2007/8/9
Pharm. Biol.
Pharm. Biol.
14. Laxantien
(a) Einteilung der Laxantien
- Nach Wirkmechanismus : neuromuskulotrope Peristaltika, Füllungsperistaltik auslösende Laxantien, Laxantien mit Wirkung auf Defäkationsreflex oder Gleitmittel
- Nach Wirkort : Dünndarm vs. Dickdarm/Enddarm
14. Laxantien
(b) Strukturelle Voraussetzunng und Merkmale für laxative Wirkung?
- 1,8-Dihydroxyanthranoide wirken laxativ
- In Drogen liegen die Anthranoide überwiegend als Glykoside vor
- wirkbestimmend sind die Anthron/Anthanol-Aglyka
14. Laxantien
(c) Wichtige Anthranoid-Drogen?
F. cortex, Rhamni purshianae, Rhei radix, Sennae folium, Aloe capensis
14. Laxantien
(d) Drogen, die Ricinolsäure (Triglyceride) beinhalten?
Ricini communis (Ricinusöl)
14. Laxantien
(e) Welche laxativen Drogen kennen Sie noch?
- osmotische wirkende Laxantien : Caricae fructus, Tamarindorum pulpa
- Füll- und Quellstoffe (Polysaccharid Drogen) : Agar Agar, Carragenan, Lini Semen, Psyllii Semen
15. Gerbstoffe
(a) Definition?
- pflanzliche Gerbstoffe sind Verbindungen, die mit Proteinen wasserunlösliche Fällungen eingeben
- hydrolysierbare Gerbstoffe : mit verdünnten Säuren vollständig zu kleinen Molekülen (Gallussaüre, Ellagsäure und Glucose) hydrolysiert ; z.B. Gallotannine, Ellagitannine und Lamiaceae-Gerbstoffe
- kondensierte Gerbstoffe : polymerisieren unter Säurebehandlung zu höher-molekularen Verbindungen ; aus Catechin/Flavandiol-Einheiten gebildet
- komplexe Gerbstoffe : enthalten Strukturelemente der hydrolysierbaren und kondensierten Gerbstoffen
15. Gerbstoffe
(b) Physikochemische Eigenschaften?
- wasserlöslich (in heissem Wasser), in MeOH, EtOH löslich ; in lipophilen LM unlöslich
- schwach sauer
- bilden mit Proteinen, Alkaloiden und Schwermetallsalzen schwerlöslichen Komplexe
- WW mit Proteinen : reversibel (Adstringenz) oder irreversibel (Gerbung)
- strukturelle Voraussetzung für Gerbstoffwirkung : MW : 500-3000, Polyphenole (1-2 OH-Gruppen pro 100 Masseneinheiten)
- reversible WW mit Proteinen : über H-Brücke oder ionische WW : rasch
- irreversible Bindung mit Proteinen : über oxidative Kopplung: langsam, braucht Sauerstoff
16. Maligne Tumoren
(a) Wirkstoffe (Pflanzen und Mikroorganismen)?
- Daunorubicin (Streptomyces sp.), Doxorubicin (S. peuceticus), Bleomycin (S. verticillus)
- Vinblastin (Catharanthus roseus), Taxol (Taxus-Arten), Podophyllin (P. emodii)
16. Maligne Tumoren
(b) Wirkmechanismen kurz erklären
Angriffspunkte und Wirkmechanismen von Zytostatika :
- Purin- und Pyrimidinsynthese : Hemmung der Purinsynthese (Antimetabolite)
- DNA-Syntehse : DNA-Interkalation (Alkylantien), Hemmung der Replikation (Topoisomerase-Hemmstoffe)
- Protein-Synthese : Abbau wichtiger Substanzen (Enzyme), Hemmung des Hormon-abhängigen Wachstums (Hormonantagonisten)
- zelluläre Struktur und Funktion : Hemmung der Mikrotubuli-Funktionen (Mitosehemmstoffe)
17. Benigne Hyperplasie
(a) Wie fügt sich die Phytotherapie in die Therapie ein ?
