AMK - Stoffwechsel

Schilddrüsenhormone → T4 → Levothyroxin

Tabl 50/100 μg

WM Das in Eltroxin-LF enthaltene Schilddrüsenhormon Levothyroxin ist mit dem natürlichen endogen gebildeten Schilddrüsenhormon Levothyroxin (T₄) identisch.

IND Substitution (Therapie Hypothyreose), TSH Suppression (onkologische Wirkung, TSH stimuliert Zellwachstum von SD-Gewebe)

D 1x/d vor dem Essen (30 min vor Frühstück) (Resorption 75-85%, 35% mit Nahrung), HWZ ∼8h, Junges Alter (Beginn 50 μg), ältere Patienten und schwere Hypothyreosen (25 μg)

PK HWZ ca 8 Tage, Wirkungseintritt 3-5 Tage, Wirkdauer 7-10 Tage

KI frischer Myokardinfarkt; schwere Angina pectoris; Herzinsuffizienz mit gesteigerter Herzfrequenz; unbehandelte Nebennierenrindenfunktionsstörungen; unbehandelte Hypophyseninsuffizienz

UAW Bei zu hohe Dosissteigerung od zu hohe Dosierung: Nervosität, Schlaflosigkeit, Durchfall, Glukosurie, Tremor, Adynamie, Schwitzen, Kopfschmerzen, starker Gewichtsverlust, Tachykardie, Herzrhythmusstörungen, pektanginöse Beschwerden, reversibel bei Dosissenkung

IA Resorptionsbeeinträchtigung mit bivalente Kationen und Cholestyramin (Einnahme mind. 2h nach Eltroxin), orale Kontrazeptiva erhöhen Bedarf an Eltroxin, Lithiumsalze & Iodide hemmen Thyroxin Ausschüttung und erhöhen ebenfalls den Levothyroxinbedarf, CYP-Hemmer und -Induktoren, Amiodaron & Propanolol können den Abbau von Tyroxin verzögern

VO Vor der Behandlung sind folgende Krankheiten auszuschliessen oder zu behandeln: Herzinsuffizienz, Hypertonie, Störungen der Hypophysen-/Nierenfunktion, Schilddrüsenautonomie.

Stoffwechsel → Antiandrogen → Cyproteron

Tabl 10/50 mg, Depot Inj. Lös. 300 mg / 3 ml i.m.

WM Cyproteronacetat hemmt kompetitiv die Wirkung von Androgen an androgenabhängigen Zielorganen. Bei Männern werden Sexualtrieb und Potenz vermindert und die Gonadenfunktion (reversibel) gehemmt, es schützt auch die Prostata vor Androgenen aus Gonaden und/oder Nebennierenrinde. Bei Frauen werden pathologischer Haarwuchs bei Hirsutismus, androgenetische Alopezie oder erhöhte Talgdrüsenfunktion bei Akne und Seborrhoe günstig beeinflusst.

IND inoperables Prostatakarzinom; Triebdämpfung bei Sexualdeviationen des Mannes; schwere Virillisierung der Frau: hochgradiger Hirsutismus, schwere Alopecia androgenetica, schwere Formen von Akne und/oder Seborrhö

D Einnahme nach den Mahlzeiten Virillisierung der Frau (>18 J) 2x/d vom 1.-10. Zyklustag, in Kombi mit einem oralen Kontrazeptivum (Diane-35) vom 1.-21. Zyklustag. Dann 7 Tage Pause. Inoperables Prostatakarzinom (> 18 J) 2-3x/d 2 Tabl (200-300 mg/d)

KI Lebererkrankungen (Tumoren); Meningeom; konsumierende Krankheiten; thromboembolische Prozesse; schwere Depression; schwere DM mit Gefàssveränderungen; Sichelzellenanämie; SS, ST

