Pharmakologie
Master of Science in Physiotehrapie, Dozent: S. Weiler
Master of Science in Physiotehrapie, Dozent: S. Weiler
Ist es sinnvoll Medikamente gleicher Klasse zu kombinieren?
Nenne die wichtigen Parameter und Prozesse in der Liberation, und erläutere wie diese dargestellt werden können
- Retardpräparation
ZOK (zero order kinetics)
-> Plasmakonzentrations-Zeit-Kurven
Nenne die wichtigsten Parameter und Prozesse der Absorption?
- Applikationsorte
- First-Pass- Metabolismus
- Depoteffekte
- pKa- Werte und Ionenfalle
Nenne die vier wichtigesten Parameter und Prozesse der Distribution?
- Verteilungskoeffizient
- Membranpermeabilität
- ->Verteilungsvolumen
pKa- Wert, Ionenfalle
Nenne die wichtigsten rozesse und Parameter des Metabolismus?
Entgiftung
Aktivierung (Prodrugs)
Giftung
Welches sind die wichtigsten parameter/Prozesse der Exretion
Clearence
renal oder biliär
Was wird mit einer Plasmakonzentrations-Zeit-Kurven?
was wird mit einer Dosis-Wirkungskurve dargestellt?
Welche zwei Teilbereiche unterscheidet man in der Pharmakodynamik?
Welche Abwägung muss man bei der Arzneimitteltherapie beachten?
Ploypharamzie, Multimorbidität, Risikofaktoren, interaktionen, Kontraaktionen, Listen wie (PIM usw) und Genetische Präposition!
Was ist bei einer Medikamenteninteraktion zu beachten?
- sind für 1% der Hospitalisationen verantworkich
- mit steigender Zahl der verabreichten Medis erhöht sich auf das Risiko für UAR
- mache Interaktionen sind allerdings erwünscht. -> z.B ART bei HiV
Welche Arten von Interaktionen gibt es?
drug drug
drug herb
drug food
drug alcohol
druc disease
Wieso sind ältere Patientein anfälliger für Wechselwirkungen auffgrund Pharmakokinetik
- veränderte Bioverfügbarkeit
- verminderte Clearance und Organfunktion
- Hypoalbuminämie (durch mangelnde Proteinhaltige Ernährung)
- Reduktion des Extrazellulären Volumen
- Zunahme des Fettgewebsanteil
Welche vier Arten von Hyypnotika und Sedative gibt es?
Barbiturate, Benzodiazepine, Antihistaminika, Melatonin
Wie nennt man Gefässerweiternte Medis?
Nenne die drei wichtigsten Kardiovaskulren Pharamka
ACE Hemmer
Calciumantagonisten
Gerinnungsaktive Substanzen
Welche Effekte ergibt die Kombination von Kardiovaskuläre Pharamka und PT?
- Kardiale Rehab bei Herzinsuffizenz, PT erhöht Trainingstoleranz
- Verbessserung der Hämodynamik und Skelettmuskulatur
- Effekt auf Funktionellen Status und Qualität
- Effekt auf Depression
- Effekt auf Mortalität
Was sind Antikoagulatien, nenne Beispiele (3)
Nierdermolekulare heparine (Fragmin)
Rivaroxaban
Marcumar
Was erreicht man mit PT in Pulmonaler Rehabilitation?
Verbesserung der Trainingstoleranz, Abnahme der Dyspnoe, QoL verbessert, Symptomverbesserung, Senkung des Depressionsgrades und Senkung der Fatigue
Wie Verabreicht man pulmonale Pharmaka
WAs versteht man unter Pharmakokinetik?
Wirkung des Organismus auf das Pharmakon (Wirkstoff)
Für was steht das Akronym LADME
L Iberation - Freisetzung
A bsporbtion - Resorption
D istribution - Verteilung
M etabolismus - Biotransformation
E xkretion - Ausscheidung
Welche Substanzeigenschaften gibt es im Bereich der Pharamkologie?
Hydophil und Lipopil
Nenne wichtige Eigenschaften Hydrophiler (polarer) WIrkstoffe:
wirkt im Blutplasma, Interstitium, Zytosol als wässrige Medien mit hoher Polarität;
tlw. und langsam resorbiert, Leberpassage ohne Veränderung (keine intrazelluläre Penetration zu den intrazellulären Enzymen), Gefässsystem, Niere, Filtration, Plasmaproteinbindung gering, tubulär keine Rückresorption, rasche renale Elimination
Nenne die Eigenschaften von lipophilen (apolaren) Wirkstoffen:
Wirkstoff = apolar, Lipide mit Lipidoppelmembran, Substanz verweilt im Organismus, bei Glomerulus-Passage filtriert, wieder im Tubulus rückresorbiert, zu grossem Teil an Proteine gebunden; Umwandlung in der Leber zu hydrophile Metaboliten
Wie berechnet man die Biovailiability?
