3. SJ
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Lernkarten
Noradrenalin
Wirkmechanimsen
α>β
- Haupteffekt von NA die periphere Vasokonstriktion.
- α1-Rezeptor (befinden sich v.a. in glatter Muskulatur)
- Kontraktion der glatten Muskulatur (v.a. der Haut)
peripherer Widerstand↑
RRsys & RRdias↑
- Kontraktion der glatten Muskulatur (v.a. der Haut)
- α2-Rezeptor (befinden sich präsynaptisch)
- β1-Rezeptor (befinden sich v.a. am Herzen)
- Inotropie↑
Chronotropie↑
Dromotropie↑
Automatie, Ektopie↑ - MLKK (Myosin-LK-Kinase) wird schneller inaktiviert
Lusitropie↑
Relaxation der glatten Muskulatur → Vasodilatation↑
- Inotropie↑
Noradrenalin
Pharmakokinetik
Absorption:
- i.v. Aplikation (rascher Wirkung, aber auch kurze Wirkdauer 1-2min)
Distribution
- v.a. Verteilung im sympathischen Nervengewebe
- Plazentagängig
- überschreitet Blut-Hirn-Schranke nicht
Metabolismus:
- vorwiegend hepatisch und Nervenendigungen, z.T. aber auch in anderen Geweben metabolisiert
- via MAO und COMT
• Elimination:
- renal
• Interaktionen:
- Ko-Medikation mit MAO-Hemmer → Noradrenalinwirkung↑
• HWZ = 2-3min
Noradrenalin
Handelsnamen
Noradrenalin Sint®
Ähnliche Stoffe: Adrenalin, Dopamin
Dopamin
Arzneimittel-Gruppe
Adrenerges System
(Direktes) Sympathomimetika
körpereigene Botenstoffe (aus Nebenniere, Hypothalamus, Substantia nigra)
Dopamin
therapeutische Wirkung
- Herz: Steigerung der inotropen Leistungen: HZV ↑, SV ↑ (HF konstant)
- Gefässe:
- Steigerung von Koronar-, Nieren- & Mesenteral-Durchblutung
- Abnahme der Haut-& Muskeldurchblutung
- Niere: Erhöhung Natrium- & Kaliumsekretion (wegen gesteigerter Durchblutung)
- höhere Dosen:
- TPW ↑
- evt. Lungenstau aufgrund Erhöhung des enddiastolischen linken Ventrikeldruckes
- Einschränkung der Nierensekretion
Dopamin
Indikation / Kontraindikation
Indikation
- Herz-Kreislauf-Schock (v.a. bei drohendem Nierenversagen)
- schwere akute Hypotonie
Kontraindikation
- mechanische Behinderung der Ventrikelfüllung und/oder der Ventrikelentleerung
- Hypovolämie
- tachykarde Herzrhythmusstörung
- Thyreotoxikose
- Phäochromozytom
- Engwinkelglaukom
- Therapie mit MAO-Hemmer
Dopamin
NW
- Tachykardie
- Arrhythmie
- Angina pectoris
- Übelkeit, Erbrechen (Area postrema)
- Unruhe, Tremor, Kopfschmerzen
Dopamin
Wirkmechanimsen
D > β1 > α
Abbau: COMT, MAO
Dopamin
Pharmakokinetik
Absorption
- Kontinuierliche i.v.-Applikation. (Eine orale Einnahme wäre unwirksam, da der first-pass-Effekt zu gross ist. )
- Eintreten der Wirkung nach 5 min, Dauer der Wirkung 10 min
Distribution
- verteilung im ganzen Körper ausser durch Blut-Hirn-Schranke nicht (Bei Behandlung von M. Parkinson -> DOPA)
- unbekannt ob es in Plazenta oder Muttermilch gelangt
Metabolismus
- Bei steigender Dosis zunehmende Metabolisierung zu Noradrenalin
- niedrig dosiert → Stimulation der D1-Rezeptoren
- hoch dosiert → Stimulation der D2-Rezeptoren
- hepatisch
• Elimination:
- renal
• Interaktionen:
- Ko-Medikation mit Diuretika → potenzierende Wirkung (gewünscht bei oligurischem Nierenversagen)
• HWZ = 2min
Dopamin
Struktur
Ausgehend von Noradrenalin: Entfernung der β-Hydroxygruppe
- Wirkung auf Dopaminrezeptoren
Dopamin
Handelsnamen
Dopamin Sintetica®
Ähnliche Stoffe: Adrenalin, Noradrenalin
Xylometazolin
Arzneimittel-Gruppe
Adrenerges System
Direktes Sympathomimetika
α-Adrenozeptor-Agonist
Xylometazolin
therapeutische Wirkung
- Abschwellung der Nasenschleimhaut (Dank Vasokonstriktion der Blutgefässe)
> Erleichterung der Nasenatmung
Xylometazolin
Indikation / Kontraindikation
Indikation
- Rhinitis verschiedener Genese
- Abschwellung bei Affektionen der Nasennebenhöhlen
- Abschwellung bei Affektionen des Mittelohrs
Kontraindikation
- Daueranwendung (max. 5-7 Tage am Stück!)