- Pharmakotherapie : alfa-1-Blocker, 5-alfa-Reduktasehemmer, Aromatasehemmer und Phytotherapie
17. Benigne Hyperplasie
(b) Drogen mit wissenschaftlichen Namen, Familie, wirkrelevanten Stoffen und klinische Datenlagen
- Permixon (Serenoa repens, Arecaceae) : Triglyceride, Phytosterole, Carotinoide, Polysaccharide ; klinisch am besten belegt
- Pygeum (Pygeum africanum, Rosaceae) : Triglyceride, Phytosterole, klinisch gut belegt
- Hypoxis rooperi (Hypoxidaceae) : Phytosterole, klinische Belege fehlen für eine rationale Therapie
18. Psychoaktive Substanzen
(a) Definition Abhängigkeit
Abhängigkeit : Zustand, der aus der WW einer Substanz mit dem Organismus entsteht, zu denen immer der Drang gehört, die Substanz periodisch oder wiederholt einzunehmen
18. Psychoaktive Substanzen
(a) Definition Sucht
Sucht: Zustand periodischer oder chronischer Vergiftung, der durch den wiederholten Genuss eines natürlichen oder synthetischen Suchtstoffes hervorgerufen wird
18. Psychoaktive Substanzen
(a) Definition Gewohnheitsbildung
Gewohnheitsbildung : psychische Abhängigkeit
18. Psychoaktive Substanzen
(a) Definitionen
Gewöhnung : physische Abhängigkeit
18. Psychoaktive Substanzen
(b) Nennen Sie die bekanntesten globalen Psychotropika und deren wirkrelevante I.S.
- P. sominferum : Morphin (aus Opium)
- C. sativa : Cannabinoide (Δ-9-THC : 0.2-10%)
- Erythroxylum coca : Cocain
- Catha edulis : Phenylalkylamine
- A. belladonna, H. niger und Mandragora officinarum : Tropanalkaloide (L-Hyoscyamin, Scopolamin)
- Amanita muscaria : Muscimol
18. Psychoaktive Substanzen
(c) Zitieren Sie 4 lateinamerikanische Pflanzen (Drogen, Wirkmechanismen und Arzneiformen)
- Peyote (Lophophora willamsii), Angriff an serotonergen, dopaminergen und adrenergen Rezeptoren ; Halluzinationen
- Teonanacatl (Psilocybe mexicana) : Serotonin-Analogon ; Halluzinationen und Farbvisionen
- Yakee (Piptadenia sp.) : serotonerge Wirkung ; nasal als Schnupfpulver, oral als Kombi
- Yopo (Virola sp.) : serotonerge Wirkung ; nasal als Schnupfpulve, oral als Kombi
19. UAW von Phytopharmaka
(a) Einteilung und Klassifizierung mit je einem Beispiel
- Wirkungsverstärkung (Grapefruitsaft und Felodipin)
- Wirkungsminderung (Johanniskraut und orale Kontrazeptiva)
- Mechanismen der AM-Interaktionen : pharmazeutisch (Flohsame und Carbamazepin)
- Mechanismen der AM-Interaktionen : pharmakokinetisch (Johanniskraut und orale Kontrazeptiva)
- Mechanismen der AM-Interaktionen : pharmakodynamisch (Ginkgo und Antikoagulantien)
19. UAW von Phytopharmaka
(b) Welche Phytopharmaka wurden wegen toxischen UAW vom Markt genommen und wieso?
- Renale Syndrome : Glycyrrhiza, Ephedra (arterielle Hypertonie), Artistolochia sp. (Nierenversagen)
- Kardiovaskuläre NW : Gingko biloba (Blutgerinnung), Knoblauch (Plättchen-Aggregation), Ephedra (Hirnschlag)
- Dermatologische NW : Hypericum (Photosensitivität), Kava (Dermatopathie), Echinaceae (Exanthem)
19. UAW von Phytopharmaka
(c) Erklären Sie kurz den Begriff «toxische Wirkung».