Biovaillability = AUC oral / AUC injected x 100
AUC (area under the curve)= Fläche unter der Blutspiegelkurve
Was sind Prodrugs?
Die Medikamente werden durch die metabolisierenden Enzyme erst aktiviert!
WAs versteht man unter Steady State Css?
= Kumulationsgleichgewicht zwischen Aufnahme und Auscheidung,
der steady state = Erreichen eines konstanten Blutplasamaspiegels bezüglich eines Wirkstoffs nach mehreren Gaben
Nach wievielen Halbwertszeiten ist ein Pharamkon 1. Ordnung zu 90% elimiert?
Was versteht man unter einer Halbwertszeit?
Zeitspanne, in der die Pharmakonkonzentration im Plasma im Vergleich zum Ausgangszeitpunkt um die Hälfte abgenommen hat; dosisunabhängig, aber abhängig von Clearance und Verteilungsvolumen
Über welche drei Prozesse funktnioniert die renale Ausscheidung?
- Glomuläre Filtration (Filtergefäss)
- Tubuläre Sekretion: aktiver Transport
- Tubuläre Rücksorbtion: Diffusion durch Lipidmembranen
- Einstellung des Urins: Alkalisierung des Urins / Ansäuerung des Urins
Welche Ausscheidungsmöglichkeiten gibt es
- renal (Niere)
- extrarenal: biliär (über die Galle), pulmonal (Bsp. Knoblauch, Alk), Transpiration
Was bedeutet en Q0 Wert von 1
Wieso muss man im hohen Alter die Medikamente niederiger Dosieren?
Da die Nierenfunktion abnimmt!
Was versteht man unter therapeutischer Breite eines Medikamentes?
Raum zwischen therapeutischen Effekt aber kein toxischer Effekt.
Als therapeutische Breite eines Arzneimittels bezeichnet man den Abstand zwischen seiner therapeutischen Dosis und einer Dosis, die zu einer toxischen Wirkung führt. Ein Arzneimittel ist umso sicherer, je größer die therapeutische Breite ist.
Welches sind die Meldekriterien bei unerwünschten Arzneimittelwirkung (UAW)?
- schwerwiegende UAW: Lebensbedrohend, stationäre Behandlung, bleibende Schäden, Missbildung und tödlich
- bisher unbekannte
- bei neuzugelassenen Arzneimittel
- Raktion bei Kinder
- bie off label use (Anwendung ausserhalb der Zulassung)
- Spätfolgen
- Unerwartete Häufung einer UAW
Beschreibe Unerwünschte Arzneimittelwirkung des Typ A
augmented effect: z.B. Insulin und Hypoglykämie(Blutzuckerspiegel < 40 mg/dl ohne Symptome o. 50 mg/dl mit Sympt.), Beta-Blocker und Bradykardie, orale Antikoagulantien und Blutungen, Atropin und Mundtrockenheit
Beschreibe unerwünschte Arzneimittelwirkung von Typ B.
bizarre effect: z.B. Penicillin und Anaphylaxie (akute patholog. Reaktion d. Immunsystems), Medikament und Alveiolitis/Pneumonitis, Lyell-/Stevens-Johnson-Syndrom (schwerwiegende Allerg. Arzneimittelreaktion d. Haut), hämatologische(Blutbild) UAW, Hepatitis, Nephritis
Was sind schwerwiegende UAW's?
Schwerwiegende UAW sind lebensbedrohend, tödlich, stationäre Behandlung, Verlängerung der stationären Behandlung, bleibende Schäden, Missbildungen
Was versteht man unter Pharmakodynamik ?
Wirkung des Pharmakons auf den Organismus
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Lernkarten
WAs versteht man unter Pharmakokinetik?
Wirkung des Organismus auf das Pharmakon (Wirkstoff)
Für was steht das Akronym LADME
L Iberation - Freisetzung
A bsporbtion - Resorption
D istribution - Verteilung
M etabolismus - Biotransformation
E xkretion - Ausscheidung
Welche Substanzeigenschaften gibt es im Bereich der Pharamkologie?