- Rhinitis sicca ("trocken"
Xylometazolin
NW
- Reizung der Nasenschleimhaut (Brennen, Jucken)
- reaktive Hyperämisierung nach Abklingen der Wirkung
- Austrocknen der Nasenschleimhaut bei längerer Anwendung (Rhinitis medicamentosa)
- systemische sympathomimetisch Effekte (selten)
Xylometazolin
Wirkmechanismus
direktes α-Sympathomimetikum:
- Verengung der Blutgefässe & somit Abschwellung der Nasenschleimhaut
- Effekt innerhalb weniger Minuten
- Dauer der Wirkung: bis 12 h
Xylometazolin
Pharmakokinetik
- nasale Applikation (topisch als Spray, Tropfen)
- i.d.R. sehr tiefe Plasmakonzentration, nahe am Detektionslimit
Xylometazolin
Handelsnamen
Otrivin®, Triofan®
Etilefrin
Arzneimittel-Gruppe
Adrenerges System
Direktes Sympathomimetika
α-Adrenozeptor-Agonist
Etilefrin
Therapeutische Wirkung
Behandlung hypotoner Kreislaufregulations-Störungen (v.a. bei vermindertem Sympathikotonus)
- Herz: Kontraktilität ↑, SV ↑ (HZV↑)
- Gefässe: Venentonus ↑, ZVP ↑ (systemische Vasokonstriktion & BD ↑)
Etilefrin
Indikation
- hypotonen Kreislaufregulationsstörungen (z.B. bei Schwindelbeschwerden)
- verminderte körperliche und geistige Leistungsfähigkeit
- Müdigkeit
- Antriebsmangel
- Kältegefühl in Händen und Füssen
- Schwindel
- Kollapsneigung
- Föhn- und Wetterempfindlichkeit
- vasomotorische Kopfschmerzen
- orthostatischer Dysregulation
- essentieller Hypotonie
- symptomatischen Hypotonieformen
- Kreislaufregulationsstörungen verursacht durch Immobilisation
- Rekonvaleszenz nach Infektionskrankheiten
Kontraindikation
- Hypotone Kreislaufregulationsstörung mit hypertoner Reaktion im Stehen
- Hypotonien anderer Genese (kardiogen, thyreogen)
- Phäochromozytom (hormonell aktive Tumoren des Nebennierenmarks / sympathischen Paraganglien)
- Engwinkelglaukom
Etilefrin
NW
- Tachykardie
- Palpitationen (Pat. spürt Herzaktion)
- Kopfschmerzen (Störung des NS)
Etilefrin
Wirkmechanismen
- vorwiegend Agonist am α-Adrenozeptor
- systemische Vasokonstriktion ⇒ Blutdruck geht rauf
- hat auch eine gewisse Wirkung aufs Herz über β1-Adrenorezeptoren (in hohen Konzentrationen)
Etilefrin
Pharmakodynamik
Absorption
- p.o. (per os - oral), i.v.