- Arzneipflanzen und Phytopharmaka enthalten pharmakologisch aktive I.S.
- diese I.S. werden wie andere Xenobiotika metabolisiert ; Phase 1- oder Phase 2- Reaktionen ; sie sind Substrate der selben Enzymen (P450, Oxygenase, Glucoronidasen)
- in vielen Fällen sind die Mechanismen der Toxizität nicht bekannt
1. Biogene Arzneistoffe
(a) Welche Rolle spielen sie in der Pharmazie?
- aufgereinigte Einzelverbindungen als Wirkstoffe (Morphin z.B.)
- Derivate von Naturstoffen als Wirkstoffe (Penicillin G z.B.)
- Naturstoffe als Inspirationsquelle für synthetische Arzneistoffe (Rivastigmin aus Physostigmin z.B.)
- Verwendung von pflanzlichen Drogen und Extrakten (Vielstoffgemische)
- klassisch biotechnologisch und rekombinant hergestellte Arzneistoffe (Insuline z.B.)
biogene Stoffe sind die älteste Arzneimittel ; ursprünglich im Rahmen kultischer und religiöser Zeremonien benutzt
1. Biogene Arzneistoffe
(b) Welche Bedeutung haben Leitstrukturen?
- grosse Rolle bei der Herstellung von neuen Verbindungen aus Naturstoffen, welche als Inspirationsquelle benutzt werden
- Epibatidin : Leitstruktur für neue Analgetika
- Triotropium : aus Atropin
2. Züchtung
(a) Vor- / Nachteile
- Vorteile von Anbauverfahren : planbare Versorgung, Drogenqualität im Voraus bestimmbar, Uniformität, Pflanzenschutz gezielt einsetzbar, geringes Risiko von Verfälschungen und Verwechslungen, Umweltverträglichkeit, Artenschutz
- Nachteile von Anbauverfahren : teueres Verfahren, bei nicht oder schwer kultivierbaren Pflanzen nicht anwendbar
2. Züchtung
(b) Ziele
- Pharmazeutische Ziele : Veränderung des I.S.-Spektrums, Erhöhung des Gehalts an Wirkstoffen/-gruppen, Verbesserung der Verarbeitbarkeit
- Pflanzenbauliche Ziele : Anbaueigenschaften (Wuchs, Ertrag, Reife), Verbesserung der Ertragssicherheit, Resistenz gegen Krankheiten und Schädlinge, genetische Stabilität,
- Anpassungsfähigkeit
3. Verfälschungen
Welche Arten von Verfälschungen gibt es ? Pro Art ein typisches Beispiel zitieren.
- Verwechslung bei Wildsammlung (Sternanis vs. Shikimifrüchte (giftig))
- gezielte Substitution durch andere Drogen (Echinacea-Wurzel durch Parthenium integrifolium)
- Zusätze von synthetischen Wirkstoffen (synthetisches Menthol in Pfefferminzöl)
- Schwermetalle (viele ayurvedische AM enthalten hohe Konzentrationen an Schwermetallen)
4. Giftpflanzen
(a) Nennen Sie phototoxische Pflanzen, ihre I.S. und die jeweiligen Wirkmechanismen (kurz)
- Heracleum sphondylium und mantegazzianum, Citrus sinensis
- I.S. : Furanocumarine (lipophile und planare Moleküle) : Hautpenetration, Interkalation in DNA, Photoaktivierung durch UVA, Ausbildung von Addukten mit den Nukleobasen
4. Giftpflanzen
(b) Nennen Sie neurotoxische Pflanzen, ihre I.S. und die jeweiligen Wirkmechanismen (kurz)
- Aconitum napellus und lycoctonum (Actonitin ; Na+-Kanalblocker)
- Lupinus sp. (Lupanin, Spartein : ZNS-Symptome, Hepatotoxizität)
- Nicotiana sp. (Nikotin : letale Dosis : 40-60 mg beim Erwachsenen)
4. Giftpflanzen
(c) Nennen Sie antimitotische Pflanzen, ihre I.S. und die jeweiligen Wirkmechanismen (kurz)
- Taxus sp. (Taxin), Colchium autumnale (Colchicin) : Störung von der Funktion des Spindelapparates und des Zytoskeletts
5. Definitionen von diskontinuierlichen und kontinuierlichen Extraktionen?
- diskontinuierliche Extraktion : nicht erschöpfend, geschlossenes System
- kontinuierliche Extraktion : erschöpfend, kontinuierlicher Zufuhr frisches Extraktionsmittels
6.
