche Symptomatik, arthritische Beschwerden

Calciumkanalblocker (L-Typ-Kanäle): periphere Vasodialatation (Nachlastsenkung) MB: via CYP3A4 Benzothiadiazin (ähnlich wie Verapamil)

Calciumkanalblocker (L-Typ-Kanäle): periphere Vasodialatation (Nachlastsenkung) MB: CYP3A4 lang wirkendes Dihydropyridin MdW zur Dauertherapie

Calciumkanalblocker (L-Typ-Kanäle): periphere Vasodialatation (Nachlastsenkung) MB: CYP3A4 wie Amlopidin aber weniger Beinödeme und teurer

Calciumkanalblocker (L-Typ-Kanäle): periphere Vasodialatation (Nachlastsenkung) MB: CYP3A4 länger wirkendes Dihydropyridin

Calciumkanalblocker (L-Typ-Kanäle): periphere Vasodialatation (Nachlastsenkung) MB: CYP3A4 kurz wirksames Dihydropyridin in unretardierter Form praktisch obsolet Cave bei Angina Pectoris nicht (mehr) verwenden: Steal-Phänomen Reflex-Tachykaride

IND: Hypercholesterinämie am besten untersucht MB: CYP3A4

IND: Hypercholesterinämie sehr gut untersucht wenig Interaktionen

IND: Hypercholesterinämie MB: CYP3A4 stärkste LDL-Senkung

IND: Hypercholesterinämie MB: CYP2C9

IND: Hypertriglyzeridämie (senkt v.a. Trigylceride) kein sicherer prognostischer Effekt nur noch in besonderen Fällen Cave: Kombination mit Statine erhöht Risiko für Myalgien bis zur Rhabdomyolyse!

2. Wahl Cholesterinsenker Resorptionshemmer: basisches Anionenaustauscherharz (selbst nicht resorbiert) vermehrt hepatische LDL-Rezeptoren Complienceprobleme => langsame Dosissteigerung intestinale Nebenwirkungen (Steatorrhö nach hohen Dosen, Übelkeit, Völlegefühl, Obstipation) mehrfach tägliche Einnahme grosser Mengen nötig (unangenehmer Geschmack) KI: Überempfindlichkeit, Darmverschluss, Gallengangverlegung Resorptionsstörung anderer Arzneitmittel! (Phenprocoumon, Digitoxin)

Cholesterinaufnahmehemmer noch wenig Erfahrung (Mortalitätsreduktion nicht belegt) => umstritten additiver Effekt (mit Statin) Reservemittel

ACE-Hemmer lang wirksam (1-2x täglich)

ältester AT1-Blocker gute Studienevidenz teurer und weniger NW als ACE-Hemmer

AT1-Blocker gute Studienevidenz teurer und weniger NW als ACE-Hemmer

Valsartan / Sacubitril AT1-Rezeptor / Neprilysin-Inhibitor (ARNI): neues Wirkprinzip bei Herzinsuffizienz dem ACE-Hemmer Enalapril überlegen

standard Thiaziddiuretikum hemmen an der luminalen Membran der Tubuluszellen den Natrium/Chlorid-Cotransport (in höheren Dosen auch Carboanhydrase) NW: Hypokaliämie

Thiaziddiuretikum lang wirksam (3 Tage) möglicherweise besser als HCT (Hydrochlorothiazid)

Diuretikum: Bluthochdruck, Herzinsuffizienz auch bei Krea > 2mg / dl,, GFR < 30ml/min noch wirksam

standard Schleifendiuretikum bei oraler Therapie mindestens zwei Tagesdosen Rebound Effekt auch bei Krea > 2mg/dl und GFR < 30ml/min noch wirksam

Schleifendiuretikum längere Wirkdauer auch bei Krea > 2 mg/dl und GFR < 30ml/min noch wirksam besser zur oralen Therapie geeignet (als Furosemid)

Kalium-sparendes Diuretikum Kombination mit kaliuretischen Diuretika

Kalium-sparendes Diuretikum Aldosteron-Antagonist Herzinsuffizienz UAW: Gynäkomastie

Kalium-sparendes Diuretikum Aldosteron-Antagonist Herzinsuffizienz keine Gynäkomastie, aber dafür teuer

Prüfungsrelevante Wirkstoffe Dresden

Wichtigste pharmakologische Wirkstoffe

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Samuel Kuhn

Étudier

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Diese Lernkarten bieten einen umfassenden Überblick über die wichtigsten Wirkstoffe, die für Prüfungen im medizinischen Studium relevant sind. Sie konzentrieren sich auf die Wirkungen, Hemmungen und Rezeptoren verschiedener Substanzen, insbesondere im Bereich der Antiarrhythmika, Antikonvulsiva und Neuroleptika. Die Karteikarten sind ideal für Medizinstudenten, die sich auf ihre Prüfungen vorbereiten, da sie detaillierte Informationen zu den Wirkmechanismen und klinischen Anwendungen der Wirkstoffe liefern.