UAW beide Geschlechter häufig Gewichtszunahme od. -abnahme, Ikterus, Hepatitis, Leberinsuffizienz, Müdigkeit Männer sehr häufig verminderte Libido, reversible Hemmung der Spermatogenese, erektile Dysfunktion häufig Antriebsminderung, zeitweise Unruhe, Gynäkomastie, Hitzewallungen, Schweissausbrüche Frauen sehr häufig Ovulationshemmung, häufig Spannungsgefühl in der Brust

IA Metabolismus durch CYP 3A4

VO Vor Abschluss der Pubertät nicht einnehmen (Einfluss auf das Längenwachstum und endokrinen Funktionskreise). Während der Behandlung sind die Funktion der Leber und der Nebennierenrinde sowie die Erythrozytenzahlregelmässig zu überwachen.

Stoffwechsel → Systemische Glukokortikoide → Betamethason

Tabl 0.5 mg

0.75 mg Betamethason = 5 mg Prednison

WM synthetisch Glukokortikosteroid mit sehr geringer mineralokortikoider Wirkung. Glukokortikoide → Anregung der Synthese spezifische Proteine → Anpassung der Organismus an Stressituationen. Therapeutisch erwünschte Wirkung (Entzündungshemmung) erst bei unphysiologisch hoher Dosierung erreicht.

IND Allergien; Anaphylaxie; Asthma bronchiale; Adjuvans bei rheumatischen Erkrankungen, systemischer Lupus erythematodes, Dermatomyositis, rheumatischer Karditis, schere entzündliche Dermatosen, hämatologische Erkrankungen, entzündliche Darmerkrankungen; neoplastische Krankheiten; Sarkoidose

D Tagesdosis üblicherweise morgens auf einmal verabreichen. Erwachsene ED 0.5-2 mg/d, meisten Indikationen 1.5-5 mg/d für 1-3 Wo, dann Dosisreduktion von 0.25-0.5 mg/d alle 2-5d, je nach Ansprechen. Bei Bindegewebserkrankungen und ulzerativer Colitis höhere Dosierungen möglich Kinder Dosierung eher auf die Schwere der Krankheit als auf Alter, Körpergewicht oer Körpergrösse abstützen. 0-2 J 0.5-1 mg/d 3-11 J 1-1.5 mg/d

KI unkontrollierte Infektion; virale Lebendimpfstoffe; wenn nicht Notfall: Ulcera, schwere Osteoposose, Psychosen, Herpesinfektionen, Varizellen, Amöbiasis, systemische Mykosen, Poliomyelitis, Lymphome, 8 Wo vor und bis 2 Wo nach Schutzimpfung; Stillzeit

UAW Na↑ (Ödeme, K↓ Alkalose), Proteolyse↑ (Myopathie, Blutzucker, Wundheilung), Knochenabbau↑ (Osteoporose), Dyspepsie (permissiver Effekt für NSAR), Immunsuppression (Infekte), Auge (Katarakt, Glaukom), Wachstumsretardierung, Haut, Haar, zentral (Verhaltensstörung, Psychose >40mg/d), Cushing Syndrom, NNR-Suppresion

IA Effekt ↓ (Carbamazepin, Phenobarbital, Phenytoin, Rifampicin), Effekt ↑ (Itraconazol, Ketoconazol), K-Verlust ↑ (Amphotericin B, Schleifendiuretika), Wirkung Antidiabetika ↓ (Glukoneogenese), Wirkung Immunosuppressiva ↑

VO Komplikationen sind von der Höhe der Dosierung und der Dauer der Therapie abhängig. Deshalb sollten Nutzen und Risiko der Behandlung für jeden Patienten individuelle beurteilt werden.

Stoffwechsel → Systemische Glukokortikoide → Prednison

Tabl 1/5/20/50 mg

WM Glukokortikoide dienen der physiologischen Adaptation des Organismus an Stresssituationen. Das Spektrum umfasst neben einer diabetogenen, zentralen, hämatologischen, katabolen, antiproliferativen, antiphlogistischen, immunsuppressiven (antiallergischen), mineralokortikoiden auch eine permissive Wirkung mit Adrenalin.

