3. SJ
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Lernkarten
Dobutamin
Arzneimittel-Gruppe
Adrenerges System
(Direkte) Sympathomimetika
β1/β2-Adrenozeptor-Agonisten
synthetisches Katecholamin
Dobutamin
therapeutische Wirkung
β1-Stimulation
- Inotropie ↑
- Chronotropie ↑
β2-Stimulation
- Vasodilatation ↑ (β2 > α1)
> SV↑ → HMV↑ (HF bleibt gleich) => Dobutamin wird somit oft bei Herzoperationen und akuter Herzinsuffizienz bei einem Myokardinfarkt eingesetzt.
> Behebung Minderdurchblutung aufgrund ungenügender Herzleistung (Herzversagen bei Kardiomyopathien, Herzinfarkt, nach Herzoperationen, septisch toxisches Zustände...)
Dobutamin
Indikation
- Kardiogener Schock (Mittel der Wahl)
- Um Kreislauf aufrechtzuhalten bei Minderdurchblutung aufgrund von ungenügender Herzleistung:
- Herzinfarkt
- Kardiomyopathien
- nach Herz-OPs
- septisch-toxischer Zustand
- Trauma
- Hypovolämie, nach Volumenersatz
Dobutamin
Kontraindikation
- Schock bei Hypovolämie (wenn nicht durch Volumenersatz ausgeglichen)
- mechanische Behinderung der Ventrikelfüllung / -entleerung
- Einnahme von MAO-Hemmer
- Tachyarrhytmien
Dobutamin
NW
- Tachykardie
- Arrhytmie
- Palpitationen (Herzklopfen)
- Angina pectoris
- Übelkeit
- Kopfschmerzen
Dobutamin
Wirkmechanismen
β1: intrazelluläres Ca2+ ↑
- Inotropie ↑ (ohne Ausschüttung des körpereigenen Noradrenalins)
- Chronotropie ↑
β2:
- Vasodilatation ↑ (β2 > α1)
> Keine Dopamin-Rezeptoren Stimulation
> Wirkungseintritt nach ca. 2-10 min
Dobutamin
Pharmakokinetik
Absorption
- kontinuierliche i.v. Gabe (wegen kurzer HWZ)
Metabolismus
- hepatisch
Elimination
- renal
- HWZ: 2min
Interaktionen
- Ko-Medikation mit:
- Betablocker (Inotropie ↑)
- Inhalationsanästhetika (Risiko ventrikuläre Arrhythmie ↑)
- Anpassung der Insulintherapie (Bedarf ↑)
Dobutamin
Handelsnamen
Dobutrex®
Dobutamin Liquid®
> ähnliche Stoffe: Isoprenalin
Salbutamol
Arzneimittel-Gruppe
Adrenerges System
(Direkte) Sympathomimetika
β2-Adrenozeptor-Agonisten
Salbutamol
therapeutische Wirkung
β2-Aktivierung:
- Bronchodilatation
- Tokolyse
- Vasodilatation
- Histaminfreisetzung ↓
> Behandlung von schweren Bronchospasmen (Asthma, COPD) & Status asthmaticus
> Wehentätigkeits-Hemmung (Anwendung max. 48h)
> In erster Linie als Anfallstherapeutikum im akuten Asthmaanfall zu verwenden.
> Die prophylaktische Intervallstherapie sollte idealerweise mit einem Kortikosteroid (z.B. Budesonid) ergänzt werden. Salbutamol besitzt selber nämlich kaum antiphlogistische Eigenschaften, zeigt in Kombination mit Kortikosteroiden allerdings eine überadditive Wirkung.