(a) 1. Definition von Droge / Extrakt-Verhältnis (DEV)?
DEV : Verhältnis zwischen der Ausgangsmenge an Droge und der damit gewonnenen Extrakt - DEV von 10:1 heisst damit, dass 1 Teil Extrakte aus 10 Teilen Pflanzen gewonnen wird ; es braucht dann 100 g Pflanzen, um 10 g Extrakt!vorzubereiten ; DEV 1:1 (Flüssigextrakt), DEV 3-7 : 1 (Trockenextrakt), DEV 1:10 (Tinkturen)
6.
(a) 2. Definition Spezialextrakte?
Spezialextrakte : Extrakt enthält nicht mehr das gesamte I.S.-Spektrum, sondern nur gewisse Fraktionen und I.S.-Gruppen in angereichterter Form ; unerwünschte I.S. können abgereichert werden
6.
(a) 3. Definition Vollextrakte?
Vollextrakte : Extrakt enthält alle lösliche I.S. der Droge ; entsprechen der PhEur Monographie «Extrakte»
6.
(b) Methoden um von Flüssigextrakt zu Trockenextrakt zu kommen?
- Lösungsmittel muss entfernt werden
- Hilfstoffe können zugesetzt werden, damit der Trockenextrakt geeignet Eigenschaften erhält (z.B. Fliessfähigkeit)
- meistens ein zweistufiges Prozess : Flüssigextrakt --> Dickextrakt --> Trockenextrakt
- verwendete Methoden : Dünnfilmverdampfung, Walzentrocknung, Vakuumtrocknung, Sprühtrocknung, Gefriertrocknung
6.
(c) WIe ist der Aufbau einer Monographie?
- Titel : landesprachliche Bezeichnung der Droge, lateinische Bezeichnung
- Definition : Beschreibung und Zustand der Droge
- Eigenschaften : organoleptische Eigenschaften
- Identität : makroskopische und mikroskopische Beschreibung
- Reinheit : fremde Bestandteile, Trocknungsverlust, Wasser, Asche, Extraktsgehalt
- Gehaltsbestimmung : nicht für alle Drogen
- Lagerung : allgemeiner Hinweis
6.
(d) Was beinhalten Monographien zum Bereich Verunreinigungen?
- Konventionsmethoden : Prüfung auf fremde Bestandteile, Asche, Wassergehalt, Extraktsgehalt
- weitere Verunreinigungen müssen auch geprüft werden, obwohl sie nicht in der Monographie beschrieben sind
- Hinweise auf Verfälschungen und qualitätsvermindernde Verunreinigungen
7. Sekundärmetaboliten-Bausteine
Acetat Struktur?
Acetat
7. Sekundärmetaboliten-Bausteine
Isopren Struktur?
Isopren
7. Sekundärmetaboliten-Bausteine
Phenylpropan Struktur?
1-Phenylpropan
8. Verbindungen und ihren Sekundärstoffwechsel
(a) Shikimi-Weg?
Shikimi-Weg
8. Verbindungen und ihren Sekundärstoffwechsel
(b) Polyketide-Weg?
- Bausteine : Acetyl-SCoA, Malonyl-SCoA und Coumaroyl-SCoA
- Anthranoide und Flavonoide in höheren Pflanzen über diesen Weg synthetisiert
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Lernkarten
1. Biogene Arzneistoffe
(a) Welche Rolle spielen sie in der Pharmazie?
- aufgereinigte Einzelverbindungen als Wirkstoffe (Morphin z.B.)