IND Allergien; rheumatische Erkrankungen; Kollagenosen; Dermatosen; Nebennirenrindeninsuffizienz (in Kombination mit Mineralkortikoid); akute granulomatöse, nichteitrige Thyreoiditis; Allergien und Entzündungen in der Ophthalmologie; Colitis ulcerosa; Morbus Crohn; schwere infektiöse Hepatitis; nephrotisches Syndrom; Leukämien; Lymphom (Erwachsene); Sarkoidose; Thrombozytopenie; autoimmune hämolytische Anämie; kongenitale hypoplastische Anämie; Transplantatabstossung

D Transplantation (200 mg/d, nach 2 Mo ausschleichend auf 20 mg/d reduzieren), RA (10 mg/d), akute Gicht (30-50 mg/d), entzündliche Darmerkrankung (60-120 mg/d -> 30-50 mg/d), Exazerbation COPD (40-80 mg/d)

KI Langzeitanwendung: Ulcera, schwere Osteoporose, DM, NI, schwere Hypertonie, psychische Störungen in der Anamnese, Herpes simplex, Herpes zoster, Herpes corneae, Varizellen, Impfungen, Poliomyelitis, Amöbiasis, systemische Myykosen, Lymphome, Glaukom, ST

UAW Na↑ (Ödeme, K↓ Alkalose), Proteolyse↑ (Myopathie, Blutzucker, Wundheilung), Knochenabbau↑ (Osteoporose), Dyspepsie (permissiver Effekt für NSAR), Immunsuppression (Infekte), Auge (Katarakt, Glaukom), Wachstumsretardierung, Haut, Haar, zentral (Verhaltensstörung, Psychose >40mg/d), Cushing Syndrom, NNR-Suppresion

IA Effekt ↓ (Carbamazepin, Phenobarbital, Phenytoin, Rifampicin), Effekt ↑ (Itraconazol, Ketoconazol), K-Verlust ↑ (Amphotericin B, Schleifendiuretika), Wirkung Antidiabetika ↓ (Glukoneogenese), Wirkung Immunosuppressiva ↑

VO Komplikationen sind von der Höhe der Dosierung und der Dauer der Therapie abhängig. Deshalb sollten Nutzen und Risiko der Behandlung für jeden Patienten individuelle beurteilt werden.

Stoffwechsel → Systemische Glukokortikoide → Hydrocortison

Tabl 10 mg

20 mg Hydrocortison = 5 mg Prednison

WM Anregung oder Hemmung der Synthese spezifischer Proteine in der Zelle. Weil dieser SM über den Zellkern verläuft, setzt die Wirkung auch bei parenteraler Verabreichung verzögert ein.

IND Allergien; rheumatische Erkrankungen; Dermatosen; Augenerkrankungen; endokrine Störungen; Atemwegserkrankungen; hämatologische Erkrankungen; neoplastische Krankheiten; nephrotisches Syndrom; entzündliche Krankheiten des Magen-Darm-Traktes; systemischer Lupus erythematodes; Polyomyositis

D Einnahme mit einer Mahlzeit. Dosierung individuell je nach Krankheitsbild. Die Tagesdosis kann auf 1-mehrere (=3-4) Einzeldosen verteilt werden. Chronische, nicht lebensbedrohliche Krankheiten 20-40 mg/d; stufenweise Dosissteigerung bis zum gewünschten Effekt. Chronische Nebennierenhyperplasie 10-30 mg/d Akute, nicht lebensbedrohliche Krankheiten 60-120 mg/d; evt. in Einzelfällen höhere Dosen. Akute, lebensbedrohliche Krankheiten initial 100-240 mg/d, aufgeteilt auf mind. 4 Einzelgaben; evtl. in Einzelfällen höhere Dosen