Salbutamol
Indikation
- akute Bronchospasmolyse bei Asthma
- Prophylaxe von Asthmaanfällen
- Bronchospasmolyse bei chronisch-obstruktiver Lungenerkrankung (COPD)
- Tokolyse im 3. Trimenon (medikamentöse Behandlung von Patientinnen mit vorzeitiger Wehentätigkeit / Zervixinsuffizienz)
Salbutamol
Kontraindikation
- hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie
- Phäochromozytom (Nebennierenmark-Tumor)
- Engwinkelglaukom
- schwere Hyperthyreose
- Präeklampsie ("Schwangerschaftsvergiftung" - Hypertonie, Proteinurie, Vorstadium von Eklampsie = Krampf)
- 1. und 2. Trimenon der Schwangerschaft
Salbutamol
NW
- Tachykardie
- Arrhythmie (in hohen Dosen)
- Angina pectoris
- Hyperglykämie
- Hypokaliämie
- feinschlägiger Tremor
- Toleranzentwicklung
Salbutamol
Wirkmechanismen
β2-Aktivierung:
- Gαs-Protein↑
- Aktivierung der Adenylylcyclase (AC)
- cAMP↑
- Aktivierung der Phosphorylasekinase
- Bronchodilatation
- Tokolyse
- Vasodilatation
- Histaminfreisetzung↓
Salbutamol
Pharmakokinetik
Absorption
- Inhalation (Asthma, COPD)
- i.v. (Tokolyse)
Distribution
- Passiert die Plazentaschranke
Metabolismus
- hepatisch
Elimination
- renal
- HWZ: 4-6h
Interaktion
- Anticholinergika, andere Sympathomimetika, Guanethidin, Theophyllin, tricyclische Antidepressiva, MAO-Hemmer, Halothan,
- Tachykardie- & Arrhythmierisiko steigt
- Betablocker
- gegenseitige Wirkungsabschwächung
- Thiazide & Schleifendiuretika, Laxantien, Glukokortikoide
- Hypoglykämiegefahr
- Antidiabetika
- verminderte Blutzuckersenkung
Interaktion
Salbutamol
Handelsnamen & Sonstiges
Ventolin®
Ecovent®
Salamol®
> Synonym: in den USA unter Substanzname Albuterol bekannt
> ähnliche Stoffe: Fenoterol
Fenoterol
Arzneimittel-Gruppe
Adrenerges System
(direkte) Sympathomimetika
β2-Adrenozeptor-Agonisten
Fenoterol
therapeutische Wirkung
- Bronchodilatation
- Tokolyse (kann aber Frühgeburt oft nicht verhindern)
- Vasodilatation
- Histaminfreisetzung ↓
- Steigerung der mucoziliaren Clearance
> breiten therapeutischen Einsatz auf dem Gebiet der bronchopulmonalen Erkrankungen mit Verengung der Atemwege
Fenoterol
Indikation / Kontraindikation
Indikation:
- Asthma bronchiale
- COPD
- vorzeitige Wehentätigkeit
Kontraindikation:
- Tachyarrhythmien
- hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie
- Phäochromozytom
- Engwinkelglaukom
- schwere Hyperthyreose
Fenoterol
NW
- Tachykardie
- Arrhythmie (in hohen Dosen)
- Angina pectoris
- Hyperglykämie
- Hypokaliämie
- feinschlägiger Tremor
- Toleranzentwicklung
Fenoterol
Wirkmechanismen
β2-Aktivierung:
- Gαs-Protein↑
- Aktivierung der Adenylylcyclase
- cAMP↑
- Aktivierung der Phosphorylasekinase
> Bronchodilatation
> Tokolyse
> Vasodilatation
> Histaminfreisetzung ↓
Fenoterol
Pharmakokinetik
Absorption:
- Inhalation → Asthma & COPD
inhalative Wirkung korreliert nicht mit den Plasmaspiegeln
- i.v. → Tokolyse
Metabolismus:
- hepatisch
Elimination:
- renal
- HWZ: >12h
Interaktionen:
- Anticholinergika, andere Sympathomimetika, Guanethidin, Theophilin, tricyclische Antidepressica, MAO-Hemmer, Halothan
- Tachykardie- & Arrhythmierisiko ↑
- Betablocker
- gegenseitige Wirkungsabschwächung
- Thiazide, Schleifendiuretika, Laxantien , Glukokortikoide
- Hypokaliämiegefahr
- Antidiabetika
- verminderte Blutzuckersenkung
Fenoterol
Handelsname & Sonstiges
Berotec®
Ähnliche Stoffe: Salbutamol
Clonidin
Arzneimittel-Gruppe
Adrenerges System
Antisympathotonika
α2-Adrenozeptor-Agonist
Clonidin
therapeutische Wirkung
α2-Rezeptoren im ZNS:
- Sympathikus-Tonus ↓
- TPW ↓
- HF ↓
- BD ↓ (syst. + diast.)
- normale Haltungsreflexe bleiben erhalten, somit sind orthostatische Symptome nur schwach und selten.
- schmerzlindernd
- sedierend
> grosse therapeutische Breite
> individuelle Dosierbarkeit
Clonidin
Indikation / Kontraindikation
Indikation:
- Hypertonie
- (Linderung von Entzugssymptomen bei Alkohol- und Opiatentzug)
Kontraindikation:
- schwere Bradyarrhythmie (aufgrund Sick-Sinus-Syndrom oder AV-Block 2. oder 3. Grades)
Clonidin
NW
- Mundtrockenheit, Obstipation [= Verstopfung], Übelkeit und Erbrechen, Schmerzen in den Speicheldrüsen (anticholinerge Symptome!)
