Prüfungsrelevante Wirkstoffe Dresden

= Neutral Protamin Hagedorn

• Verzögerungsinsulin
• sollte nicht mit kurzwirksamem Insulin gegeben werden, da sie dessen Wirkeintritt verzögern

• schnell wirksames Insulinanalogon
• kein Spritz-/ Essabstand

• schnell wirksames Insulinanalogon
• kein Spritz-/ Essabstand

• schnell wirksames Insulinanalogon
• kein Spritz-/ Essabstand

• alpha-Glucosidasehemmer: verzögert Glucoseaufnahme im Darm
  • sicheres Prinzip: geringere postprandiale Blutzuckerspitzen
  • stattdessen Vollkornprodukte (ballaststoffreiche Nahrung) wäre auch eine Möglichkeit!
• schlechte Therapietreue wegen GI-UAW (starke Flatulez und teilweise Diarrhoe)
• keine systemische UAW

• standard Antidiabetikum (Typ II)
  • keine Gewichtszunahme
  • keine Hypoglykämie-Gefahr
  • Hauptproblem: Laktatazidose
• Wirkung:
  • Aktiverung der AMP-Protein-Kinase => Hemmung der hepatischen Gluconeogenese
  • Anstieg von HDL & Abfall von LDL
  • Senkung des Vit. B₁₂-Spiegels
• MdW bei Übergewichtigen: lebensverlängernde Wirkung belegt
• Einschleichende Dosierung zu Therapiebeginn (GIT-Störungen
• KI:
  • Nierenfunktionsstörungen (Clearence < 45ml/min)
  • Schwere Herzinsuffizienz bzw. respiratiorische Insuffizienz
  • Leberinsuffizienz
  • vor Gabe jodhaltiger Röngenkontrastmittel absetzten! (akute Niereneinschränkung möglich)

• Standard-Sulfonylharnstoff (Glibenclamid)
  • lang wirksam
  • bei Kontraindikation von Metformin
  • bei Fehlen einer Adipositas
• WM: Blockade der ATP-abhänigen-K-Kanäle => Depolarisation der Zellmembran => Aktivierung von spannungsabhänigen Ca-Kanäle => verstärkte Insulinausschüttung
• Cave:
  • hohes Hypoglykämie-Risiko!
  • Gewichtszunahme
  • KI: schwere Nieren- oder Leberfunktionsstörungen

• Wirkmechanismus ähnlich wie bei Sulfonylharnstoffe, jedoch Glukose-abhängig
• scheller und kurz wirksam
• keine kardiovaskuläre Endpunktstudien

• Insulinsensitizer:
  • erhöhte Empfindlichkeit des Fettgewebes, des Muskels und der Leber auf Insulin
    • vermehrte Aufnahme der Glukose im Blut
    • Gewicht steigt durch Fett- und Muskelzunahme
• fehlender Zusatznutzen: nicht verordnungsfähig für gesetzliche Krankenversicherung in Deutschland

• DPP-IV-Hemmstoffe (Dipeptidyl-Peptidase IV): Hemmung des Inkretin-Abbaus
  • neues Prinzip, keine Langzeitstudien
  • evtl. erhöhte Pankreatitisinzidenz
  • keine Hypoglykämiegefahr
  • gewichtsneutral

• Inkretinmimetikum: Wirkung am GLP-1-Rezeptor
  • stärker wirksam (als DPP4-Inhibitoren)
  • deutliche Gewichtsabnahme!
• subcutan (Peptid)
• neues Prinzip, keine Langzeitstudien
• Risiko: Pankreatitis, Pankreaskarzinom?

• SGLT2-Inhibitor => geringere Glucoserresorption und somit vermehrte Ausscheidung über Urin
  • Reduktion von Gewicht und Blutdruck
  • keine Hypoglykämien induziert!
• UAW: häufig Harnwegsinfekte

• Antikoagulans: älterer Standard
• IND:
  • akutes Koronarsyndrom
  • Überbrückung bei Vitamin-K-Antagonist-Therapieeinleitung (Verhinderung von Cumarinnekrosen)
  • Schwangerschaft

• Antikoagulans:
  • länger wirsam (als unfraktioniertes)
  • keine PTT-Steuerung
  • Cave: Kumulation bei Niereninsuffizienz!