- Derivate von Naturstoffen als Wirkstoffe (Penicillin G z.B.)
- Naturstoffe als Inspirationsquelle für synthetische Arzneistoffe (Rivastigmin aus Physostigmin z.B.)
- Verwendung von pflanzlichen Drogen und Extrakten (Vielstoffgemische)
- klassisch biotechnologisch und rekombinant hergestellte Arzneistoffe (Insuline z.B.)
biogene Stoffe sind die älteste Arzneimittel ; ursprünglich im Rahmen kultischer und religiöser Zeremonien benutzt
1. Biogene Arzneistoffe
(b) Welche Bedeutung haben Leitstrukturen?
- grosse Rolle bei der Herstellung von neuen Verbindungen aus Naturstoffen, welche als Inspirationsquelle benutzt werden
- Epibatidin : Leitstruktur für neue Analgetika
- Triotropium : aus Atropin
2. Züchtung
(a) Vor- / Nachteile
- Vorteile von Anbauverfahren : planbare Versorgung, Drogenqualität im Voraus bestimmbar, Uniformität, Pflanzenschutz gezielt einsetzbar, geringes Risiko von Verfälschungen und Verwechslungen, Umweltverträglichkeit, Artenschutz
- Nachteile von Anbauverfahren : teueres Verfahren, bei nicht oder schwer kultivierbaren Pflanzen nicht anwendbar
2. Züchtung
(b) Ziele
- Pharmazeutische Ziele : Veränderung des I.S.-Spektrums, Erhöhung des Gehalts an Wirkstoffen/-gruppen, Verbesserung der Verarbeitbarkeit
- Pflanzenbauliche Ziele : Anbaueigenschaften (Wuchs, Ertrag, Reife), Verbesserung der Ertragssicherheit, Resistenz gegen Krankheiten und Schädlinge, genetische Stabilität,
- Anpassungsfähigkeit
3. Verfälschungen
Welche Arten von Verfälschungen gibt es ? Pro Art ein typisches Beispiel zitieren.
- Verwechslung bei Wildsammlung (Sternanis vs. Shikimifrüchte (giftig))
- gezielte Substitution durch andere Drogen (Echinacea-Wurzel durch Parthenium integrifolium)
- Zusätze von synthetischen Wirkstoffen (synthetisches Menthol in Pfefferminzöl)
- Schwermetalle (viele ayurvedische AM enthalten hohe Konzentrationen an Schwermetallen)
4. Giftpflanzen
(a) Nennen Sie phototoxische Pflanzen, ihre I.S. und die jeweiligen Wirkmechanismen (kurz)
- Heracleum sphondylium und mantegazzianum, Citrus sinensis
- I.S. : Furanocumarine (lipophile und planare Moleküle) : Hautpenetration, Interkalation in DNA, Photoaktivierung durch UVA, Ausbildung von Addukten mit den Nukleobasen
4. Giftpflanzen
(b) Nennen Sie neurotoxische Pflanzen, ihre I.S. und die jeweiligen Wirkmechanismen (kurz)
- Aconitum napellus und lycoctonum (Actonitin ; Na+-Kanalblocker)
- Lupinus sp. (Lupanin, Spartein : ZNS-Symptome, Hepatotoxizität)
- Nicotiana sp. (Nikotin : letale Dosis : 40-60 mg beim Erwachsenen)
4. Giftpflanzen
(c) Nennen Sie antimitotische Pflanzen, ihre I.S. und die jeweiligen Wirkmechanismen (kurz)
- Taxus sp. (Taxin), Colchium autumnale (Colchicin) : Störung von der Funktion des Spindelapparates und des Zytoskeletts
5. Definitionen von diskontinuierlichen und kontinuierlichen Extraktionen?
- diskontinuierliche Extraktion : nicht erschöpfend, geschlossenes System
- kontinuierliche Extraktion : erschöpfend, kontinuierlicher Zufuhr frisches Extraktionsmittels
6.
(a) 1. Definition von Droge / Extrakt-Verhältnis (DEV)?