- Schläfrigkeit, Müdigkeit
- orthostatische Hypotonie, Palpitationen, Tachykardie
Clonidin
Wirkmechanismus
α2-Rezeptoren (hemmend):
- PNS: Freisetzung von Noradrenalin aus Synapsen ↓
- ZNS: Sympathikus-Tonus ↓ >> BD + HF ↓
- schmerzlindernde & sedierende Eigenschaften
Zusätzlich Stimulation des kardialen Vagus:
peripherer Widerstand ↓
RR ↓ (BD)
Herzleistung ↓
postsynaptischer α2-Agonismus an glatter Muskelzelle
- bewirkt mässige Vasokonstriktion, die aber kompensiert wird
Clonidin
Pharmakokinetik
Absorption:
- p.o., i.m. oder i.v.
Distribution:
- Überschreitung Bluthirnschranke
- Passiert Plazentaschranke & gelangt in Muttermilch
- Plasmaproteinbindung: 30-40%
Metabolismus
- nur teilweise
- hepatisch
Elimination:
- zu einem grossen Teil unverändert renal eliminiert (ca. 70%)
- Rest wird in der Leber verstoffwechselt
- 20% fäkale Ausscheidung
- HWZ: 9-12h
Clonidin
Handelsnamen
Catapresan®
α-Methyldopa
Arzneimittelgruppe
Adrenerges System
Antisympathotonika
α2-Adrenozeptor-Agonist
α-Methyldopa
therapeutische Wirkung
- verminderte Katecholamin-Synthese
- anti-Hypertensiver Effekt (BD ↓)
- Keinen direkten Einfluss auf Herzfunktion
α-Methyldopa
Indikation / Kontraindikation
Indikation:
- Hypertonie (verschiedene Schweregrade; z.B. während Schwangerschaft)
refraktäre arterielle Hypertonie und hypertensive Krise ( -Methyldopa bei Schwangerschaft)
Kontraindikation:
- Ko-Behandlung mit MAO-Hemmer (z.B. Moclobemid)
- eingeschränkte Leberfunktion
- Phäochromozytom (Katecholamin-produzierender Tumor in Nebenniere)
- hämolytische Anämien
- Depressionen
α-Methyldopa
NW
- GIT-Beschwerden: Obstipation und Mundtrockenheit
- ACh-Freisetzung vermindert wegen Hemmung präsynaptischer α2-Rezeptoren im PS
- Sedierung, Benommenheit
- Orthostasestörung
- Schlafstörungen
- Verstimmungen, Depressionen, psychotische Symptome
- iatrogener Morbus Parkinson (durch gesenkte Dopaminproduktion)
- gesteigerte Prolaktinsekretion
α-Methyldopa
Wirkmechanismen
- Dopa-Decarboxylase-Inhibitor (schlechtes Substrat) --> Einschränkung der Bildung von den Nachfolgeprodukten des L-DOPA (Katecholamin-Synthese-Hemmung)
- Dopamin-, Noradrenalin-, Adrenalin-Produktion ↓
- Sympathikus verfügt somit über weniger Überträgersubstanz
- Bildung von α -Methyl-Noradrenalin und Hemmung der Noradrenalin- Synthese durch DOPA Decarboxylase und Speicherung in Vesikeln > Noradrenalin im synaptischen Spalt ↓
- Agonist am α2-Rezeptor (als α-Methylnoradrenalin)
- Simulierung von Neurotransmission und/oder Reduktion der Aktivität des Plasmarenins
- BD ↓
- α -Methyl-Noradrenalin schwacher Agonist am α2-Rezeptor
α-Methyldopa
Pharmakokinetik
Absorption
- p.o.
Distribution
- passiert Plazentaschranke & gelangt in Muttermilch
Metabolisierung
- exzessive Metabolisierung (vgl. Wirkung)
Elimination
- renal und fäkal eliminiert
- v.a. unverändert
- HWZ: ca. 100min
α-Methyldopa
Handelsnamen & Sonstiges
Aldomet®
> Synonym des Wirkstoff: Methyldopa
> Ähnliche Stoffe: L-DOPA
Prazosin
Arzneimittel-Gruppe
(nicht im Compendium Schweiz aufzufinden - siehe Drug Bank)
Adrenerges System
Sympatholytika (α-Blocker)
α1-Adrenozeptor-Antagonist
Prazosin
therapeutische Wirkung
- BD ↓ (vermindert BD-Anstieg)
- Symptomatische Behandlung von Miktionsbeschwerden bei der benignen Prostatahyperplasie
Prazosin
Indikation / Kontraindikation
Indikation:
- Hypertonie (2. Wahl)
- benigne Prostatahyperplasie
Kontraindikation:
- Schwangerschaft & Stillzeit