KI wenn nicht Notfalltherapie od. Substitution Ulcus, schwere Osteoposose, psychische Störungen in der Anamnese, Herpes, Varizellen, Amöbiasis, systemische Mykosen, Poliomyelitis, Lymphome, Glaukom, ST

UAW Na↑ (Ödeme, K↓ Alkalose), Proteolyse↑ (Myopathie, Blutzucker, Wundheilung), Knochenabbau↑ (Osteoporose), Dyspepsie (permissiver Effekt für NSAR), Immunsuppression (Infekte), Auge (Katarakt, Glaukom), Wachstumsretardierung, Haut, Haar, zentral (Verhaltensstörung, Psychose >40mg/d), Cushing Syndrom, NNR-Suppresion

IA Effekt ↓ (Carbamazepin, Phenobarbital, Phenytoin, Rifampicin), Effekt ↑ (Itraconazol, Ketoconazol), K-Verlust ↑ (Amphotericin B, Schleifendiuretika), Wirkung Antidiabetika ↓ (Glukoneogenese), Wirkung Immunosuppressiva ↑

VO Komplikationen unter einer Kortikosteroid-Therapie sind von der Höhe der Dosirung und der Dauer der Therapie abhängig. Deshalb sollte für jeden Patienten hinsichtlich Dosierung und Behandlungsdauer das Nutzen-Risiko-Verhältnis individuell beurteilt werden.

Stoffwechsel → Osteoporose → Calcium + Vitamin D3

Lutschtabl (lemon, mint, natur) 500 mg Ca + 400 U.I. Vit D3

WM Vit D3 wirkt über eine Erhöhung der intestinalen Calciumabsorbtion und Metabolisierunb von Knochencalcium sowie durch Reduktion der renalen Calciumausscheidung. Eine direkte Wirkung ist nicht ausgeschlossen (Calcitiolrezeptoren auf Osteoblasten). Die Zufuhr von Calcium und Vit D ermöglicht bei Calciummangel eine Reduktion des Anstiegs von Parathhormon, welcher parallel zum Calciumefizit verläuft und verantwortlich ist für die erhöhte Knochenresorption.

IND Behandlung und Prophylaxe von Kalzium- und Vitamin-D-Mangel bei älteren Patienten; adjuvans bei Osteoporose mit dem Risiko eines Kalzium und Vitamin-D-Mangels

D Tabl lutschen oder kauen. 1-2 Lutschtabl pro Tag

KI Hyperkalzämie; Hyperkalziurie; Hyperphosphatämie; Nephrolithiasis; Urolithiasis; Hypervitaminose D; längere Immobilisierung; Niereninsuffizienz; Therapie mit Calcitriol oder anderen Vitamin-D-Metaboliten; Plasmozytom; Knochenmetastasen; primärer Hyperparathyreoidismus; Phenylketonurie

UAW selten Hypercalciurie, Hypercalcämie bei längerdauernder hochdosierter Therapie, Hyperphosphatämie, Gastrointestinale Beschwerden wie Obstipation, Blähungen, Nausea, Magenscherzen und Durchfall

IA Erhöhung der Toxizität der Digitalisglykoside. Beinträchtigung der Absorption von Tetrazykline, Biphosphonate, Barbiturate, Phenytoin und Eisenpräparate. (Abstand von 2-3 h) Gleichzeitige Anwendung von Glukocorticosteroiden kann die Vit D3-Wirkung bermindern. Erhöhtes Risiko für Hypercalcämie mit Thiaziddiuretika.

VO Bei einer länger dauernden Behandlung mit hohen Dosen od im Fall einer leichten NI sollte die Calciumspiegel im Serum und im Urin bestimmt werden, um eine Überdosierung zu vermeiden.