DEV : Verhältnis zwischen der Ausgangsmenge an Droge und der damit gewonnenen Extrakt - DEV von 10:1 heisst damit, dass 1 Teil Extrakte aus 10 Teilen Pflanzen gewonnen wird ; es braucht dann 100 g Pflanzen, um 10 g Extrakt!vorzubereiten ; DEV 1:1 (Flüssigextrakt), DEV 3-7 : 1 (Trockenextrakt), DEV 1:10 (Tinkturen)
6.
(a) 2. Definition Spezialextrakte?
Spezialextrakte : Extrakt enthält nicht mehr das gesamte I.S.-Spektrum, sondern nur gewisse Fraktionen und I.S.-Gruppen in angereichterter Form ; unerwünschte I.S. können abgereichert werden
6.
(a) 3. Definition Vollextrakte?
Vollextrakte : Extrakt enthält alle lösliche I.S. der Droge ; entsprechen der PhEur Monographie «Extrakte»
6.
(b) Methoden um von Flüssigextrakt zu Trockenextrakt zu kommen?
- Lösungsmittel muss entfernt werden
- Hilfstoffe können zugesetzt werden, damit der Trockenextrakt geeignet Eigenschaften erhält (z.B. Fliessfähigkeit)
- meistens ein zweistufiges Prozess : Flüssigextrakt --> Dickextrakt --> Trockenextrakt
- verwendete Methoden : Dünnfilmverdampfung, Walzentrocknung, Vakuumtrocknung, Sprühtrocknung, Gefriertrocknung
6.
(c) WIe ist der Aufbau einer Monographie?
- Titel : landesprachliche Bezeichnung der Droge, lateinische Bezeichnung
- Definition : Beschreibung und Zustand der Droge
- Eigenschaften : organoleptische Eigenschaften
- Identität : makroskopische und mikroskopische Beschreibung
- Reinheit : fremde Bestandteile, Trocknungsverlust, Wasser, Asche, Extraktsgehalt
- Gehaltsbestimmung : nicht für alle Drogen
- Lagerung : allgemeiner Hinweis
6.
(d) Was beinhalten Monographien zum Bereich Verunreinigungen?
- Konventionsmethoden : Prüfung auf fremde Bestandteile, Asche, Wassergehalt, Extraktsgehalt
- weitere Verunreinigungen müssen auch geprüft werden, obwohl sie nicht in der Monographie beschrieben sind
- Hinweise auf Verfälschungen und qualitätsvermindernde Verunreinigungen
7. Sekundärmetaboliten-Bausteine
Acetat Struktur?
Acetat
7. Sekundärmetaboliten-Bausteine
Isopren Struktur?
Isopren
7. Sekundärmetaboliten-Bausteine
Phenylpropan Struktur?
1-Phenylpropan
8. Verbindungen und ihren Sekundärstoffwechsel
(a) Shikimi-Weg?
Shikimi-Weg
8. Verbindungen und ihren Sekundärstoffwechsel
(b) Polyketide-Weg?
- Bausteine : Acetyl-SCoA, Malonyl-SCoA und Coumaroyl-SCoA
- Anthranoide und Flavonoide in höheren Pflanzen über diesen Weg synthetisiert
8. Verbindungen und ihren Sekundärstoffwechsel
(c) Isoprenoide-Biosynthese
- aktives Isopren (IPP-DAPP) über zwei Wege gebildet (Mevalonsäure- (aus Acetyl-CoA, fast in allen Organismen) vs. Nicht-Mevalonsäure-Weg (aus Pyruvate und Glyceraldehyde-3-P, nur in Chloroplasten und Bakterien)
- aus aktiven Isoprenen bilden sich die C10-C40 Isoprenoide ; C10 : Monoterpene, C15 : Sesquiterpene, C30 : Triterpene, C19-21 : Steroide, C20 : Diterpene, C40 : Carotinoide