Hydophil und Lipopil
Nenne wichtige Eigenschaften Hydrophiler (polarer) WIrkstoffe:
wirkt im Blutplasma, Interstitium, Zytosol als wässrige Medien mit hoher Polarität;
tlw. und langsam resorbiert, Leberpassage ohne Veränderung (keine intrazelluläre Penetration zu den intrazellulären Enzymen), Gefässsystem, Niere, Filtration, Plasmaproteinbindung gering, tubulär keine Rückresorption, rasche renale Elimination
Nenne die Eigenschaften von lipophilen (apolaren) Wirkstoffen:
Wirkstoff = apolar, Lipide mit Lipidoppelmembran, Substanz verweilt im Organismus, bei Glomerulus-Passage filtriert, wieder im Tubulus rückresorbiert, zu grossem Teil an Proteine gebunden; Umwandlung in der Leber zu hydrophile Metaboliten
Wie berechnet man die Biovailiability?
Biovaillability = AUC oral / AUC injected x 100
AUC (area under the curve)= Fläche unter der Blutspiegelkurve
Was sind Prodrugs?
Die Medikamente werden durch die metabolisierenden Enzyme erst aktiviert!
WAs versteht man unter Steady State Css?
= Kumulationsgleichgewicht zwischen Aufnahme und Auscheidung,
der steady state = Erreichen eines konstanten Blutplasamaspiegels bezüglich eines Wirkstoffs nach mehreren Gaben
Nach wievielen Halbwertszeiten ist ein Pharamkon 1. Ordnung zu 90% elimiert?
Was versteht man unter einer Halbwertszeit?
Zeitspanne, in der die Pharmakonkonzentration im Plasma im Vergleich zum Ausgangszeitpunkt um die Hälfte abgenommen hat; dosisunabhängig, aber abhängig von Clearance und Verteilungsvolumen
Über welche drei Prozesse funktnioniert die renale Ausscheidung?
- Glomuläre Filtration (Filtergefäss)
- Tubuläre Sekretion: aktiver Transport
- Tubuläre Rücksorbtion: Diffusion durch Lipidmembranen
- Einstellung des Urins: Alkalisierung des Urins / Ansäuerung des Urins
Welche Ausscheidungsmöglichkeiten gibt es
- renal (Niere)
- extrarenal: biliär (über die Galle), pulmonal (Bsp. Knoblauch, Alk), Transpiration
Was bedeutet en Q0 Wert von 1
Wieso muss man im hohen Alter die Medikamente niederiger Dosieren?
Da die Nierenfunktion abnimmt!
Was versteht man unter therapeutischer Breite eines Medikamentes?
Raum zwischen therapeutischen Effekt aber kein toxischer Effekt.
Als therapeutische Breite eines Arzneimittels bezeichnet man den Abstand zwischen seiner therapeutischen Dosis und einer Dosis, die zu einer toxischen Wirkung führt. Ein Arzneimittel ist umso sicherer, je größer die therapeutische Breite ist.
Welches sind die Meldekriterien bei unerwünschten Arzneimittelwirkung (UAW)?
- schwerwiegende UAW: Lebensbedrohend, stationäre Behandlung, bleibende Schäden, Missbildung und tödlich
- bisher unbekannte
- bei neuzugelassenen Arzneimittel
- Raktion bei Kinder
- bie off label use (Anwendung ausserhalb der Zulassung)
- Spätfolgen
- Unerwartete Häufung einer UAW
Beschreibe Unerwünschte Arzneimittelwirkung des Typ A
augmented effect: z.B. Insulin und Hypoglykämie(Blutzuckerspiegel < 40 mg/dl ohne Symptome o. 50 mg/dl mit Sympt.), Beta-Blocker und Bradykardie, orale Antikoagulantien und Blutungen, Atropin und Mundtrockenheit
Beschreibe unerwünschte Arzneimittelwirkung von Typ B.
bizarre effect: z.B. Penicillin und Anaphylaxie (akute patholog. Reaktion d. Immunsystems), Medikament und Alveiolitis/Pneumonitis, Lyell-/Stevens-Johnson-Syndrom (schwerwiegende Allerg. Arzneimittelreaktion d. Haut), hämatologische(Blutbild) UAW, Hepatitis, Nephritis
Was sind schwerwiegende UAW's?
Schwerwiegende UAW sind lebensbedrohend, tödlich, stationäre Behandlung, Verlängerung der stationären Behandlung, bleibende Schäden, Missbildungen
Was versteht man unter Pharmakodynamik ?
Wirkung des Pharmakons auf den Organismus
Was versteht man unter dem "Wirkprofil" im Bereich der Pharamakodynamik ?
Wirkprofil:
Art und Ort der Arzneimittelwirkung; Strukturspezifität einer Wirksubstanz, physicochemische Eigenschaften des Moleküls bewirken einen gezielten Effekt
Was versteht man unter Metabolisierung?
Metabolisierung bezeichnet in der Medizin den biochemischen Um- bzw. Abbau einer Substanz durch körpereigene Enzymsysteme. Das Ergebnis einerMetabolisierung ist ein chemisch veränderter Metabolit der Substanz.