Stoffwechsel → Osteoporose → Bisphosphonate → Alendronat

Tabl 10 mg, Wochentabl 70 mg

WM Anlagerung vorwiegend in Zonen der Knochekresorption (Osteoklasten). Hemmung der osteoklastische Knochenresorption ohne direkte Auswirkung auf die Knochenbildung. Zunahmen der Knochenmasse.

IND Osteoporose bei postmenopausalen Frauen; Osteoposose bei Männern; kortikosteroid-induzierte Osteoposose bei Männern und Frauen

D Einnahme nach dem Aufstehen mit einem vollen Glas (Leitungs) Wasser mind. 30 min vor dem ersten Essen, Trinken od der Einnahme von anderen Medikamenten. Tabl nicht kauen und vermeiden, dass sie sich im Mund auflösen. Nach der Einnahme sollen sich die Pa nicht wieder hinlegen. 1 Tabl 10 mg/d od 1 Tabl 70 mg/Wo.

KI akute GIT Entzündungen; Osteomalazie; verzögerte Osophaguspassage durch Osophagusanomalien: Bettlägrigkeit; NI < 30 ml/min; Hypokalzämie; SS; ST

UAW häufig Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, Dyspepsie, Verstopfung, Diarrhö, Flatulenz, Oesophagusulkus, Dysphagie, Völlegefül, Reflux, muskuloskeletale Schmerzen

IA Absorptionbeeinträchtigung mit Calziumhaltige Nahrung, Antacida, Magnesium und gewisse oral eingenommene Arzneimittel. Erhötes Risiko für GIT Irritationen mit NSAR.

VO Eine Hypokalzämie muss vor Einleitung der Behandlung korrigiert werden.

Stoffwechsel → Osteoporose → Bisphosphonate + Vitamin D3 → Alendronat + Colecalciferol

Wochentabl 70/2800 / 70/5600 mg

WM Alendronat Anlagerung vorwiegend in Zonen der Knochekresorption (Osteoklasten). Hemmung der osteoklastische Knochenresorption ohne direkte Auswirkung auf die Knochenbildung. Zunahmen der Knochenmasse. Vit D₃ aus der Haut und aus der Nahrung wird in der Leber zu 25-OH-Vit D₃ umgewandelt. Umwandlung zum aktiven Calcitriol in der Niere durch das Parathormon und Hypophosphatämie. Hauptwirkung: Erhöhung der intestinalen Resorption von Calcium und Phosphat, Regulierung von Serum-Ca, renalen Ca und PO₄, der Knochenbildung und Knochenresorption.

IND Osteoporose bei postmenopausalen Frauen ohne genügende Vit D Versorgung; Osteoposose bei Männern ohne genügende Vit D Versorgung

D Einnahme nach dem Aufstehen mit einem vollen Glas (Leitungs) Wasser mind. 30 min vor dem ersten Essen, Trinken od der Einnahme von anderen Medikamenten. Tabl nicht kauen und vermeiden, dass sie sich im Mund auflösen. Nach der Einnahme sollen sich die Pa nicht wieder hinlegen. 1 Tabl 70 mg/Wo. Keinesfalls dürfen 2 Tabl am gleichen Tag eingenommen werden

KI akute GIT Entzündungen; Osteomalazie; verzögerte Osophaguspassage durch Osophagusanomalien: Bettlägrigkeit; NI < 30 ml/min; Hypokalzämie; SS; ST

UAW häufig Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, Dyspepsie, Verstopfung, Diarrhö, Flatulenz, Oesophagusulkus, Dysphagie, Völlegefül, Reflux, muskuloskeletale Schmerzen

IA Absorptionbeeinträchtigung mit Calziumhaltige Nahrung, Antacida, Magnesium und gewisse oral eingenommene Arzneimittel. Erhötes Risiko für GIT Irritationen mit NSAR. Antikonvulsiva, Cimetidine und Thiazide können den Stoffwechsel von Vitamin D erhöhen.

VO Eine Hypokalzämie muss vor Einleitung der Behandlung korrigiert werden.