Cartes-fiches

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Langue

Allemand

Catégorie

Médecine

Niveau

Université

Créé / Mis à jour

21.01.2019 / 23.11.2020

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Gabapentin

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Antikonvulsivum:
- fokale + primäre generalisierte Anfälle
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- Zusatzmedikation bei primär und sek. generalisierten tonisch-klonischen Anfällen
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Vitamin-K-Antagonisten

z.B. Phenprocoumon

Hemmung der Gamma-Carboxylierung von Gerinnungsfaktoren IX, X, II, VII (1972)
Antikoagulation erst nach einigen (ca. 3) Tagen
Cave: zuerst überwiegend gerinnungsfördernd, deshalb anfangs Heparinüberlappung (Cumarinnekrosen)
INR von 2,0 - 3,0 einstellen ; zahlreiche Interaktionen!
bei Überdosierung:
- Vit. K
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Beta-Adrenozeptor-Antagonisten (Beta-Blocker)

nachgewiesene Prognoseverbesserung um 35% bei Herzinsuffizienz:
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- akute Senkung der Herzfrequenz, der Herzkraf, ventrikulärer Arrhythmien, des Blutdrucks und des Energieverbrauchs
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Aldosteronrezeptor-Antagonisten

nachgewiesene Prognoseverbesserung (aber kritische Wirkung auf die Niere) bei Herzinsuffizienz
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- Antiarrhythmisch
- Ödemausschwemmung

Antiarrhythmika Klasse I

= Na⁺-Kanalblocker => Verlängerung der relativen Refraktärzeit:

proarrhythmisches und negativ inotropes Potenzial => zunehmend weniger in der Dauertherapie

KI: sturkturelle Herzerkrankungen!

Klasse IA: APD verlängernd, zusätzliche K⁺-Kanal-Hemmung
- Ajmalin
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- Propafenon

Klasse II Antiarrhythmika

= Beta-Blocker

wichtig bei VHF und bei ventrikulären Herzrhythmusstörungen
Verbesserung der Prognose nach Myokardinfarkt mit chronischer Herzinsuffizienz
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- Verbesserung der Durchblutung durch VErlängerung der Diastolendauer
Verhinderung proarrhythmischer Wirkungen von Noradrenalin/Adrenalin

Klasse III Antiarrhythmika

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Amiodaron:

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Sotalol:

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negativ dromotrope Wirkung (durch Hemmung der L-Typ-Ca-Kanäle) am AV-Knoten => bei VHF
bei Herzinsuffizienz kontrainduziert!
Cave:
- nicht gleichzeitig mit Beta-Blockern!
- V. / D. hemmen CYP3A4 und P-Glykoprotein

Acetylcholin / Carbachol

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Parasympathomimetika, direkt

Atropin

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Parasympatholytikum, unselektiv, lipophil

Butylscopolamin

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Parasympatholytikum
quartäres Amin
nur parenteral verfügbar

Physostigmin

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zentral wirksamer AChE-Hemmer
bei Atropinvergiftung

Pyridostigmin

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peripherer AChE-Hemmer
indir. Parasympathomimetikum

Nicotin

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An nicotinerge Acetycholin-Rezeptoren:

symp. & parasympathische Synapse
motorische Endplatte

D-Tubocurarin

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N-Rezeptor-Antagonist
nicht depolarisierendes Muskelrelaxanz

Succinylcholin / Suxamethonium

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AChE-resistentes ACh-Derivat
depolarisierendes Muskelrelaxanz
zunehmend weniger eingesetzt
Cave: maligne Hyperthermie

Isoprenalin

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unselektiver Beta-Adrenozeptoragonist

Dobutamin

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päferentieller Beta1-Adrenozeptoragonist

Fenoterol

präfere ntieller Beta2-Adrenozeptoragonist

Phenylephrin

unselektiver alpha-Adrenozeptoragonist

Clonidin

selektiver alpha2-Adrenozeptoragonist

Dopamin

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Cocain

Reuptake-Hemmer für

NA (Noradrenalin)
DA (Dopamin)
5-HT (Serotonin)

--> Lokalanästhetikum

Amphetamin

Freisetzung von:

NA (Noradrenalin)
DA (Dopamin)
5-HT (Serotonin)