Membrangebundene Enzyme in der Leber, auch in der Niere, Lunge und Intestinum bauen Medikamente um. V.a. lipophile Substanzen penetrieren Lipidmembranen und werden intrazellulär metabolisiert. Ziel: Verbesserung der Wasserlöslichkeit --> Renale Ausscheidung
Anwendung bei pro-drugs: Aktivierung der inaktiven Vorstufen eines Medikamentes im Körper
Welches ist das wichtigste Organ für die metabolisierung?
Welches ist das wichtigste Ogan für die Extraktion/ Elimination?
Was ist die Bioverfügbarkeit/ Biovalidität?
Umfang und Geschwindigkeit in denen ein Medikament resorbiert wird und im Systemkreislauf vorhanden ist.
Was versteht man unter der Clearance (L/kg)?
Dosis des Pharmakons / AUC (mL/min)
Plasmavolumen, das pro Zeiteinheit vom Pharmakon befreit wird.
Welche Form der Verabreichung und liberation von Medikamenten gibt es? (5)
• Injektionen:
Resorptionsgeschwindigkeit: s.c. < i.m. < i.v.
abh. von Durchblutung
• Lunge:
Inhalationsanästhetikum, Gasvergiftung, Aerosole bei Asthma, COPD
• Oral:
Orale Bioverfügbarkeit abh. von
- Magen-Darminhalt: Löslichkeit von Medikamenten abh. von Säure/Base Eigenschaften des Medikamentes: Löslichkeit einer Pharmakonsäure in saurem Milieu schlecht, in neutralem und alkalischem Milieu gut.
- Darmwandabsorption: Durchwanderung von hydrophilen/polaren Medikamenten schlecht
- Leber first-pass Effekt: von Magen-Darm Trakt bzw. Leber metabolisiert, Umgehung durch parenterale, sublinguale, rektale Gabe
• Rektal:
Vorteil: Umgehung des Pfortadersystems (kein first pass-effekt)
Nachteil: Streuung der Bioverfügbarkeit
• Haut/Schleimhaut:
Transdermal (Nitro-Pflaster, Fentanyl-Pflaster, Estradiol-Pflaster), bukkal (Nitrate), nasal (ADH bei Diabetes insipidus, Nasentropfen)
Nene die 4 Stufen der Arzneimittelentwicklung
• Phase 1: Gesunde Versuchspersonen: Wirkung auf Körperfunktionen, Dosisfindung, Pharmakokinetik
• Phase 2: ausgewählte Patienten, kleines Patientkollektiv: Wirkung auf Krankheit, Verträglichkeit, Dosis, Pharmakokinetik
• Phase 3: Patientengruppen, grosse kliniche Studien: Vergleich mit Standardtherapie
• Phase 4: Nachzulassungsstudien
Das verteilungsvolumen eine Medikamentes ist gross. WAs bedeutet das bezüglich der Eigenschaft und Verteilung?
Ist es sinnvoll Medikamente gleicher Klasse zu kombinieren?
Nenne die wichtigen Parameter und Prozesse in der Liberation, und erläutere wie diese dargestellt werden können
- Retardpräparation
ZOK (zero order kinetics)
-> Plasmakonzentrations-Zeit-Kurven
Nenne die wichtigsten Parameter und Prozesse der Absorption?
- Applikationsorte
- First-Pass- Metabolismus
- Depoteffekte
- pKa- Werte und Ionenfalle
Nenne die vier wichtigesten Parameter und Prozesse der Distribution?
- Verteilungskoeffizient
- Membranpermeabilität
- ->Verteilungsvolumen
pKa- Wert, Ionenfalle
Nenne die wichtigsten rozesse und Parameter des Metabolismus?
Entgiftung
Aktivierung (Prodrugs)
Giftung
Welches sind die wichtigsten parameter/Prozesse der Exretion
Clearence
renal oder biliär
Was wird mit einer Plasmakonzentrations-Zeit-Kurven?
was wird mit einer Dosis-Wirkungskurve dargestellt?
Welche zwei Teilbereiche unterscheidet man in der Pharmakodynamik?
Welche Abwägung muss man bei der Arzneimitteltherapie beachten?
Ploypharamzie, Multimorbidität, Risikofaktoren, interaktionen, Kontraaktionen, Listen wie (PIM usw) und Genetische Präposition!
Was ist bei einer Medikamenteninteraktion zu beachten?
- sind für 1% der Hospitalisationen verantworkich
- mit steigender Zahl der verabreichten Medis erhöht sich auf das Risiko für UAR
- mache Interaktionen sind allerdings erwünscht. -> z.B ART bei HiV