9. Scharfstoffe : Drogen, wirkrelevante I.S., Wirkmechanismus, Anwendungsgebiete?
- C. x. rhizoma : Curcumin
- Capsici fructus : Capsaicinoide
- Piperis nigri fructus : Piperin
- Sinapis nigrae (und albae) semen : Sinigrin (bzw. Sinalbin) (Senföle) ; Senföle sind antimikrobiell, sekretionsfördernd, haut- und schleimhautreizend
10. Saponine
(a) Definitionen
- sapo : lat. Seife
- Glykoside von Triterpenen oder Steroiden
- besitzen amphiphile Eigenschaften aufgrund eines lipophilen und eines hydrophilen Teils
10. Saponine
(b) Pharmakologische Eigenschaften
- Strukturvielfalt von Saponinen : stärkende, entzündungshemmende, harntreibende, schleimtreibende, schleimlösende und hormonstimulierende Eigenschaften wurden u.a. beobachtet
- Unterstützung bei der Aufnahme anderer I.S. aus dem Darm und Bindung an Cholesterin als Diuretikum, Antiphlogistikum, Geriatrikum, Tonikum und Antitussiva angewendet
10. Saponine
(c) Welche Arten von Saponinen gibt es?
- Steroidsaponine
- Triterpensaponine von Oleanan-Typ, Ursan-Typ oder Dammaran-Typ
10. Saponine
(d) Anwendungsgebiete und Drogen
- diuretisches / aquauretisches : Riesengoldrute (Solidago gigantea)
- anti-inflammatorisch, antiexsudativ (Aesculus hippocastanum)
- Geriatricum / Tonicum : Ginsengwurzel (P. ginseng), Taigawurzel (Eleutherococcus senticocus)
- expektorierend : Süssholzwurzel (G. glabra)
- expektorierend / antitussiv : Efeublätter (H. helix)
11. Faulbaum
(a) Wozu wird dieser verwendet ?
- Dickdarmwirksames Laxantium
- laxative Wirkung : Verstärkung der Dickdarm-Motilität, Hemmung der Wasser und Na+-Resoprtion, Förderung des Einstroms von Elektrolyten und Wasser
11. Faulbaum
(b) Sind gepulverte Drogen in Kapseln sinnvoll? Ist die galenische Form geeignet? Warum?
- nicht sinnvoll, weil die Glykoside nicht systemisch resorbierbar sind und erst in der Dickdarmflora enzymatisch umgesetzt werden
- Wirkungseintritt : etwa 8 h (lange Passage im Magen und Dünndarm)
- Zäpfchen wären die bessere galenische Form ; schnelleren Wirkeintritt aber bei Verstopfung vielleicht unangenehm
12. Allergische Rhinitis und Asthma
(a) Nenne Pflanzen mit Familien, sowie wissenschaftlicher Name der Stammpflanze, I.S. und Wirkmechanismus
- Pestwurz (P. hybridus) : Petasin, Hemmung von LT-Synthese
- Ammeifrüchte (Ammi visnaga) : Khellin, prophylaktisch angewendet, Hemmung der Mediator-Freisetzung aus Mastzellen
- Kaffee (C. arabica) : Theophyllin, Phosphodiesterase-Hemmer, blockiert Adenosinrezeptoren
- Tollkirsche (A. belladonna), Bilsenkraut (H. niger) und Stechapfel (D. stramonium) : Atropin, Scopolamin, Parasympatholytika, Spasmolyse des GI-Traktes, vermindern u.a. Tonus der Bronchialmuskulatur
- Meerträubel (Ephedra sinica) : L-Ephedrin, indirekt wirkendes Sympathomimetikum, wirkt vasokonstriktorisch, bronchiendilatierend ; heute obsolet
12. Allergische Rhinitis und Asthma
(b) Welche Leitstrukturen wurden aus den Pflanzen gewonnen? Was wurde geändert?