- wird gut enteral resorbiert (fast vollständig)
- intensiver First-Pass-Effect: absolute Bioverfügbarkeit: 8%
Distribution
- ca. 23 % an Plasmaproteine gebunden
- Keine Passade der Blut-Hirn-Schranke
- Unbekannt bezüglich Plazenta & Muttermilch
Metabolismus
- Metabolismus in Leber & Darmwand
- Hauptmetabolit: Schwefelsäure-Konjugat
Elimination
- 80% renal eliminiert
- HWZ
- oral: 2h
- parenteral: 20-40min
> Wirkdauer verlängert, da resistenter gegenüber der hepatischen MAO als Adrenalin
Etilefrin
Handelsnamen
Effortil®
> ähnlicher Stoff: Adrenalin, Norfenefrin
Phenylephrin
Arzneimittel-Gruppe
Adrenerges System
Sympathomimetika
α1-Adrenorezeptor-Agonist (selektiv)
Phenylephrin
therapeutische Wirkung
- lokale Vasokonstriktion ⇒ Schleimhautabschwellung (z.B. in der Nase)
- starke Mydriasis
- Geringe Wirkung aufs Herz (weil v.a. Wirkung via α1-Adrenorezeptoren)
- Behandlung der Hypotonie während der Anästhesie
Phenylephrin
Indikation
Indikation:
- Sinusitis
- Rhinitis
- entzündliche Schwellung der Nasenschleimhaut
- Mydriasis zur Fundoskopie
Kontraindikation:
- Engwinkelglaukom
- längere Anwendung (max. 1 Woche)
- bei Säuglingen und Kleinkindern nur als stark verdünnte Tropfen
Phenylephrin
NW
- Gewöhnung, Hypersensibilisierung
- Zittern, Kopfschmerz, Angstgefühl
- Blässe oder Hyperämie
- Blutdruckanstieg, Tachykardie und Herzrhythmusstörungen
- Schleimhautatrophie (bei längerer Anwendung)
Phenylephrin
Wirkmechanismus
α1-Adrenorezeptor-Agonist
Phenylephrin
Pharmakokinetik
Absorption
- topisch (Spray, Tropfen)
- p.o. > Bioverfügbarkeit 38%
Metabolismus
- in Leber & Darmwand
Elimination
- HWZ i.v. 2-3 h
- renal: 80 - 86 %
- kurze HWZ im Plasma (< 1h)
- Mydriasiswirkung für 5-7h
Phenylephrin
Handelsnamen
Neo Citran®, Rhinopront®, Tussiplex®, Labatec® u.a.
> ähnliche Stoffe: Adrenalin, Noradrenalin, Isoprenalin, Norphenephrin
Isoprenalin
Arzneimittel-Gruppe
Adrenerges System
(direktes) Sympathomimetika
β1/β2-Adrenozeptor-Agonisten
Isoprenalin
therapeutische Wirkung
β1-Aktivierung:
- intrazelluläre Ca2+-Konzentration ↑
- HF ↑
- Inotropie ↑
- syst. BD, HZV, myokardialer O2-Verbrauch ↑
- Chronotropie↑ (Geschwindigkeit der Erregungsbildung - AV-Überleitungsgeschwindigkeit ↑, myokardiale Reizschwelle ↓)
• β2-Aktivierung:
- Bronchodilatation
- Relaxation des Uterus (Wehenhemmung)
- Vasodilatation & Senkung des Afterloads→ evtl. Hypotonie
Isoprenalin
Indikation
- akute Bronchokonstriktion (Asthma bronchiale)
- Reanimation: Behandlung Kreislaufkollaps
- v.a. wenn Auswurfsfraktion ↓ & Zentralvenöser Druck ↑
- falls generale Massnahmen nich ausreichen
- Anästhesie: Vorbeugung von Bronchospasmen & pulmonaler Hypertension
- Kardiologie: permanent bradykarde Herz-Rhythmusstörungen (AV-Überleitungsstörungen)
- Behandlung von Stokes-Adams-Syndrom
Isoprenalin
Kontraindikation
- Tachykardie
- Hypertonie
- Tachyarrhythmie
- Arteriosklerose
- KHK (akuter Herzinfarkt)
- Thyreotoxikose
- Kombination mit Monoaminoxidase-Hemmer, Adrenalin
Isoprenalin
NW
- Tachykardie
- Arrhythmie
- Angina pectoris
- Übelkeit
Isoprenalin
Wirkmechanismen
β1/β2-Adrenozeptor-Agonisten: cAMP ↑ > Ca2+ ↑
β1: Herz, Niere, Fettgewebe
β2: Bronchien, Blutgefässe, Uterus, Darm, Pankreas
Isoprenalin
Pharmakokinetik
Absorption
- i.v. / s.c.
Metabolismus
- Leber & Lunge, andere Gewebe
- COMT (Katecholamin-O-Methyltransferase)
Elimination
- HWZ: 3-7 h
- renal
Interaktion
- Interaktionen:
- Ko-Medikation mit sulfatbindenden Arzneimitteln → Isoprenalinwirkung ↑
Isoprenalin
Handelsnamen & Sonstiges
Isuprel®
- mittlerweile weitgehend durch selektivere Medikamente ersetzt
> ähnliche Stoffe: Dobutamin