• direkter Thrombininhibitor
• NUR bei HITII (Heparin induzierte Thrombozytopenie)

• selektive  Antithrombin-abhängige Faktor Xa-Hemmung
• nur subcutan

• Vitamin-K-Antagonist: Hemmung der Gamma-Carboxylierung von Gerinnungsfaktoren
  • Standard (zunehmend ersetzt)
  • Wirkungseintritt ca. nach Tagen
  • INR prüfen!
• IND: orale Antikoagulation bei Vorhofflimmern, Thrombose, Lungenembolie
• Cave:
  • Cumarinnekroesen (Heparin-Überbrückung!)
  • Teratogenität in der Schwangerschaft => Umstellung (sofern möglich) auf Heparin!

• direkte reversible Thrombin-Hemmung
• oral

• direkte reversible Faktor Xa-Hemmung
• oral
• breitestes Indikationsspektrum

• direkte reversible Faktor Xa-Hemmung
• oral

• direkte reversible Faktor Xa-Hemmung
• oral
• jüngster Vertreter

• Standard
• preiswert
• relativ selektive Thromboxansynthesehemmung in niedriger Dosis

• Thrombozytenaggregationshemmer: irreversibler ADP-Rezeptorantagonist: 
  • Kombination mit ASS bei akutem Koronarsyndrom (beginn mit Aufsättigungsdosis)
  • (bei stabiler Angina pectoris kein Vorteil gegenüber ASS-Monotherapie)
• bei Kombination mit anderen Gerinnungshemmern erhöhtes Blutungsrisiko
• Prodrug: Wird (unter anderm) durch CYP2C19 in aktive Form umgewandelt
• 7 Tage (= Thrombozyten-Lebensdauer) vor OPs absetzen

• Thrombozytenaggregationshemmer: irreversibler ADP-Rezeptorantagonist: 
  • Kombination mit ASS bei akutem Koronarsyndrom zur Phrophylaxe atherothrombotischer Ereignisse
    • beginn mit Aufsättigungsdosis
  • Alternative zu Clopidogrel v.a. bei Patienten mit Diabetes mellitus
  • Prodrug mit rascher Bioaktivierung: wirkung schneller und stärker als bei Clopidogrel
  • deutlich teurer als Clopidogrel

• Thrombozytenaggregationshemmer: reversibel ADP-Rezeptorantagonist
  • Einsatz wie bei Clopidogrel bei akutem Koronarsyndrom (Aufsättigungsdosis & mit ASS)
  • keine Bioaktivierung
• beträchlicher Zusatznutzen im Vergleich zu Clpidogrel bei instabiler Angina pectoris & NSTEMI!
• deutlich teurer als Clopidogrel
• trotz reversiblem Mechanismus, Absetzung 1 Woche vor elektiven OPs empfohlen

• GP IIb/IIIa-Antikörper (pseudoirreversible Bindung):  verhindert Thrombozytenvernetzung
  • i.v. als Bolus + Infusion
  • sehr starke Wirkung
  • sehr teuer
  • nur für Hochrisikopatienten

• reversibler GP IIb/IIIa-Hemmer (niedermolekular): verhindert Thrombozytenvernetzung
  • sehr starke Wirkung
  • nur für Hochrisikopatienten

= recombinant tissue plasminogen activator / = Alteplase

• Gewebsplasminogen-Aktivator
• IND: bei Schlaganfall, Herzinfarkt, zur lokalen Lyse bei PCI (perkutane coronare Intervention)

• Beta2-Sympathomimetikum Standard
• kurz wirksam
• IND: Asthma bronchiale Anfallstherapie

• Beta2-Sympathomimetikum
• lang wirksam
• langsam einsetztend
• ab Asthma bronchiale Stufe III
• keine Monotherapie

• Beta2-Sympathomimetikum
• lang wirksam
• wegen schnellem Wirkungseintritt auch als Reliever
• keine Monotherapie

• ab Asthma bronchiale Stufe III
• wenig Studienevidenz

• Antiasthmatikum: Leukotrienrezeptorantagonist
• oral
• Kinder
• non-responder mind. 30%!

• Mastzellstabilisator
• Prophylaxe allergische Rhinitis/Konjunktivitis
• bei Asthma entbehrlich!