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Tranylcypromin

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Tyramin

Freisetzung von Noradrenalin
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Reserpin

Hemmung des Transports in Speicherversikel von:

NA
DA
5-HT

ISDN, ISMN

Organisches Nitrat
Standard in KHK Anfallsprophylaxe

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Cartes-fiches

Propafenon

Klasse IC Antiarrhythmikum
Betablocker
Cave: CYP2D6

Sotalol

Klasse III Antiarrhythmikum
Betablocker
NW: häufig LQT

Amiodaron

Klasse I-IV (Klasse III)
- Standard / MdW bei schweren ventrikulären Arrhythmien / akute ventrikuläre Tachykardien
- bei Herzinsuffizienz
- nach Myokardinfarkt
WM (Klase I, II, III und IV-Wirkung!):
- Blockierung spannungsabhängiger K+ Kanäle
- (Zudem Inhibierung von β-Rezeptoren sowie Na+- und Ca2+-Kanälen)
- (fast) nicht negativ inotrop!
Cave:
- HWZ bis 100 Tage => schlecht steuerbar
- hohes Verteilvolumen

Verapamil

Calciumkanalblocker (L-Typ-Kanäle): periphere Vasodialatation (Nachlastsenkung):
- MdW bei Prinzmetal-Angina (vasospastisch)
- Phenylalkylamin
- periphere Vasodilatiation (Nachlastsenkung)
- keine wesentliche Wirkung auf Herzfrequenz bei Gesunden
- supraventrik. Arrh./Vorhofflimmern/-flattern
- direkt negativ dromotrope Wirkung
nicht mit Beta-Blockern kombinieren!
CYP3A4-/P-Glykoprotein-Hemmung

Adenosin

extrem kurz wirksam
Notfall bei AV-Knoten-Reentrytachykardie
blockiert die Ausschüttung aktivierender Neurotransmitter (u.a. Dopamin, Acetylcholin oder Noradrenalin)
bewirkt eine Dilatation der Gefäße (Blutdrucksenkung)
verringert die Herzfrequenz
verlängert die Überleitungszeit im AV-Knoten per Aktivierung von G-Protein-modulierten Kaliumkanälen über A1-Adenosinrezeptoren.

Esmolol

kurz wirksam
Notfall bei paroxysmaler Tachykardie
kurzwirksamen Betablocker und Antiarrhythmika der Klasse II (selektiv Beta1 am Herz)

Urapidil

2. Wahl Antihypertensiva:
- alpha1-Rez.-Antagonist
- zusätzlich: Senkung der Sympathikusaktivität durch 5-HT_1A-Rezeptor-Stimulation
- IND: hypertensiver Notfall

Clonidin, Moxonidin

2. Wahl Antihypertensiva: alpha2-Rezeptor Agonisten => Vasodilatation / verminderter Sympathikotonus
- C. bei hypertensivem Notfall
Sonstiger Einsatz:
- Milderung der Entzugssymptomatik bei Opioidahänigkeit
- chronisches Offenwinkelglaukom
UWA:
- initialer Blutdruckanstieg möglich
- Potenzstörungen
- Zentrale Sedierung, Obstipation, Mundtrockenheit (C. > M.)
Wichtig:
- langsame Dosissteigerung
- kein abruptes Absetzen (Rebound-Hypertonie)

alpha-Methyldopa

2. Wahl Antihypertensiva: alpha2-Rezeptor-Agonist
- MdW (neben BB) in Schwangerschaft

(Di)hydralazin

2. Wahl Antihypertensiva: direkter Vasodilator
- Reservemittel in der Kombinationstherapie
- MdW (neben BB) in der Schwangerschaft
- WM ungeklärt
NW: Lupus-erythematodes-ähnliche Symptomatik, arthritische Beschwerden

Diltiazem

Calciumkanalblocker (L-Typ-Kanäle): periphere Vasodialatation (Nachlastsenkung)
- MB: via CYP3A4
- Benzothiadiazin
- (ähnlich wie Verapamil)

Amlodipin

Calciumkanalblocker (L-Typ-Kanäle): periphere Vasodialatation (Nachlastsenkung)
- MB: CYP3A4
- lang wirkendes Dihydropyridin
- MdW zur Dauertherapie

Lercanidipin

Calciumkanalblocker (L-Typ-Kanäle): periphere Vasodialatation (Nachlastsenkung)
- MB: CYP3A4
- wie Amlopidin aber weniger Beinödeme und teurer

Nitrendipin

Calciumkanalblocker (L-Typ-Kanäle): periphere Vasodialatation (Nachlastsenkung)
- MB: CYP3A4
- länger wirkendes Dihydropyridin

