10) Pharmakologie

- Saurer PH- Wert (<7) bei Entzündungen/Ischämie
- Bradykinin(im Plasma hergestellt; Plasmakiniogen)
- Glutamat (Aminosäure)
- Substanz P(Neuropeptid)
- Serotonin (aus Thrombozyten)
- Histamin(Gewebehormon)
- Kalium (strömt in den extrazellulären Raum und führt zu Zellschädigungen)
- Prostaglandin
- Leukotriëne
- Stoffgemisch ist wirksamer als Einzelsubstanz

Nicht- Opiod- Analgetika:

- wirken meist peripher (direkt am Ort der Schmerzentstehung),
- über Hemmung des Enzyms Zyklooxygenase (COX).
- so sinkt Bildung der Schmerzvermittelnden Prostaglandine.--> Hemmer der Prostaglandin-Synthese

- Wirken: analgetisch, antipyretisch, antiphlogistisch 

- verschiedene Wirkungen auf Überträgerstoffe und Enzyme

-Zwei Hauptgruppen: Saure + nicht-saure Stoffe

-Periphere und zentrale Angriffspunkte

- hemmen durch Erregung der Opioidrezeptoren die Schmerzempfindung

- Opioidrezeptoren an: ZNS + PNS 
- Bewirken Unterdrückung der Schmerzempfindung im ZNS.

hemmen durch Erregung der Opioidrezeptoren die SZ-Empfindung

μ- Rezeptor: bewirken Analgesie (SZ-hemmung), Atemdepression, Abhängigkeit, Bradykardie, Euphorie
- NW: -Darmmotilität nimmt ab, Abhängigkeit, Sedation 

κ- Rezeptor: bewirken Analgesie, Miosis (Pupillenverengung), Sedierung

σ- Rezeptoren: lösen Dysphorie und Halluzinationen aus.

- An diese Rezeptoren binden auch körpereigene sz-hemmende Stoffe: Endorphine
- unterdrücken SZ, erhalten notwendige Körperfunktionen aufrecht

Klassische Opioid Morphin wirkt bei allen Rezeptoren als Agonist (aktivierend)

einige wirken auch als Antagonist (verhindert das binden und blockiert) wie Buprenorphin, Naluphin

--> diese nicht mit reinen angonisten wie Morphin kombinieren, da reine Antagonisten wie Naloxon Opioide vom Rezeptor verdrängen + deren Wirkung aufheben. sie werden bei Opioid-Überdosis eingesetzt

- Supraspinal (im Gehirn)
- Spinal (in der Medulla spinalis)
- Peripher (nicht so ausgeprägte Wirkung, eher nicht opioidhaltige Analgetika)

Die verschiedenen Wirkungsmechanismen:
Aktivierung der physiologischen Hemmsysteme via Opiatrezeptoren

- Voll agonistisch: z.B Morphin
- Teilweise agonistisch: z. B Buprenorphin (Temgesic®)
- Agonistisch- antagonistisch (Blockieren): Nalbuphin (Nubain®)

--> Übergänge und Kombinationen richtig planen

Antidot (Blockierung der Opiatrezeptoren) bei Vergiftung
- Voll antagonistisch: z.BNaloxon(Narcan®)
-Keine eigene Wirkung

Die opioidhaltigen Analgetika werden in stärkere und schwächere Opioide unterteilt, z. B stärkere Wirkung hat Morphin, weniger stark Tramal.

(Quelle MKK Seite 185), und Skript von M. Casty/ Buch Arzneimittellehre)

Wirkung:
- Analgetisch
- Antipyretisch
- Antiphlogistisch
COX-1-Hemmer

PNS-Wirkung durch: Hemmung der Cyclooxygenase; dadurch wird die Bildung der Prostaglandine gehemmt, die an SZ-Entstehung beteiligt sind.

antipyretische Wirkung: beruht auf
- Wirkung im ZNS, auf hypothalamische temperaturregulierende Zentrum, wodurch eine periphere Dilatation der Hautgefässe mit Schwitzen und Wärmeverlust reguliert.

Die ZNS-Wikung hemmt wahrscheindlich Prostaglandinsynthese (verbindung), die den Effekt endogener Pyrogene im Hypothalamus übertragen.

- fiebererzeugende Stoffe, die der Körper s/s produziert wie Interleukine
 

- Hemmung der Thrombocytenaggregation
- Bronchospasmen
- Ulcera (Reizung der Magendarmschleimhaut, bis Blutungen)
- Allergien / Asthma
 

- 10 mg / kg KG
- p.o., rektal, i.v.
- p.o. ab 10 Min. bis 4 h
- Pat. wiegt 60kg = 600g

Compendium: 1-2 Tabl. max.-Tagesdosis: 6 Tabl., Applikationsintervall: 4-8h

500 mg = 500 mg Acetylsalicylsäure

- Analgetisch
- Antipyretisch

Analgetisch: Hemmung der Prostaglandin-Synthese
anttpyretisch: Hemmung des Effektes endogener Pyrogene auf hypothalamische Tmperaturregulationszentrum
- keine antiphlogistische Wirkung + kein Einfluss auf Magenschleimhaut o. Hämostase

- keine antiphlogistische Wirkung

-p.o. / rektal = ab 15 min. bis 4h
- 15 mg / kg KG
(60 kg = 900mg)

compendium: empohlene Einzeldosis: 1g, max. 4g / d, zwischen Dosen Zeitabstand von 4-8 h