- Aus L-Hyoscyamin wurden Ipratropium bromid (2-Methyl-Grupen wurden eingeführt) und Tiotropium bromid (2 Pentaheterozyklen (mit Schwelfel) wurden u.a. eingeführt)
- PD unverändert
- BV und PK optimiert für die inhalative Anwendung
13. CVI
(a) Pflanzen und Familien zur Behandlung
- Flavonoiddrogen : Sophora japonica (Fabaceae), Citrus sp. (Rutaceae!), Vaccinium myrtillus (Ericaceae)
- Saponindrogen : Aesculus hippocastanum (Hippocastanaceae, Aescin), Ruscus aculeatus (Liliaceae)
- Cumarindrogen : Melilotus officinalis (Fabaceae)
13. CVI
(b) Klinische Evidenzlage
- In frühen Stadien kann Phytotherapie zur adjuvanten Behandlung eigesetzt werden ; I.S. : Rutin, HE-Rutine und Aescin-Präparate sind am bessten dokumentiert
- Verbesserung der Symptomatik, der Mikrozirkulation und eine Ödemvolumensabnahme
14. Laxantien
(a) Einteilung der Laxantien
- Nach Wirkmechanismus : neuromuskulotrope Peristaltika, Füllungsperistaltik auslösende Laxantien, Laxantien mit Wirkung auf Defäkationsreflex oder Gleitmittel
- Nach Wirkort : Dünndarm vs. Dickdarm/Enddarm
14. Laxantien
(b) Strukturelle Voraussetzunng und Merkmale für laxative Wirkung?
- 1,8-Dihydroxyanthranoide wirken laxativ
- In Drogen liegen die Anthranoide überwiegend als Glykoside vor
- wirkbestimmend sind die Anthron/Anthanol-Aglyka
14. Laxantien
(c) Wichtige Anthranoid-Drogen?
F. cortex, Rhamni purshianae, Rhei radix, Sennae folium, Aloe capensis
14. Laxantien
(d) Drogen, die Ricinolsäure (Triglyceride) beinhalten?
Ricini communis (Ricinusöl)
14. Laxantien
(e) Welche laxativen Drogen kennen Sie noch?
- osmotische wirkende Laxantien : Caricae fructus, Tamarindorum pulpa
- Füll- und Quellstoffe (Polysaccharid Drogen) : Agar Agar, Carragenan, Lini Semen, Psyllii Semen
15. Gerbstoffe
(a) Definition?
- pflanzliche Gerbstoffe sind Verbindungen, die mit Proteinen wasserunlösliche Fällungen eingeben
- hydrolysierbare Gerbstoffe : mit verdünnten Säuren vollständig zu kleinen Molekülen (Gallussaüre, Ellagsäure und Glucose) hydrolysiert ; z.B. Gallotannine, Ellagitannine und Lamiaceae-Gerbstoffe
- kondensierte Gerbstoffe : polymerisieren unter Säurebehandlung zu höher-molekularen Verbindungen ; aus Catechin/Flavandiol-Einheiten gebildet
- komplexe Gerbstoffe : enthalten Strukturelemente der hydrolysierbaren und kondensierten Gerbstoffen
15. Gerbstoffe
(b) Physikochemische Eigenschaften?
- wasserlöslich (in heissem Wasser), in MeOH, EtOH löslich ; in lipophilen LM unlöslich
- schwach sauer
- bilden mit Proteinen, Alkaloiden und Schwermetallsalzen schwerlöslichen Komplexe
- WW mit Proteinen : reversibel (Adstringenz) oder irreversibel (Gerbung)
- strukturelle Voraussetzung für Gerbstoffwirkung : MW : 500-3000, Polyphenole (1-2 OH-Gruppen pro 100 Masseneinheiten)
- reversible WW mit Proteinen : über H-Brücke oder ionische WW : rasch
- irreversible Bindung mit Proteinen : über oxidative Kopplung: langsam, braucht Sauerstoff
16. Maligne Tumoren
(a) Wirkstoffe (Pflanzen und Mikroorganismen)?
- Daunorubicin (Streptomyces sp.), Doxorubicin (S. peuceticus), Bleomycin (S. verticillus)
- Vinblastin (Catharanthus roseus), Taxol (Taxus-Arten), Podophyllin (P. emodii)
