Pharma 4
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Cartes-fiches
Adenosin
Klasse V Antiarrhythmikum
Aktiviert A1-Rez. -> aktiviert G-Proteingekoppelte K+-Kanäle (-> Hyperpolarisation) im Sinusknoten (negativ chronotrop) und AV-Knoten (negativ dromotrop)
=> Hemmt AV-Überleitzeit (kurzzeitiger AV-Block!) + späte Nachdepolarisationen
+ (In Niere (tubuloglom. FB) + Lunge -> AT1-Rez. ->PLC...CA2+ -> Vasokonstriktion/bronchokonstriktion!)
+ Koronarzirkulation: maximale Dilatation -> Hyperämie (Dipyridamol als "langwirksames Adenosin")
Indikation: Notfallmedi (i.v.), t1/2 < 10ms: extrem kurze Wirkung. eingesetzt bei supraventrikulären Tachykardien und AV-Knoten-Reentry (Cave WPW-S.)
Acenocoumarol
Vitamin K Antagonist (Coumarine) Hemmt Vit.K-Regeneration -> Synthese von 2,7,9,10,PS,PC gestört (Carboxylierung um negative Residuen für Oberflächenadhäsion zu erhalten wird verhindert -> Oberflächenadhäsion gestört, GF-Aktivität stark verringert!)
Orales, Indirekt wirksames Antikoagulantium (-> venöse Thromben (+arterielle bei AF))
Metabolismus: hohe CYP2c9-Variabilität -> jeden Pat. einzeln auftitrieren! (INR-Monitoring)
CAVE: Plazenta- und Muttermilchgängig, Paradoxe Erhöhung des Thromboserisikos am Anfang =>Heparin-Schutz zu Beginn!
=> KI in Schwangerschaft + Stillzeit!
Interaktionen: Aspirin (additiver effekt), Barbiturate, Phenytonin, Antibiotika (Normalflora -> Vit.K), Omeprazol, Cimetidin, Phenylbutazon, Piroxicam, Antiarrhytmika, Vitamin K im Essen Rifampicin (Enzyminduktion in Leber, wirkung runter)
Urokinase
Parenterales Fibrinolytikum / Thrombolytikum -> nur bei akuten (arterielle + venöse) Thromben (->systemische Fibrinolyse)
Aktiviert zirkulierendes + Fibrin-gebundenes Plasminogen. (erste Generation Fibrinolytikum)
Trypsin-ähnliches Enzym aus menschl. Urin
CAVE: Blutungen (besonders im ZNS)! Da es sich um ein menschliches Protein handelt ist die Gefahr einer allergischen Reaktion deutlich geringer als bei Streptokinase!
Streptokinase
Parenterales Fibrinolytikum / Thrombolytikum -> nur bei akuten (arterielle + venöse) Thromben (->systemische Fibrinolyse)
Aktiviert (nichtenzymatisch: trotz name keine enzymatische Aktivität! bildet Komplex mit Plasminogen) zirkulierendes + Fibrin-gebundenes Plasminogen (1. Generation-Fibrinolytikum)
CAVE: Blutungen (besonders im ZNS)! Antikörperbildung -> Wirkung verschlechtert und Gefahr von allergischen/anaphylaktischen Reaktionen
Alteplase
Parenterales Fibrinolytikum / Thrombolytikum -> nur bei akuten (arterielle + venöse) Thromben (->systemische Fibrinolyse)
-> zweite Generation-Fibrinolytikum: Aktiviert vorwiegend Fibrin-gebundenes Plasminogen (-> rekombinante Form des tissue Plasminogen Aktivator (rt-PA) ) das führt zu einer geringereren systemischen Fibrinolyse!
--> UAW-Blutung dadurch etwas reduziert im GS zu Streptokinase/Urokinase
Tranexamsäure
Antidota: Orales Antifibrinolytikum (z.B. in Mundspühlung nach Zahn-OP)
Neutralisiert Fibrinolytika (Streptokinase, Urokinase, Alteplase) durch Hemmung der Aktivierung von Plasminogen. (blildet Komplexe mit Plasminogen und hemmt dadurch dessen Aktivierung)
Indikation: Überdosierung von Fibrinolytika, Vorbeugung einer Fibrinolyse z.B. bei Hämorrhagischen Diathesen