Nifedipin

Calciumkanalblocker (L-Typ-Kanäle): periphere Vasodialatation (Nachlastsenkung)
- MB: CYP3A4
- kurz wirksames Dihydropyridin
- in unretardierter Form praktisch obsolet
- Cave bei Angina Pectoris nicht (mehr) verwenden:
  - Steal-Phänomen
  - Reflex-Tachykaride

Simvastatin

IND: Hypercholesterinämie
am besten untersucht
MB: CYP3A4

Pravastatin

IND: Hypercholesterinämie
sehr gut untersucht
wenig Interaktionen

Atorvastatin

IND: Hypercholesterinämie
MB: CYP3A4
stärkste LDL-Senkung

Fluvastatin

IND: Hypercholesterinämie
MB: CYP2C9

Alirocumab, Evolocumab

PCSK9-Inhibitoren (humane monoklonale Antikörper): verminderter LDL-Rezeptor-Abbau
sehr starke LDL-Senkung (>50%)
neu, teuer
kein günstiger Einfluss auf Mortalität (Studien derzeit durchgeführt)

Fenofibrat

IND: Hypertriglyzeridämie (senkt v.a. Trigylceride)
kein sicherer prognostischer Effekt
nur noch in besonderen Fällen
Cave: Kombination mit Statine erhöht Risiko für Myalgien bis zur Rhabdomyolyse!

Colestyramin

2. Wahl Cholesterinsenker
- Resorptionshemmer: basisches Anionenaustauscherharz (selbst nicht resorbiert)
- vermehrt hepatische LDL-Rezeptoren
Complienceprobleme => langsame Dosissteigerung
- intestinale Nebenwirkungen (Steatorrhö nach hohen Dosen, Übelkeit, Völlegefühl, Obstipation)
- mehrfach tägliche Einnahme grosser Mengen nötig (unangenehmer Geschmack)
KI: Überempfindlichkeit, Darmverschluss, Gallengangverlegung
Resorptionsstörung anderer Arzneitmittel! (Phenprocoumon, Digitoxin)

Ezetimib

Cholesterinaufnahmehemmer
noch wenig Erfahrung (Mortalitätsreduktion nicht belegt) => umstritten
additiver Effekt (mit Statin)
Reservemittel

Captopril

ACE-Hemmer
kurz wirksam

Enalapril

ACE-Hemmer
mittellang wirksam

Ramipril

ACE-Hemmer
lang wirksam (1-2x täglich)

Lisinopril

ACE-Hemmer
lang wirksam

Losartan

ältester AT1-Blocker
gute Studienevidenz
teurer und weniger NW als ACE-Hemmer

Candesartan

AT1-Blocker
gute Studienevidenz
teurer und weniger NW als ACE-Hemmer

Valsartan

AT1-Blocker
gute Studienevidenz
teurer und weniger NW als ACE-Hemmer

Entresto (LCZ 696)

Valsartan / Sacubitril
AT1-Rezeptor / Neprilysin-Inhibitor (ARNI): neues Wirkprinzip
bei Herzinsuffizienz dem ACE-Hemmer Enalapril überlegen

Hydrochlorothiazid

standard Thiaziddiuretikum
hemmen an der luminalen Membran der Tubuluszellen den Natrium/Chlorid-Cotransport (in höheren Dosen auch Carboanhydrase)
NW: Hypokaliämie

Chlortalidon

Thiaziddiuretikum
lang wirksam (3 Tage)
möglicherweise besser als HCT (Hydrochlorothiazid)

Xipamid

Diuretikum: Bluthochdruck, Herzinsuffizienz
auch bei Krea > 2mg / dl,, GFR < 30ml/min noch wirksam

Furosemid

standard Schleifendiuretikum
bei oraler Therapie mindestens zwei Tagesdosen
Rebound Effekt
auch bei Krea > 2mg/dl und GFR < 30ml/min noch wirksam

Torasemid

Schleifendiuretikum
längere Wirkdauer
auch bei Krea > 2 mg/dl und GFR < 30ml/min noch wirksam
besser zur oralen Therapie geeignet (als Furosemid)

Amilorid

Kalium-sparendes Diuretikum
Kombination mit kaliuretischen Diuretika

Triameteren

Kalium-sparendes Diuretikum
Kombination mit kaliuretischen Diuretika

Spironolacton

Kalium-sparendes Diuretikum
Aldosteron-Antagonist
Herzinsuffizienz
UAW: Gynäkomastie

Eplerenon

Kalium-sparendes Diuretikum
Aldosteron-Antagonist
Herzinsuffizienz
keine Gynäkomastie, aber dafür teuer

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